Рифампицин группа антибиотиков — Антибиотики

Воспаление

Механизм действия

Обладает
бактерицидным эффектом, является
специфическим ингибитором синтеза РНК.

Rifampicinum 0,15

Международное непатентованное названиеРифампицин.

Rifampicin.

Фармакотерапевтическая группаАнтибиотик группы ансамицинов. Противотуберкулезное средство.

Состав1 ампула содержит рифампицина (порошка для инъекций) 150 мг.

Фармакологическое действиеРифампицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра антимикробного действия из группы рифамицинов (ансамицинов). Действует бактерицидно. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу. Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным средством I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp, включая полирезистентные штаммы), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) и некоторых грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, N.

gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). Активен в отношении Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii,  Mycobacterium leprae. Не действует на грибы.

Рифампицин группа антибиотиков - Антибиотики

Рифампицин оказывает вирулоцидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибактериальными препаратами (за исключением остальных рифамицинов) не выявлено.

ФармакокинетикаПри внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии (10 мкг/мл после введения 600 мг рифампицина).

Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Связывание с белками плазмы крови составляет 80—90%.

Рифампицин проникает через гематоэнцефалический барьер, через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения составляет 2—5 часов. На терапевтическом уровне концентрация препарата поддерживается в течение 8—12 часов, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Выводится из организма с желчью, калом и мочой.

Показания к применению

Рифампицин применяется при туберкулезе (в том числе при туберкулезном менингите), в составе комбинированной терапии; при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (в том числе при остеомиелите, пневмонии, пиелонефрите, лепре, гонорее, отите, холецистите и др.

), а также при менингококковом носительстве. Препарат рекомендуется применять при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови, а также в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.

Способ применения и режим дозированияДля приготовления раствора разводят 0,15 г рифампицина в 2,5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулу с порошком до полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5% раствора глюкозы. Вводят внутривенно со скоростью 60—80 капель в минуту.

При лечении туберкулеза суточная доза для взрослых составляет 0,45 г, при тяжелых быстропрогрессирующих формах — 0,6 г. Препарат вводится 1 раз в сутки в течение 1 месяца и более с последующим назначением препарата внутрь.

При инфекциях нетуберкулезной природы внутривенно вводят взрослым в суточной дозе 0,3—0,9 г (2—            3 введения). Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости препарата и может составлять 7—10 дней. При появлении возможности переходят на прием препарата внутрь.

Побочное действиеПри назначении препарата возможны: тошнота, рвота, диарея, понижение аппетита, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина  в плазме крови, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, головная боль, артралгии, атаксия, канальцевый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нарушения зрения, лейкопения, редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, гемолитическая анемия, нарушения менструального цикла, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.

При быстром внутривенном введении может снизиться артериальное давление, а при длительном введении – развиться флебит.

ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (как правило, временные).

Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, отек Квинке; кожный синдром (в начале лечения), проявляющийся покраснением, зудом кожи лица и головы, слезотечением.

Рифамицин

Гриппоподобный синдром: головная боль, лихорадка, боль в костях (чаще развиваются при нерегулярном приеме).

Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура (иногда с кровотечением при интермиттирующей терапии); нейтропения (чаще у пациентов, получающих рифампицин в комбинации с пиразинамидом и изониазидом).

Почки: обратимая почечная недостаточность.

ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам, желтуха (в том числе механическая), недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, заболевания печени и почек, беременность и лактация (обязателен отказ от грудного вскармливания), детский возраст, легочно-сердечная недостаточность, флебиты.

С осторожностью применяют у истощенных больных, у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при порфирии.

При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, анафилактического шока, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций лечение рифампицином прекращают.

ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, сонливость, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина, печеночных трансаминаз в плазме крови; коричнево-красное  или оранжевое окрашивание кожи, мочи, слюны, пота, слез и фекалий пропорционально принятой дозе препарата.

Лечение: прекращение приема препарата. Симптоматическая терапия (специфического антидота нет). Поддержание жизненно важных функций.

