Конкор и амлодипин одновременно

Рецидив
Содержание
  1. Состав
  2. Таблетки Конкор Кор (бисопролол 2.5 мг): показания, инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы
  3. ЗдравСити
  4. Аптека Диалог
  5. Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
  6. Названия
  7. Латинское название
  8. Химическое название
  9. Фарм Группа
  10. Развернуть
  11. Код CAS
  12. Характеристика вещества
  13. Фармакодинамика
  14. Фармакокинетика
  15. Показания к применению
  16. Противопоказания
  17. Ограничения к использованию
  18. Применение при беременности и кормлении грудью
  19. Побочные эффекты
  20. Взаимодействие
  21. Передозировка
  22. Способ применения и дозы
  23. Меры предосторожности применения
  24. Побочные действия
  25. Влияние бисопролола
  26. Фармакодинамика
  27. Фармакокинетика
  28. Таблетки Конкор Кор (бисопролол 2.5 мг): показания, инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы
  29. Передозировка
  30. Амлодипин
  31. Бисопролол
  32. Лекарственное взаимодействие
  33. Применение при беременности и лактации
  34. Особые указания
  35. Аналоги
  36. Меры предосторожности применения

Состав

  • Одна таблетка Конкор АМ 5 5 содержит 5 мг амлодипина и 5 мг фумарата бисопролола.
  • Одна таблетка Конкор АМ 5 10 содержит 10 мг амлодипина и 5 мг фумарата бисопролола.
  • Одна таблетка Конкор АМ 10 5 содержит 5 мг амлодипина и 10 мг фумарата бисопролола.
  • Одна таблетка Конкор АМ 10 10 содержит 10 мг амлодипина и 10 мг фумарата бисопролола.

Вспомогательные вещества: стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния.

Выпускают препарат в форме таблеток: почти белого или белого цвета, на одной стороне с риской, на другой – с гравировкой MS, без запаха (по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 3 блистера и инструкция по применению Конкора АМ), форма зависит от дозировки (бисопролол амлодипин):

  • Конкор АМ 5 мг 5 мг – продолговатые, слегка двояковыпуклые;
  • Конкор АМ 5 мг 10 мг – круглые плоские, с фаской;
  • Конкор АМ 10 мг 5 мг – овальные, слегка двояковыпуклые;
  • Конкор АМ 10 мг 10 мг – круглые, слегка двояковыпуклые.

В 1 таблетке содержатся:

  • активные компоненты: бисопролола фумарат – 5/5/10/10 мг амлодипин – 5/10/5/10 мг (в виде амлодипина безилата в количестве 6,95/13,9/6,95/13,9 мг) соответственно;
  • дополнительные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А).

Таблетки Конкор Кор (бисопролол 2.5 мг): показания, инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Инструкция по приему 5/5 мг Конкор АМ и инструкции по приему других форм выпуска препаратов идентичны и сообщают, что препарат предпочтительно принимать утром, не разжевывая.

Советуемая дневная доза — одна таблетка в день. Подбор дозы осуществляет врач индивидуально для каждого отдельного пациента после использования монокомпонентных препаратов, содержащих ингредиенты, имеющиеся в составе Конкора АМ.

Лечение препаратом обычно проводится длительное время. Пожилым лицам назначают обычные дозы средства. При увеличении дозы требуется осторожность. Лечение нельзя прекращать резко, потому что это может вызвать к временному ухудшению состояния (особенно у лиц с ишемической болезнью сердца).

Как у больных, так и у врачей, отзывы на Конкор АМ 5 5 и другие дозировки положительны, сообщений о побочных эффектах мало.

В России цена Конкор 5 5 мг составляет 300-357 рублей, а цена Конкор АМ 10 10 мг – 475-660 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Конкор ам таб. 5мг 10мг n30ЗАО Фарм.завод ЭГИС

  • Конкор ам таб. 10мг 10мг n30ЗАО Фарм.завод ЭГИС

  • Конкор ам таб. 10мг 5мг n30ЗАО Фарм.завод ЭГИС

  • Конкор ам таб. 5мг 5мг n30ЗАО Фарм.завод ЭГИС

Аптека Диалог

  • Конкор АМ (0,01 0,005 №30 таб.)

  • Конкор АМ (таб. 5мг 5мг №30)

  • Конкор АМ (таб. 5мг 10мг №30)

  • Конкор АМ (0,01 0,01 №30 таб.)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Конкор ам 10 мг 10 мг №30 таблЭгис Фармацевтический завод ОАО

  • Конкор ам 5 мг 5 мг №30 таблЭгис Фармацевтический завод ОАО

  • Конкор ам 10 мг 5 мг №30 таблЭгис Фармацевтический завод ЗАО

показать еще

Конкор АМ принимают перорально 1 раз в сутки в утреннее время. Прием пищи не снижает эффект препарата.