Меры предосторожностиЛечение препаратом следует начинать после исследования функции печени (определение уровня билирубина и аминотрансфераз в крови, тимоловая проба), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение препарата следует прекратить. При длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови в связи с возможностью развития лейкопении.

Монотерапия туберкулеза рифампицином часто  сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами.

Препарат не показан для прерывистой терапии.

Особые указанияЛечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратамиРифампицин — сильный индуктор цитохрома Р-450, может вызывать потенциально опасные  лекарственные взаимодействия.

Рифампицин группа антибиотиков - Антибиотики

Рифампицин ускоряет метаболизм (снижается концентрация в плазме крови и соответственно уменьшается действие) теофиллина,  тироксина, кортикостероидов, карбамазепина, фенитоина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, дапсона, некоторых трициклических антидепрессантов, хлорамфеникола, флуконазола, кетоконазола, тербинафина, галоперидола, диазепама, бисопролола, пропранолола, дилтиазема, нифедипина, верапамила, сердечных гликозидов, хинидина, дизопирамида, пропафенона, циклоспорина.

При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение препарата следует прекратить

Спектр активности

Рифампицин
— антибиотик широкого спектра действия
с наиболее выраженной активностью в
отношении микобактерий туберкулеза,
атипичных микобактерий различных видов
(за исключением M.fortuitum),
грамположительных кокков.

Действует
на грамположительные микроорганизмы.

Грамотрицательные
кокки — N.meningitidis и N.gonorrhoeae (в
том числе β-лактамазообразующие) —
чувствительны, однако быстро приобретают
устойчивость в процессе лечения.

Рифампицин группа антибиотиков - Антибиотики

Рифампицин
активен в отношении H.influenzae (в
том числе устойчивых
к ампициллину и хлорамфениколу), H.ducreyi,
B.pertussis, B.anthracis, L.monocytogenes, F.tularensis,
легионелл, риккетсий.

Представители
семейства Enterobacteriaceae и
неферментирующие грамотрицательные
бактерии
(Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.
и т.д.) нечувствительны. Рифампицин
активен в отношении грамположительных
анаэробов (включая C.difficile).

Фармакокинетика

Хорошо
всасывается при приеме внутрь. Пища
понижает биодоступность.
Пик концентрации в плазме крови отмечается
через 2 ч. Фармакокинетические
показатели более стабильны при однократном
приеме суточной дозы и длительности
лечения более 10-14 дней.

Создает
эффективные концентрации в мокроте,
слюне, назальном секрете, легких,
плевральном и перитонеальном экссудатах,
почках, печени. Хорошо проникает внутрь
клеток. При туберкулезном менингите
обнаруживается в СМЖ в эффективных
концентрациях. Проходит через плаценту
и проникает в грудное молоко.

Метаболизируется
в печени с образованием активного
метаболита. Выводится из организма с
желчью и с мочой, причем с увеличением
дозы доля почечной экскреции
возрастает. Период
полувыведения —
1-4 ч.

Нежелательные реакции

ЖКТ: понижение
аппетита, тошнота, рвота, диарея (как
правило, временные).

Печень: повышение
активности трансаминаз и уровня
билирубина в крови; редко — лекарственный
гепатит. Факторы риска: алкоголизм,
заболевания печени, сочетание с другими
гепатотоксичными препаратами.

Рифампицин группа антибиотиков

Аллергические
реакции: сыпь,
эозинофилия, отек Квинке; кожный синдром
(в начале лечения), проявляющийся
покраснением, зудом кожи лица и головы,
слезотечением.

Гриппоподобный
синдром: головная
боль, лихорадка, боль в костях (чаще
развиваются при нерегулярном приеме).

Гематологические
реакции: тромбоцитопеническая
пурпура (иногда с кровотечением при
интермиттирующей терапии); нейтропения
(чаще у пациентов, получающих рифампицин
в комбинации с пиразинамидом и
изониазидом).

Почки: обратимая
почечная недостаточность.

Показания

Гиперчувствительность.

Действующее веществоРифампицинРифампицинАналогичные препаратыРаскрыть

  • Маклеодз Фармасьютикалз Лтд     Индия
  • Рифампицинлиофилизатраствор д/инфузий Виренд Интернэйшнл, ООО     Россия
  • РифампицинБЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП     Республика Беларусь
  • РифампицинФАРМАСИНТЕЗ, АО (Иркутск)     Россия
  • Рифампицин
  • РифампицинСЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО     Россия
  • Рифампицинлиофилизатраствор д/инфузий 
  • Рифампицинлиофилизатраствор д/инфузий БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП     Республика Беларусь
  • Рифампицин-Бинергиялиофилизатраствор д/инфузий 
  • Рифампицин-Ферейн®
  • Рифампицин-Ферейн®лиофилизатраствор для инъекций 
  • Рифампицин-Ферейн®лиофилизатраствор д/инфузий 
  • Римзер Арцнаймиттель, АГ     Германия
  • Эремфатлиофилизатраствор д/инфузий Фатол Арцнаймиттель ГмбХ     Германия
  • J.04.A.B   Антибиотики

    J.04.A.B.02   Рифампицин

    Фармакодинамика:Рифампицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра антимикробного действия из группы рифамицинов (ансамицинов). Действует бактерицидно. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке, ингибируя ДНК-зависимую РНК -полимеразу. Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным средством I ряда.

    Активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp, включая полирезистентные штаммы, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) и некоторых грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). Активен в отношении Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae.

    He действует на грибы. Рифампицин подавляет развитие рабического энцефалита.Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибактериальными препаратами (за исключением остальных рифамицинов) не выявлено.Фармакокинетика:При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии.

    На терапевтическом уровне концентрация препарата при приеме внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8 — 12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Связь с белками плазмы — 84-91 %.Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне — 20 % от плазменной.

    Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита -25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего клиренс креатинина — 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема.Выводится преимущественно с желчью — 80 % в виде метаболита; почками — 20 %.

    После приема 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20 %. У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения (Т1/2) удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе.

    У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т1/2.Показания:Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии.Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания).Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к др.

    Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей neisseria meningitidis) В связи с быстрым развитием устойчивости к антибиотику в процессе лечения, применение рифампицина при заболеваниях нетуберкулезной этиологии ограничивается случаями, не поддающимися терапии другими антибиотиками.

    Противопоказания:Повышенная чувствительность к рифампицину и другим компонентам препарата, желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, период лактации, хроническая почечная недостаточность, тяжелая легочно-сердечная недостаточность, детский возраст.

    При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, анафилактического шока и других серьезных нежелательных побочных реакций лечение рифампицином прекращают.С осторожностью:при беременности (только по «жизненным» показаниям), у истощенных больных, у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при порфирии.

    Способ применения и дозы:Внутривенно — при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.

    С профилактической целью и для эрадикации менингококкового носительства у детей младше 1 мес. применяется доза 5 мг/кг/сутки внутрь, разделенная на 2 приема через каждые 12 ч, в течение 2 дней.

    У детей старше 1 мес. и у взрослых применяется доза 10 мг/кг (но не более 600 мг/сутки) каждые 12 ч в течение 2 дней. Предпочтительным является применение пероральных лекарственных форм.

    Препарат принимают на голодный желудок (за 1 ч до или 2 ч после еды), запивая полным стаканом воды. Пациентам, которые не могут принять препарат внутрь, он вводится внутривенно в той же дозе.

    Препарат не вводится подкожно и внутримышечно.

    Общая продолжительность применения при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.

    При инфекциях нетуберкулезной этиологии суточная доза — 300-900 мг (максимальная — 1200 мг). Суточную дозу делят на 2-3 введения. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7-10 дней. Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для приема внутрь.

    Для приготовления раствора для внутривенного введения 600 мг рифампицина растворяют в 10 мл воды для инъекций; полученный раствор смешивают с 500 мл 5 % раствора декстрозы. Скорость введения — 60-80 кап/мин.

    Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.

    Со стороны пищеварительной системы: эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит, понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (как правило, временные).

    Рифампицин группа антибиотиков - Антибиотики

    Печень: повышение активности трансаминаз и концентрации билирубина в крови; лекарственный гепатит. Факторы риска: алкоголизм, заболевания печени, сочетание с другими гепатотоксичными препаратами.