Таблетку рекомендуется, не разжевывая глотать целиком, но при имеющихся сложностях с проглатыванием ее можно разломать. Необходимо помнить, что риска служит только для облегчения разламывания таблетки, а не для разделения последней на две равные дозы!

Суточная доза препарата составляет 1 таблетку определенной дозировки. Лечащий врач индивидуально для каждого больного проводит подбор и титрование дозы в процессе использования монокомпонентных препаратов, включающих активные вещества, содержащиеся в составе Конкора АМ.

Терапия препаратом, как правило, является долговременной.

Пациенты отмечают эффективность препарата двойного действия при терапии артериальной гипертензии, оставляя преимущественно положительные отзывы о Конкоре АМ. Препарат надежно снижает АД и удерживает его в пределах нормы на протяжении суток после приема, способствует стабилизации сердечного ритма, демонстрирует постепенный гипотензивный эффект (в течение 30–40 минут), не приводя к резкому снижению давления.

Конкор и амлодипин одновременно

Недостатком Конкора АМ многие пациенты считают большое количество побочных эффектов, возникающих на фоне терапии. Некоторые выражают недовольство по поводу высокой стоимости антигипертензивного средства.

Цена на Конкор АМ зависит от дозировки препарата. Средняя стоимость за упаковку, содержащую 30 таблеток, составляет:

  • Конкор АМ 5 мг 5 мг – 370 руб.;
  • Конкор АМ 5 мг 10 мг – 600 руб.;
  • Конкор АМ 10 мг 5 мг – 550 руб.;
  • Конкор АМ 10 мг 10 мг – 820 руб.

Бисопролол
Бисопролол

Названия

 Русское название: Бисопролол.
Английское название: Bisoprolol.


Латинское название

 Bisoprololum ( Bisoprololi).


Химическое название

 1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата).


Фарм Группа

 • Бета-адреноблокаторы.


Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I20 Стенокардия [грудная жаба].
• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца.
• I50,0 Застойная сердечная недостаточность.


Код CAS

 66722-44-9.


Характеристика вещества

 Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
 Фармакодинамика.
Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.
Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.


Фармакокинетика

 Всасывание.
Бисопролол почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3.
 Распределение.
Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
 Метаболизм.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
 Выведение.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12.
 Фармакокинетика у различных групп пациентов.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.


Показания к применению

 Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.


Противопоказания

 Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС.


Ограничения к использованию

 Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина.


Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
 Категория действия на плод по FDA. C.


Побочные эффекты

 Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,.
 Со стороны нервной системы. Часто — головокружение, головная боль; редко — потеря сознания.
 Со стороны психики. Нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.
 Со стороны органа зрения. Редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
 Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко — нарушение слуха.
 Со стороны ССС. Очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН). Ощущение похолодания или онемения в конечностях. Выраженное снижение АД. Особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости. Брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Ортостатическая гипотензия.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.
 Со стороны ЖКТ. Часто — тошнота, рвота, диарея, запор.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко — гепатит.
 Со стороны скелетно. Мышечной и соединительной ткани — нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.
Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.
 Со стороны половых органов и молочной железы. Редко — нарушение потенции.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
 Лабораторные и инструментальные данные. Редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.
У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.


Взаимодействие

 На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.
 Нерекомендуемые комбинации.
 Лечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
 Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
 Комбинации, требующие особой осторожности.
 Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
 Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.
ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии ( тд; «Меры предосторожности»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Гипотензивные ЛС, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.


Передозировка

 Симптомы. Наиболее частые симптомы передозировки — AV — блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
 Лечение. Прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС.
При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в тч β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: в/в введение декстрозы.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС.
Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. В анамнезе).
В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.
 Дыхательная система.
Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.
 Аллергические реакции.
β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
 Общая анестезия.
При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.
 Феохромоцитома.
У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.
 Гипертиреоз.
При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
 Особые группы пациентов.
 Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.
При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина.
 Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется.
Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется его применять у детей до 18 лет.
В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.
 Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Побочные действия

Рассматриваемый препарат оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Амлодипин относится к группе БМКК, а бисопролол – к бета1-адреноблокаторам.

Под влиянием амлодипина происходит блокирование кальциевых канальцев, благодаря чему снижается проникновение ионов кальция через клеточную мембрану. Вещество расслабляет гладкомышечные клетки сосудов. За счет снижения сопротивляемости периферических сосудов достигается длительный гипотензивный эффект.

Механизм действия амлодипина

Механизм действия амлодипина

Амлодипин на длительный период времени купирует приступ стенокардии, давая возможность увеличить общую продолжительность физических нагрузок. Это уменьшает риск рецидивов патологии и снижает потребность в регулярном приеме нитроглицерина.