    Аллергические реакции: сыпь, крапивница, артралгия, лихорадка, бронхоспазм, тяжелые аллергические реакции, эозинофилия, отек Квинке; кожный синдром (в начале лечения), проявляющийся покраснением, зудом кожи лица и головы, слезотечением.

    Гриппоподобный синдром: головная боль, лихорадка; боль в костях (как правило, развивается при нерегулярном приеме препарата).

    Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура (иногда с кровотечением при интермиттирующей терапии); нейтропения (чаще у пациентов, получающих рифампицин в комбинации с пиразинамидом и изониазидом),

    Со стороны мочевыделительной системы: обратимая почечная недостаточность, нефронекроз, интерстициальный нефрит.

    Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.

    Местные реакции: флебит в месте введения.

    При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны кожные реакции, гемолитическая анемия.

    Передозировка:Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, увеличение печени, желтуха, повышение концентрации билирубина в крови, печеночных трансаминаз в плазме крови; коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, мочи, слюны, пота, слез и фекалий пропорционально принятой дозе препарата.Лечение: прекращение введения препарата.

    Рифампицин группа антибиотиков - Антибиотики

    Симптоматическая терапия (специфического антидота нет). Поддержание жизненно важных функций.Взаимодействие:Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гормональных контрацептивов, сердечных гликозидов, антиаритмических лекарственных средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм).

    Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени.Особые указания:На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет.

    Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.Внутривенную инфузию проводят под контролем артериального давления; при длительном введении возможно развитие флебита. При быстром внутривенном введении может происходить снижение артериального давления.Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами.

    в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов (ГКС). Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по «жизненным» показаниям.

    При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К.Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).

    В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину. При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени.

    В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:в связи с возможным развитием побочных реакций со стороны нервной системы, не рекомендуется управлять транспортными средствами и другими опасными механизмами.

    Форма выпуска/дозировка:Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 150 мг.Упаковка:По 150 мг активного вещества в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

    Рифампицин к какой группе антибиотиков относится

    Фармакодинамика

    Рифампицин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия, относится к числу противотуберкулезных лекарственных средств I ряда.

    При применении в низких концентрациях бактерицидно воздействует на Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, в высоких – на некоторые грамотрицательные микроорганизмы.

    Вещество характеризует высокая активность по отношению к Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и многие штаммы метициллиноустойчивых), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, а также к грамотрицательным кокам (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).

    В высоких концентрациях Рифампицин оказывает воздействие на грамположительные бактерии. Проявляет активность в отношении внутриклеточно/внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую (дезоксирибонуклеиновая кислота) РНК-полимеразу (рибонуклеиновые кислоты) чувствительных микроорганизмов.

    В случае проведения монотерапии селекция резистентных к Рифампицину бактерий отмечается относительно быстро. Перекрестная резистентность с прочими антибактериальными препаратами (кроме остальных рифамицинов) не развивается.

    Фармакокинетика

    Абсорбция рифампицина при пероральном приеме быстрая, при одновременном применении с пищей всасывание препарата снижается. При приеме 600 мг натощак Сmах (максимальная концентрация вещества) в крови составляет 10 мкг/мл, время ее достижения – от 2 до 3 часов. Связывается с белками плазмы в диапазоне от 84 до 91%.

    Сmах при внутривенном капельном введении наблюдается к концу инфузии. Концентрация на терапевтическом уровне поддерживается на протяжении 8–12 часов, по отношению к высокочувствительным возбудителям – в течение 24 часов. Связь с белками плазмы крови – от 80 до 90%. Рифампицин хорошо проникает в жидкости и ткани организма и в терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральном экссудате (накапливается между оболочками, окружающими легкие, в жидкости, богатой белком), мокроте, костной ткани, содержимом каверн (полостей в легких, которые образовались из-за омертвения ткани). Наибольшие концентрации рифампицина отмечаются в тканях почек и печени.