Влияние бисопролола

Бисопролол является бета1-адреноблокатором, не оказывающим мембраностимулирующего воздействия на организм. Даже при однократном суточном применении препарата его влияние сохраняется на протяжении суток. Однако стойкого гипотензивного эффекта удается достичь только после 7-14 дней лечения.

Однократный пероральный прием бисопролола способствует:

  • урежению пульса у пациентов, страдающих от ИБС без признаков ХСН;
  • уменьшению ударного сердечного объема;
  • снижению фракции выброса и потребности миокарда в кислороде.
Эффекты от применения Бисопролола

Эффекты от применения Бисопролола

Влияет бисопролол также на концентрацию гормона ренина в организме. За счет ее снижения удается добиться стойкого гипотензивного эффекта. Параллельно, при продолжительном приеме препарата, происходит понижение изначально завышенных у больных с ИБС показателей ОПСС.

Многие пациенты задают своему лечащему вопрос, что лучше – Амлодипин или Бисопролол. Однозначно на него не сможет ответить ни один терапевт или кардиолог. Если говорить об эффективности, то бисопролол, несомненно, сильнее, чем амлодипин. Однако он способен вызывать гораздо более тяжелые побочные действия, к тому же плохо сочетается с другими лекарствами, либо же и вовсе с ними не комбинируется.

Взаимодополняющий механизм действия

Взаимодополняющий механизм действия препаратов на сердечно-сосудистую систему при АГ

Конкор АМ

Поэтому в данной ситуации выход один: не заниматься самолечением, а обратиться к доктору. Только специалист сможет взвесить все риски, и назначить необходимое конкретному пациенту лекарство для лечения АГ или ИБС.

Заменить препараты с этими активными компонентами можно только средствами, которые вместо бисопролола содержат амлодипин и атенолол. Среди них выделяют:

  1. Амлонг-ААмлодак-Ат – таблетированный препарат, содержащий блокатор кальциевых каналов амлодипин и блокатор бета1-адренорецепторов атенолол. Показания и противопоказания идентичны Алотендину и его полным аналогам.
  2. Амлонг-А – лекарство, которым тоже можно заменить амлодипин бисопролол. Ориентировочная стоимость – 422 рубля.
  3. Неокард-Атн – препарат, содержащий амлодипин и дополнительно – атенолол. Лекарство является одним из самых труднодоступных в России гипотензивных средств.

Бисопролол может быть заменен атенололом только при крайних обстоятельствах, когда найти комбинированные препараты, где содержится он в сочетании с амлодипином невозможно.

Для пациентов с нарушениями печеночного и почечного функционирования особый режим дозировки не нужен. Однако важно следить за тем, чтобы в сутки осуществлялся прием не более 10 мг медпрепарата. Соотношение активных компонентов при этом не учитывается. Отмена лекарства должна происходить с постепенным уменьшением применяемой дозы вплоть до полного прекращения приема таблеток.

Краткое описание лекарственных взаимодействий каждого из рассматриваемых элементов по отдельности приведено в таблице.

Название вещества Допустимые сочетания Недопустимые взаимодействия
Амлодипин Вещество может быть применено наряду с использованием:
  • тиазидных диуретиков;
  • нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • бета-адреноблокаторов;
  • нитратов пролонгированного воздействия;
  • сублингвального нитроглицерина;
  • антибактериальных лекарств;
  • пероральных гипогликемических средств;
  • циметидина;
  • препаратов алюминия или магния;
  • сиоденафила;
  • некоторых других гипотензивных лекарств (под тщательным наблюдением врача);
  • аторвастатина и пр.
Параллельно с этим амлодипин не рекомендуется совмещать с:
  • ингибиторами СУР3А4;
  • антимикотиками (азолами);
  • макролидами;
  • индукторами СУР3А4;
  • высокими дозами симвастатина;
  • этанолом.
Бисопролол Сочетание бисопролола со многими лекарственными средствами нецелесообразно, и даже опасно. Сами по себе, бета2-адреноблокаторы способны вызывать серьезные побочные действия, поэтому следует знать, с какими препаратами их комбинировать не следует. Так, бисопролол категорически запрещено принимать параллельно с:
  • верапамилом;
  • дилтиаземом;
  • клонидом;
  • метилдопой;
  • моксонидином;
  • рилменидином;
  • блокаторами медленных канальцев кальция;
  • антиаритмическими препаратами 1, 3 классов;
  • парасимпатомиметиками;
  • бета-адреноблокаторами местного воздействия (глазными каплями, например);
  • гипогликемическими препаратами (может усиливать их воздействие на организм);
  • общими анестетиками;
  • сердечными гликозидами и пр.

Как видно, бисопролол плохо сочетается с другими медпрепаратами. С некоторыми же он и вовсе категорически не может быть скомбинирован. Ввиду этого, перед началом приема данного средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом, и сообщите ему, какие другие медикаменты вы принимаете в текущее время.