    Через гематоэнцефалический барьер вещество проникает только при наличии воспаления мозговых оболочек. Отмечается проникновение рифампицина через плаценту (плазменная концентрация у плода составляет 33% от таковой у матери) и выделение с грудным молоком (дети, вскармливаемые грудным молоком, получают до 1% от терапевтической дозы препарата).

    Метаболизм происходит в печени с образованием метаболита 25-О-деацетилрифампицина, проявляющего фармакологическую активность. Является аутоиндуктором (способствует ускорению своего метаболизма в печени), в результате этого системный клиренс после повторного введения увеличивается с 6 л/ч (после первого применения) до 9 л/ч. 80% дозы выводится с желчью в вид метаболита, 20% – почками.

    Рифампицин группа антибиотиков - Антибиотики

    При нарушениях выделительной функции почек величина Т1/2 (периода полувыведения) возрастает только в случаях применения доз выше 600 мг. Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

    При нарушениях печеночной функции наблюдается увеличение плазменной концентрации вещества и удлинение Т1/2. Устойчивость к действию рифампицина развивается быстро. Перекрестная устойчивость с иными антибиотиками не наблюдается (кроме рифамицина).

    Антибиотики группы рифампицина

    В основном используют для лечения всех форм туберкулеза. Встречаются случаи, когда назначают при пневмониях. Также иногда прописывают при остеомиелите (хорошо проникает в костную ткань), различных формах лепры.

    Рифампицин может токсически действовать на печень, вызывать лейкопению, дисбактериоз и другие нарушения пищеварения, иногда бывают аллергические реакции. При быстром внутривенном введении может снизится артериальное давление.

    Противопоказан в первый триместр беременности, грудным детям, при гепатите, тяжелых заболеваниях почек. При приеме рифампицина моча, мокрота, слезы окрашиваются в красный цвет.

    Принимают внутрь натощак (за 30мин.- час до еды), взрослым могут вводить внутривенно капельно.

    Поддержка проекта — полезные ресурсы — медицина, фармация и другое — Один из медицинских центров на Коломенской это медцентр Президент. — все для Вашего здоровья

    Этионамид и протионамид

    Этионамид
    и протионамид — близкие по структуре
    синтетические препараты, являются
    производными изоникотиновой кислоты.
    Протионамид несколько лучше переносится.

    Механизм
    действия

    Оказывают
    бактериостатическое действие, механизм
    которого не выяснен. Достаточно активны,
    особенно в кислой среде, в отношении
    быстро и медленно размножающихся
    микобактерий туберкулеза, расположенных
    вне- и внутриклеточно. Усиливают фагоцитоз
    в очаге специфического воспаления,
    тормозят развитие устойчивости к другим
    ПТП и обладают синергизмом по отношению
    к ним.

    Спектр
    активности

    Действуют
    на M.tuberculosis,
    в более высоких концентрациях —
    на M.leprae и
    некоторые атипичные микобактерии. У
    микобактерий отмечается перекрестная
    устойчивость к обоим препаратам.

    Рифампицин группа антибиотиков - Антибиотики

    Фармакокинетика

    Хорошо
    всасываются при приеме внутрь и
    распределяются во все ткани и жидкости
    организма, включая СМЖ. Препараты
    называют «проникающими» за их способность
    поступать в полости и инкапсулированные
    образования. Метаболизируются в печени,
    выводятся из организма почками. Период
    полувыведения —
    2-3 ч.

    Нежелательные
    реакции

    ЖКТ: анорексия,
    тошнота, неприятный вкус во рту, отрыжка
    с тухлым запахом, саливация, рвота.

    ЦНС: сонливость,
    галлюцинации, депрессия.

    Печень: гепатотоксические
    реакции вплоть до развития гепатита.

    Показания

    Лечение
    туберкулеза (только при неэффективности
    других ПТП).

    Противопоказания

    Острый
    гастрит.

    Язвенная
    болезнь желудка и двенадцатиперстной
    кишки.

    Язвенный
    колит.

    Цирроз
    печени и другие заболевания печени в
    фазе обострения.

    Беременность.

    Возраст
    до 14 лет.

    Предупреждения

    Беременность. Проходят
    через плаценту. При беременности
    противопоказаны.