Конкор и амлодипин одновременно

Неправильное применение препарата может вызвать развитие целого ряда нежелательных реакций со стороны организма. Интенсивность и особенности их проявления зависят от того, воздействием какого именно активного вещества они были спровоцированы.

Так, амлодипин способен привести к возникновению:

  • лейкопении;
  • тромбоцитопении;
  • гипергликемии (повышению уровня глюкозы в сыворотке крови);
  • бессоннице;
  • беспричинной тревоге;
  • эмоциональной лабильности;
  • Периферическая нейропатиядепрессивным состояниям;
  • расстройствам сознания (крайне редко);
  • головным болям;
  • головокружениям;
  • сонливости;
  • обморокам (редко);
  • парестезии;
  • тремору конечностей;
  • периферической невропатии;
  • гипертонусу мышц;
  • расстройствам зрения (редко);
  • учащенному сердцебиению;
  • резкому понижению АД;
  • брадикардии (редко);
  • вазомоторному риниту;
  • кашлю (нечасто).

Отечность, кожные аллергические реакции, тошнота, нарушения стула, рвота, гастралгия – это лишь самый минимальный перечень побочных эффектов, к которым может привести один лишь амлодипин. Что касается бисопролола, то он способен вызывать негативные реакции организма, проявляющиеся:

  • цефалгией;
  • вертиго;
  • чувством холода или онемения в руках или ногах;
  • снижением АД;
  • аллергическим насморком;
  • пептическими расстройствами;
  • повышенной утомляемостью.
Статистика побочных эффектов бисопролола

Статистика побочных эффектов бисопролола

Побочные реакции часто проявляются не только по причине неправильного приема лекарства. Многие пациенты отмечают их возникновение в начале терапии. Когда организм привыкает, нежелательные реакции проходят самостоятельно. И только если этого не происходит, необходимо обратиться к врачу.

Препарат оказывает антигипертензивное действие.

Конкор и амлодипин одновременно

Нежелательные эффекты амлодипина.

  • Со стороны органов чувств: поражение зрения, шум в ушах.
  • Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения.
  • Со стороны метаболизма: гипергликемия.
  • Со стороны нервной системы: периферическая невропатия, гипестезия,сонливость, парестезия, тремор, головная боль, мышечная гипертония,бессонница, головокружение,депрессия, изменение настроения.
  • Со стороны системы пищеварения: боль в животе, тошнота, диспепсия, сухость слизистых рта, гастрит, панкреатит.
  • Со стороны тепатобилиарной системы: гепатит, гипербилирубинемия.
  • Со стороны системы кровообращения: ощущение сердцебиения, понижение давления, инфаркт миокарда, аритмия, васкулит.
  • Со стороны мочеполовой системы: поллакиурия, никтурия.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия,отеки лодыжек, артралгия, судорогимышц.
  • Со стороны кожи: повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, алопеция,зуд, сыпь, эксфолиативный дерматит.
  • Со стороны респираторной системы: ринит, кашель, одышка.
  • Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.
  • Общие нарушения: отеки, утомляемость, астения, боль в груди.
  • Лабораторные данные: изменение массы тела и активности печеночных ферментов.

Нежелательные эффекты бисопролола.

  • Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушения слуха.
  • Со стороны метаболизма: повышение содержания триглицеридов.
  • Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, депрессия, головная боль, обморок.
  • Со стороны системы кровообращения: брадикардия, выраженное снижение давления, нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия.
  • Со стороны системы пищеварения: рвота,тошнота, диарея, запор, гепатит.
  • Со стороны респираторной системы: бронхоспазм у лиц с бронхиальной астмой.
  • Со стороны кожи: реакции гиперчувствительности, алопеция.
  • Со стороны мышечной системы: судорогимышц, мышечная слабость.
  • Лабораторные данные: повышение содержания печеночных трансаминаз.

Амлодипин

Амлодипин усиливает эффекты других антигипертензивных средств.

Бисопролол

Введение верапамила лицам, принимающим бета-адреноблокаторы, приводят к AV-блокаде и чрезмерной артериальной гипотензии.

Гипотензивные средства центрального механизма действия (клонидин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) при применении с бисопрололом приводят к урежению сердечных сокращений, понижению сердечного выброса и вазодилатации.

Нифедипин при использовании с бисопрололом повышает риск появления артериальной гипотензии.

Антиаритмические средства первого класса при применении с бисопрололом понижают AV-проводимость и способность миокарда сокращаться.

Конкор и амлодипин одновременно

Парасимпатомиметики при употреблении с бисопрололом усиливают нарушение AV-проводимости и повышает возможность развития брадикардии.

НПВС снижают гипотензивный эффект бисопролола.

Фармакодинамика

Конкор АМ является комбинированным антигипертензивным препаратом, проявляющим выраженные антигипертензивные и антиангинальные свойства в результате взаимодополняющего действия двух активных компонентов: амлодипина – блокатора медленных кальциевых каналов (БМКК) и бисопролола – селективного β1-адреноблокатора.