    Кормление
    грудью. Данных
    о проникновении в грудное молоко нет.
    Применять с осторожностью.

    Педиатрия. Не
    рекомендуется назначать детям до 14 лет.

    Нарушения
    функции печени. При
    патологии печени возрастает риск
    гепатотоксичности.

    Лекарственные
    взаимодействия

    При
    назначении в сочетании с изониазидом
    и рифампицином увеличивается вероятность
    токсических поражений печени, а в
    сочетании с циклосерином — учащение
    судорог.

    Информация
    для пациентов

    Этионамид
    лучше переносится, если его принимать
    с апельсиновым соком или молоком,
    желательно перед сном.

    В
    период лечения нельзя употреблять
    алкогольные напитки.

    Проконсультироваться
    с врачом, если улучшение не наступает
    в течение 2-3 нед или появляются новые
    симптомы.

    Парааминосалициловая
    кислота (ПАСК)

    Применяется
    в клинике с 40-х годов в виде натриевой
    или кальциевой соли.

    В
    основе туберкулостатического действия
    ПАСК лежит антагонизм с ПАБК, являющейся
    фактором роста M.tuberculosis.
    ПАСК действует на микобактерии,
    находящиеся в состоянии активного
    размножения, и практически не действует
    на микобактерии в стадии покоя. Слабо
    влияет на возбудителя, располагающегося
    внутриклеточно.

    ПАСК
    активна только в отношении M.tuberculosis.
    Не действует на другие микобактерии.

    Фармакокинетика

    Рифампицин группа антибиотиков - Антибиотики

    Хорошо
    всасывается при приеме внутрь, но
    раздражает слизистую оболочку ЖКТ.
    Метаболизируется в печени и частично
    в желудке. Экскретируется с мочой. Период
    полувыведения —
    30 мин.

    ЖКТ: тошнота,
    рвота, диарея, боль в животе.

    Аллергические
    реакции: сыпь
    и др.

    Печень: повышение
    активности трансаминаз, нарушение
    синтеза протромбина.

    Другие: гипокалиемия,
    агранулоцитоз, гипотиреоз, кристаллурия.

    Показания

    Рифампицин группа антибиотиков - Антибиотики

    ПАСК
    используют в случае непереносимости
    других ПТП или множественной устойчивости
    микобактерий.

    Противопоказания

    Тяжелые
    заболевания почек и печени.

    Амилоидоз.

    Неконтролируемая
    сердечная недостаточность.

    Беременность.

    Кормление
    грудью.

    Предупреждения

    Рифампицин группа антибиотиков - Антибиотики

    Беременность. В
    связи с отсутствием адекватных данных
    о безопасности не следует назначать
    беременным женщинам.

    Кормление
    грудью. В
    связи с отсутствием адекватных данных
    о безопасности не следует назначать
    женщинам, кормящим грудью.

    Нарушение
    функции печени и почек. Избегать
    назначения ПАСК пациентам с тяжелыми
    заболеваниями печени и почек.

    ПАСК
    повышает концентрацию изониазида в
    крови вследствие конкуренции за общие
    пути метаболизма.

    Нарушает
    всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина.

    Нарушает
    усвоение витамина B12,
    вследствие чего возможно развитие
    анемии при тяжелом туберкулезе.

    Таблетки
    следует принимать с молоком, щелочной
    минеральной водой или 0,5% раствором
    питьевой соды.

    Рифампицин группа антибиотиков - Антибиотики

    Тиоацетазон

    Тиоацетазон
    был разработан в конце 40-х годов. В
    настоящее время в связи с высокой
    токсичностью применяется ограниченно.

    Оказывает
    бактериостатическое действие, связанное
    со способностью образовывать комплексные
    соли с медью. В малых дозах усиливает
    фагоцитоз.

    Активен
    в отношении микобактерий туберкулеза
    и лепры. В некоторых регионах мира штаммы
    микобактерий обладают природной
    устойчивостью. Возможна перекрестная
    устойчивость с этионамидом и протионамидом.

    Фармакокинетика

    Хорошо
    всасывается в ЖКТ. Примерно 1/3 выводится
    с мочой в неизмененном виде, а остальная
    часть метаболизируется. Период
    полувыведения —
    13 ч.

    Печень: гепатотоксические
    реакции, вплоть до гепатита.

    Гематологические
    реакции: тромбоцитопения,
    агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

    ЖКТ: боль
    в животе, тошнота, рвота, диарея.

    Аллергические
    реакции: сыпь,
    эксфолиативные дерматиты и др.

    Показания

    Применяется
    в качестве резервного ПТП в странах с
    низким уровнем финансирования
    здравоохранения, поскольку является
    самым дешевым среди всех туберкулостатиков.

    Противопоказания

    Тяжелые
    заболевания ЖКТ.

    Тяжелые
    заболевания печени или почек.

    Патология
    кроветворения.

    Сахарный
    диабет.

    Беременность.

    Предупреждения

    Соблюдать
    предписанный режим.

    Капреомицин

    Природный АМП полипептидной
    структуры.

    Капреомицин
    оказывает бактериостатическое действие.

    Активен
    только в отношении M.tuberculosis.
    Микобактерии, устойчивые к капреомицину,
    как правило, устойчивы к канамицину,
    в некоторых случаях и к амикацину.
    Не отмечается перекрестной устойчивости
    сострептомицином.

    Фармакокинетика

    Плохо
    всасывается в ЖКТ. При в/м введении
    пиковые концентрации в сыворотке крови
    достигаются через 1-2 ч. Не проходит
    через ГЭБ. Проникает через плаценту. Не
    метаболизируется, выводится почками в
    активном состоянии. Период
    полувыведения —
    4-6 ч.

    Почки: почечная
    недостаточность.

    Ототоксичность: звон
    в ушах, ослабление слуха.

    ЦНС: головокружение,
    нервно-мышечная блокада.

    Аллергические
    реакции: крапивница,
    макулопапулезная сыпь, лихорадка,
    эозинофилия.

    Местные
    реакции: боль
    в месте инъекции, инфильтраты, стерильные
    абсцессы.

    Показания

    Применяется
    как резервный ПТП при развитии устойчивости
    к препаратам I ряда или их плохой
    переносимости.

    Противопоказания

    Беременность.

    Детский
    возраст.

    Предупреждения

    Педиатрия. Безопасность
    у детей не установлена.

    Гериатрия. В
    связи с возможными возрастными изменениями
    функции почек может потребоваться
    коррекция дозы.

    Нарушение
    функции почек. При
    почечной недостаточности возрастает
    риск нефротоксичности. Необходима
    коррекция дозы.

    Заболевания
    ЦНС. У
    пациентов с миастенией и паркинсонизмом
    возрастает риск развития нервно-мышечной
    блокады.

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • Изониазид, Рифампицин.

    Стрептомицин, Канамицин,
    Виомицин, Циклосерин, Этамбутол, Этионамид, Протионамид, Пиразинамид.

    ПАСК, тиоацетазон.

    Наиболее
    высокой активностью в отношении
    микобактерий туберкулеза обладают
    изониазид и рифампицин, поэтому стратегия
    современной химиотерапии пациентов с
    впервые выявленным туберкулезом строится
    на использовании сочетания именно этих
    препаратов. Комбинирование изониазида
    и рифампицина с другими ПТП I ряда
    (пиразинамид, стрептомицин и этамбутол)
    позволяет достичь излечения большинства
    пациентов. Наряду с комбинацией
    монокомпонентных средств
    применяются комбинированные
    ПТП,
    представляющие собой различные сочетания
    препаратов I ряда.

    Препараты
    II ряда, или резервные, используются
    для лечения полирезистентного туберкулеза.
    Выбор препаратов и длительность их
    применения зависят от формы туберкулеза,
    клинического течения, характера
    предыдущего лечения,
    чувствительности M.tuberculosis и
    переносимости ПТП пациентами.

    Свойства аминогликозидов и фторхинолонов,
    относящихся к ПТП, описаны выше (см.
    соотв. главы) и в этом разделе рассматриваться
    не будут.