Нежелательные реакции, фиксируемые при использовании амлодипина:

  • иммунная система: крайне редко – аллергические реакции;
  • органы кроветворения и лимфатическая система: крайне редко – тромбоцитопения, лейкопения;
  • нервная система: часто – головокружение, сонливость, головная боль (преимущественно в начале курса); нечасто – тремор, парестезия, гипестезия, дисгевзия, обморок; крайне редко – периферическая нейропатия, мышечная гипертония;
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – шум в ушах;
  • орган зрения: нечасто – нарушение зрения (включая диплопию);
  • нарушения психики: нечасто – изменение настроения (включая тревогу), бессонница, депрессия; редко – спутанность сознания;
  • сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения; нечасто – выраженное снижение АД; крайне редко – васкулит, желудочковая тахикардия, брадикардия, мерцание предсердий, инфаркт миокарда;
  • обмен веществ и питания: крайне редко – гипергликемия;
  • печень и желчевыводящие пути: крайне редко – желтуха и гепатит (преимущественно с холестазом);
  • пищеварительная система: часто – боль в животе, тошнота; нечасто – диспепсия, изменение режима дефекации (включая запор/диарею), сухость слизистой оболочки полости рта; крайне редко – гиперплазия десен, гастрит, панкреатит;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – повышенное потоотделение, изменение цвета кожи, сыпь, зуд, экзантема, пурпура, алопеция; крайне редко – фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
  • аллергические реакции: крайне редко – крапивница, ангионевротический отек, отек Квинке;
  • дыхательная система: нечасто – ринит, одышка; крайне редко – кашель;
  • половые органы и молочная железа: нечасто – гинекомастия, импотенция;
  • мочевыделительная система: нечасто – поллакиурия, никтурия, болезненные позывы на мочеиспускание;
  • костно-мышечная система: часто – отеки лодыжек; нечасто – боль в спине, миалгия, артралгия, судороги мышц;
  • лабораторные и инструментальные данные: нечасто – увеличение/снижение веса тела; крайне редко – усиление активности печеночных ферментов, преимущественно с холестазом;
  • общие нарушения: часто – повышенная утомляемость, периферические отеки; нечасто – астения, боль (в т. ч. в груди), общее недомогание.

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Конкор АМ имеет выраженный антиангинальный и антигипертензивный эффект благодаря действию двух ингредиентов: амлодипина и бисопролола.

Амлодипин ингибирует кальциевые каналы, понижает трансмембранный транзит ионов кальция миоциты. Антигипертензивныйэффект обусловлен релаксирующим действием на мышечные клетки сосудов, вызывая снижение сопротивления сосудов.

Причины антиангинального действия полностью не изучены и возможно связаны с нижеперечисленными эффектами:

  • расширение крупных артерий и артериол сердца улучшает обеспечение кислородом всех зон миокарда;
  • расширение периферических мелких артерий снижает постнагрузку; так как амлодипин не вызывает тахикардии, то потребление кислорода миокардом понижается.

Бисопролол– избирательный бета-адреноблокатор, не вызывает мембраностабилизирующего эффекта. В целом не оказывает влияния на сопротивление респираторных путей и обменные процессы, в которых участвуют бета-адренорецепторы.Бисопрололне имеет выраженного обратного инотропного действия. Наибольший эффект наступает через четыре часа после приема.

Максимальный антигипертензивный эффект наступает через два недели после старта терапии. Бисопролол также понижает активность симпатоадреналовой системы.

Фармакокинетика

Амлодипин быстро адсорбируется после приема. Наибольшая концентрация в крови наступает спустя 7-12 часов. Пища не влияет на всасывание вещества. Биодоступность составляет приблизительно 65-80%.

На 93-98% связывается с белками крови. Подвергается интенсивному изменению в печени. 90% принятого вещества преобразуется в фармакологически неактивные производные пиридина. 10% выводится почками в первоначальном виде. Период полувыведения – 35-50 часов.

Бисопролол всасывается из кишечника на 90%. Наибольшая концентрация в крови наступает спустя три часа. Прием еды не влияет на биодоступность.Связывание с протеинами крови составляет 30%. Все метаболиты водорастворимы и выводятся почками. Период полувыведения бисопролола составляет 11-13 часов.

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.  Фармакодинамика. Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы. Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Всасывание. Бисопролол почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Tmax в плазме крови составляет 2–3.  Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.  Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками.

Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.  Выведение.

Конкор и амлодипин одновременно

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12.  Фармакокинетика у различных групп пациентов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Таблетки Конкор Кор (бисопролол 2.5 мг): показания, инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Конкор АМ рекомендован к применению для терапии артериальной гипертензии при замещении лечения монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в неизменных дозах.