    Фармакология

    Связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, угнетает синтез РНК. Активен в отношении стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, микобактерий туберкулеза, менингококков, гонококков; в более высоких концентрациях действует на E. coli, Proteus spp.

    При местном применении имеет низкую системную абсорбцию. При в/м введении всасывается быстро, Tmax — 30 мин, терапевтическая концентрация сохраняется 6–8 ч, T1/2 — 2 ч. С увеличением дозы в 4 раза Cmax возрастает в 1,5–3 раза. При в/в введении Cmax выше, чем при в/м, но снижается быстрее. Не кумулирует.

    Связывание с белками плазмы — 60–70%. Распределяется в организме неравномерно: максимальная концентрация — в печени, меньше — в почках, легких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита, в дальнейшем появляются неактивные производные.

    Побочные действия

    • нервная система: головная боль, дезориентация, атаксия, понижение остроты зрения;
    • пищеварительная система: тошнота, рвота, снижение аппетита или анорексия, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, эрозивный гастрит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови;
    • мочевыделительная система: интерстициальный нефрит;
    • аллергические реакции: крапивница, лихорадка, ангионевротический отек (отек Квинке), бронхоспазм, эозинофилия, артралгия;
    • прочие: миастения (мышечная слабость), дисменорея, лейкопения, индукция порфирии; возможно (на фоне нерегулярного приема Рифампицина или возобновления терапии после перерыва) – кожные реакции, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, гриппоподобный синдром, который может сопровождаться головной болью, лихорадкой, ознобом, головокружением, миалгией.

    Кроме этого, применение лиофилизата может вызвать нефронекроз, обострение подагры, гиперурикемию, при длительном в/в введении – развитие флебита.

    Аллергические реакции, окрашивание барабанной перепонки в розовый цвет (при закапывании в ухо).

  • Рифампицин
  • Рифампицин-Ферейн®
  • Rifampicinum 0,15

    Rifampicin.

    Особые указания

    Перед применением ушные капли надо согреть, подержав флакон в руке. Следует избегать попадания раствора на одежду (может оставлять пятна).

    Чтобы не допустить развития к рифампицину резистентности микроорганизмов, препарат следует назначать в составе комбинированной терапии с другими средствами с противомикробным действием.

    Больного следует предупредить о действии препарата, влияющем на изменение цвета кожи, пота, мокрот, мочи, слезной жидкости, мягких контактных линз, кала – они приобретают оранжево-красный оттенок.

    В/в введение раствора препарата следует проводить под контролем артериального давления.

    При появлении симптомов гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме лечения, больного следует перевести на ежедневный прием препарата. Переход начинают с назначения 75–150 мг рифампицина в сутки и в течение 3-4 дней доводят до терапевтической дозы.

    Если гриппоподобный синдром осложнен одышкой, гемолитической анемией, тромбоцитопенией, бронхоспазмом, почечной недостаточностью, шоком Рифампицин отменяют.

    Лечение следует сопровождать контролем функции почек, в случае необходимости показано дополнительное применение глюкокортикостероидов.

    В период терапии Рифампицином пациенткам детородного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (пероральные гормональные препараты для приема внутрь с дополнительным применением барьерных противозачаточных средств).

    Назначать Рифампицин в период беременности (особенно в I триместре) следует только в особых случаях, когда ожидаемая польза от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода. Прием препарата в последние недели вынашивания может вызывать кровотечение после родов у матери и новорожденного, для лечения назначают витамин К.

    Из-за риска возникновения резистентности к рифампицину профилактический прием капсул бациллоносителями менингококка необходимо сопровождать регулярным наблюдением за состоянием больного для своевременного выявления симптомов болезни.

    При длительном лечении у больного следует систематически контролировать функцию печени и показатели периферической крови. На фоне рифампицина микробиологические методы для определения витамина B12 и фолиевой кислоты в сыворотке крови применять нельзя.

    Применение в комбинированной терапии дапсона показано только пациентам старше 18 лет.

    В период терапии пациентам от управления автотранспортными средствами, сложными механизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания, рекомендуется воздержаться.

    Оцените статью
    Все про антибиотики
    Adblock detector