Для амлодипина:

  • нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
  • острый инфаркт миокарда (на протяжении первых 28 дней);
  • обструкция выходного отдела левого желудочка (в т. ч. клинически значимый аортальный стеноз).

Для бисопролола:

  • острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая осуществления инотропной поддержки;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени, при отсутствии электрокардиостимулятора;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • выраженная брадикардия при ЧСС ниже 60 ударов/мин;
  • синдром Рейно или тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения;
  • тяжелые формы течения бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома (без сочетанного использования с α-адреноблокаторами).

Для комбинации амлодипин бисопролол:

  • возраст до 18 лет;
  • шок (в т. ч. кардиогенный);
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.);
  • гиперчувствительность к активным компонентам средства (включая другие производные дигидропиридина) и/или к любому из дополнительных веществ.

С особой осторожностью необходимо использовать Конкор АМ при следующих состояниях/заболеваниях:

  • ХСН в т. ч. неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркской Ассоциацией кардиологов);
  • стенокардия Принцметала;
  • AV-блокада I степени;
  • легкая/умеренная степень нарушений периферического артериального кровообращения;
  • артериальная гипотензия;
  • острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • аортальный/митральный стеноз;
  • бронхиальная астма и ХОБЛ;
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • сопутствующее проведение десенсибилизирующей терапии (т. к. бисопролол может привести к повышению чувствительности к аллергенам и усилению анафилактических реакции);
  • феохромоцитома (при комбинации с α-адреноблокаторами);
  • сахарный диабет, характеризующийся значительными колебаниями уровня глюкозы в крови;
  • проведение общей анестезии;
  • гипертиреоз (бисопролол может маскировать симптомы заболевания);
  • сахарный диабет 1-го типа;
  • псориаз (включая данные в анамнезе);
  • пожилой возраст;
  • голодание (строгая диета).

Артериальная гипертония: замещение лечения однокомпонентными препаратами бисопролола и амлодипинав аналогичных дозах.

Противопоказания к приему бисопролола:

  • декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая инотропной терапии;
  • брадикардия;
  • синоатриальная блокада;
  • тяжелаябронхиальная астма или ХОБЛ;
  • AV-блокада2-3 степени;
  • феохромоцитома(без использования альфа-адреноблокаторов);
  • поражения периферического артериального кровообращения;
  • метаболический ацидоз.

Противопоказания к приему комбинации амлодипин/бисопролол:

  • артериальная гипотензия;
  • возраст менее 18 лет;
  • кардиогенный шок;
  • гиперчувствительность к компонентам средства.

Конкор и амлодипин одновременно

С осторожностью применять при: печеночной или почечной недостаточности, хроническом течении сердечной недостаточности, тяжелых формах сахарного диабета, гипертиреозе, стенокардии Принцметала, псориазе, AV-блокадепервой степени, проведении общей анестезии, артериальной гипотензии, аортальном или митральном стенозе.

 Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС.

Лекарства с этими веществами назначаются больным с артериальной гипертензией и ИБС. Препараты могут применяться как изолированно, так и в составе комплексного лечения.

Комбинированные медикаментозные средства не рекомендуется принимать больным с:

  • нестабильной формой стенокардии;
  • выраженным стенозом сердечной аорты;
  • острой фазой СН;
  • кардиогенным или другими видами шоковых состояний;

    Кардиогенный шок

    Кардиогенный шок

  • атриовентрикулярной блокадой 2 – 3 степеней;
  • замедленным сердечным ритмом;
  • артериальной гипотонией;
  • бронхиальной астмой или ХОБЛ;
  • феохромоцитомой, не поддающейся лечению;
  • метаболическим ацидозом.

Эти ограничения касаются, прежде всего, применения рассматриваемых веществ по отдельности. Если говорить об их сочетании, то лекарства, содержащие их в своем составе, противопоказаны при индивидуальной непереносимости компонентов таблеток, лактации и детском возрасте до 18 лет.

При беременности комбинация этих средств может быть назначена женщине исключительно при жизненно важных показаниях. Схема терапии разрабатывается специалистом, исходя из тяжести состояния пациентки. На протяжении всего лечебного курса беременная женщина должна находиться под тщательным наблюдением лечащего врача.

Передозировка

Передозировка амлодипином проявляется сильным снижением давления с тахикардией и выраженной периферической вазодилатацией.

Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, контроль работы сердца и легких, диурезаи объема циркулирующей крови; поддержание работы сердечно-сосудистой системы. Интенсивная симптоматическая терапия. Применение сосудосуживающих средств и кальция глюконата.

Передозировка бисопрололом проявляется AV-блокадой, снижением давления, выраженной брадикардией, бронхоспазм, острая коронарная недостаточностьи гипогликемия.

Лечение: симптоматическая терапия.

Симптомы. Наиболее частые симптомы передозировки — AV — блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.  Лечение.

Прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

Амлодипин

Симптомами передозировки амлодипина могут быть значительное снижение АД с возможным развитием выраженной периферической вазодилатации и возникновением рефлекторной тахикардии (усугубляется опасность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии с риском развития шока и летального исхода).

При данных симптомах назначают промывание желудка, прием активированного угля, меры направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Осуществляют контроль показателей деятельности сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Нижним конечностям пациента придают возвышенное положение, проводят интенсивную симптоматическую терапию.

Бисопролол

Симптомами передозировки бисопролола могут быть бронхоспазм, выраженное понижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, острая сердечная недостаточность, гипогликемия. Среди отдельных больных чувствительность к однократному приему большой дозы бисопролола значительно варьирует и пациентам с ХСН вероятно присуща высокая чувствительность.

При подозрении на передозировку требуется прекратить прием средства и провести поддерживающее симптоматическое лечение. Если наблюдается развитие выраженной брадикардии, вводят в/в атропин, при недостаточности эффекта может быть назначено осторожное введение средств, обладающих положительным хронотропным действием. В некоторых случаях возможна временная установка кардиостимулятора.

При выраженном снижении АД в/в вливают плазмозамещающие растворы и вазопрессорные препараты. Также может быть назначено в/в введение глюкагона. При развитии AV-блокады (II–III степени) требуется постоянный контроль состояния и введение β-адреномиметиков (включая эпинефрин), а также инфузионное вливание изопреналина; при необходимости устанавливают кардиостимулятор.

В случае обострения течения ХСН в/в вводят диуретики, препараты с положительным инотропным эффектом и вазодилататоры.

При бронхоспазме назначают бронходилататоры, включая β2 -адреномиметики и/или аминофиллин, при гипогликемии в/в вводят декстрозу (глюкозу).

При диализе бисопролол почти не выводится.

Лекарственное взаимодействие

  • тиазидные диуретики, β-адреноблокаторы, сублингвальные препараты нитроглицерина, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), нитраты длительного действия, антибиотики и гипогликемические средства для перорального приема: не отмечалось развитие нежелательных эффектов при данных взаимодействиях;
  • противогрибковые препараты группы азолов (итраконазол, флуконазол), ингибиторы протеазы (саквинавир, индинавир, ритонавир), макролиды (кларитромицин, эритромицин), дилтиазем, верапамил и другие умеренные и сильные ингибиторы CYP3A4: возможно возрастание плазменных концентраций амлодипина в крови до клинически значимых величин (особенно данные эффекты могут быть выражены у пациентов пожилого возраста, что может потребовать коррекции дозы);
  • зверобой продырявленный, рифампицин и другие индукторы CYP3A4: возможно снижение концентраций амлодипина в плазме крови (данное сочетание требует осторожности);
  • симвастатин: может отмечаться увеличение уровня концентрации этого средства в плазме крови; при комбинации с амлодипином, суточная доза симвастатина не должна превышать 20 мг;
  • другие гипотензивные средства: возможно усиление их антигипертензивного действия;
  • дигоксин, аторвастатин, этанол (напитки, содержащие алкоголь), циклоспорин, варфарин: не наблюдалось влияния амлодипина на фармакокинетические показатели этих средств;
  • такролимус: возможно возрастание его уровня в крови (рекомендуется мониторинг уровня плазменной концентрации такролимуса);
  • циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов), силденафил, грейпфрутовый сок: не отмечалось влияние на фармакокинетику амлодипина.

Не рекомендуется комбинировать бисопролол со следующими веществами/средствами:

  • метилдопа, клонидин, рилменидин, моксонидин (гипотензивные средства центрального действия): повышается угроза урежения ЧСС и снижения сердечного выброса, в результате понижения центрального симпатического тонуса также повышается риск вазодилатации; резкая отмена, в особенности до отмены β-адреноблокаторов, может усилить опасность возникновения рикошетной артериальной гипертензии;
  • верапамил, дилтиазем: усугубляется риск снижения сократительной способности миокарда, выраженного снижения АД и нарушения AV-проводимости.

Реакции взаимодействия, возможные при комбинации бисопролола со следующими лекарственными веществами/средствами, требующие осторожности:

  • нифедипин и другие БМКК, производные дигидропиридина: может возрастать риск появления артериальной гипотензии; при наличии ХСН существует угроза дальнейшего ухудшения сократительной функции сердца;
  • парасимпатомиметики: возможно усиление нарушений AV-проводимости и усугубление риска развития брадикардии;
  • дизопирамид, фенитоин, хинидин, лидокаин, пропафенон, флекаинид (антиаритмические средства I класса): может снижаться AV-проводимость и сократительная способность миокарда;
  • амиодарон и другие антиаритмические средства III класса: возможно усугубление нарушения AV-проводимости;
  • глазные капли для терапии глаукомы (β-адреноблокаторы для местного применения): может отмечаться усиление системных побочных эффектов бисопролола (урежение ЧСС, снижение АД);
  • инсулин или противодиабетические пероральные средства: возможно повышение их гипогликемического действия; могут маскироваться признаки гипогликемии (тахикардия); (данные взаимодействия наиболее вероятны при использовании неселективных β-адреноблокаторов);
  • сердечные гликозиды: может наблюдаться возрастание времени проведения импульса и развитие брадикардии;
  • средства для общей анестезии: возможно ослабление рефлекторной тахикардии и усугубление риска артериальной гипотензии;
  • НПВП: может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта бисопролола;
  • добутамин, изопреналин (β-адреномиметики): существует риск снижения действия этих средств и бисопролола;
  • гипотензивные средства; барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазины и другие средства с потенциальной антигипертензивной активностью: возможно возрастание антигипертензивного эффекта бисопролола;
  • эпинефрин, норэпинефрин и другие адреномиметики, влияющие на β- и α-адренорецепторы: может усилиться вазоконстрикторное действие этих средств, возникающее с участием α-адренорецепторов, что приводит к угрозе повышения АД;
  • ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), кроме ингибиторов МАО-Б: повышается вероятность усиления антигипертензивного эффекта β-адреноблокаторов, возможно развитие гипертонического криза;
  • производные эрготамина: усиливается риск появления нарушения периферического кровообращения;
  • мефлохин: возрастает опасность развития брадикардии;
  • рифампицин: укорачивается в незначительной степени Т1/2 бисопролола (изменения дозы обычно не требуются).

Амлодипин

Бисопролол

Применение при беременности и лактации

При беременности бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности.

Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.  Категория действия на плод по FDA. C.

В ходе экспериментальных исследований эмбриотоксическое и фетотоксическое действие амлодипина выявлено не было, однако его использование во время беременности допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери значительно превосходит возможный риск для плода.

Данные, подтверждающие экскрецию амлодипина с грудным молоком, отсутствуют. Поскольку установлено, что другие БМКК, являющиеся производными дигидропиридина, выделяются с материнским молоком, при необходимости лечения амлодипином в период лактации требуется решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Ввиду того, что β -адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут оказывать негативное влияние на развитие плода, использование бисопролола во время беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза от лечения препаратом для матери значительно выше потенциального риска для здоровья плода.

При необходимости приема бисопролола беременными женщинами, требуется осуществлять контроль кровотока в плаценте и матке и наблюдать за развитием и ростом будущего ребенка, а при возникновении нежелательных реакций в отношении беременности и/или плода – прибегнуть к альтернативным методам терапии. Новорожденный должен быть тщательно обследован после родов, т. к. на протяжении первых трех дней жизни у него могут появляться симптомы брадикардии и гипогликемии.

Неизвестно экскретируется ли бисопролол в грудное молоко, поэтому если прием препарата необходим в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

При крайней необходимости разрешается использовать препарат во время беременности или лактации.

Особые указания

В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля.

В случае наличия сердечной недостаточности III–IV стадии по классификации NYHA амлодипин может спровоцировать развитие отека легких, данное осложнение не связано с нарастанием симптомов течения ХСН.

Прием Конкора АМ нельзя прерывать внезапно, особенно у больных с ИБС, поскольку это может вызвать временное ухудшение кардиальной патологии. Если необходимо прекращение приема препарата, дозу требуется снижать постепенно.

У пациентов с феохромоцитомой назначать бисопролол рекомендуется только после блокады α-адренорецепторов.

До проведения общей анестезии врача-анестезиолога следует проинформировать о лечении β-адреноблокаторами. Когда прием последних необходимо прекратить перед оперативным вмешательством, отмену следует производить постепенно и завершить приблизительно за 48 часов до анестезии.

Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ нужно одновременно с препаратом использовать бронходилатирующие средства. При бронхиальной астме возможно повышение сопротивления дыхательных путей, в связи с чем может потребоваться более высокая доза β2 -адреномиметиков.

Конкор и амлодипин одновременно

Во время терапии Конкором АМ необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспортных средств и управлении технически сложными и потенциально опасными механизмами.

Аналоги

Аналогами Конкора АМ являются Амлодипин Бисопролол, Алотендин, Нипертен Комби и др.

Алотендин

Аналогом препарата является Алотендин.

Меры предосторожности применения

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно. При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола. На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Конкор и амлодипин одновременно

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС. Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться;

строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. В анамнезе). В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.  Дыхательная система. Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС.

У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.  Аллергические реакции. β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов.

Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.  Общая анестезия. При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

Феохромоцитома. У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.  Гипертиреоз. При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые группы пациентов.  Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина.  Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется. Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется его применять у детей до 18 лет.

В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.

Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.  Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами).

Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Оцените статью
Все про антибиотики
Adblock detector