АМОКСИЦИЛЛИН и КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Простатит

Русское название

Амоксициллин Клавулановая кислота — русское наименование. В торговой сети комбинированный препарат встречается под разными названиями:

  • Амоксициллина тригидрат Клавуланат калия;
  • Амоксиклав;
  • Новоклав;
  • Аугментин;
  • Рапиклав;
  • Флемоксин;
  • Флемоклав Солютаб.

Разные производители регистрируют новые наименования для комбинации тех же действующих веществ.

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Нороклав

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Нороклав.

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Амоксиклав

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Амоксиклав.

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Рапиклав

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Рапиклав.

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Аугментин

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Аугментин.

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Флемоксин

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Флемоксин.

Амоксициллин Клавулановая кислота

История

Комбинация была изобретена около 1977/78 гг. британскими учёными, работающими в Beecham (теперь часть GlaxoSmithKline). Патент был выдан в 1984 году. Аугментин является оригинальным названием и используется его изобретателем[2].

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. В целом фармакокинетические параметры клавулановой кислоты и амоксициллина сходны при сочетанном применении, поэтому не имеют взаимного влияния на фармакокинетические свойства каждого отдельно взятого вещества.

Оба вещества проникают в ткани и жидкие среды организма легко, особенно накапливаются в секрете верхнечелюстных синусов, легких, полости среднего уха, перитонеальной и плевральной жидкостях, яичниках и матке. При менингите компоненты проникают через гемато-энцефалический барьер. Проникают так же сквозь плацентарный барьер и определяются в следовых количествах в грудном молоке.

TCmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 2,18-4,5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0,8-2,2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5,09-7,91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,19-2,41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 4,94-9,46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,57-3,23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8,82-14,38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,21-3,19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина — 105,4 и 32,2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28,5 и 10,5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17-20 %, клавулановая кислота — 22-30 %. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10 % от введенной дозы, клавулановая кислота — на 50 %. T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч — для клавулановой кислоты соответственно.

T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0,9 и 1,07 ч — для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 % и 25-40 % от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в различных формах. Можно выделить три лекарственных вида:

  • Таблетки с пленочным покрытием овальной двояковыпуклой формы. Поверхность белая, но может быть другой цвет светлого оттенка. С двух сторон разные гравировки, конкретное изображение зависит от массы и пропорции. В форме 250 125 мг это «А» и «63», 500 125 мг — «А» и «64», 875 125 мг — «А» и «6|5» (вторая гравировка имеет разделение риской). Через поперечный разрез можно заметить ядро мягкого желтого цвета, оно окружено белой или очень светлой оболочкой. В одну картонную упаковку входит два блистера, в каждом из которых по семь таблеток.
  • Порошок для приготовления суспензии, которую принимают внутрь. Имеет земляничный вкус. Гранулы очень светлые или белые, дозировка и пропорция веществ различаются, как и в таблетках, но средство всегда помещено в почти прозрачный флакон 150 мл.
  • Масса для восстановления раствора, который вводят внутривенно. Во флаконах по 10 мл находится белое содержимое, которое может иметь желтоватый оттенок. В картонной пачке для одного пациента содержится либо один, либо десять флаконов, стационары закупают упаковки, в которых может быть до 50 ампул.

От формы выпуска также зависит состав. В одну таблетку входят такие действующие вещества и вспомогательные компоненты:

  • амоксициллин объемом 250, 500 или 875 мг;
  • клавулановая кислота (125 мг);
  • натрий-карбоксиметил-крахмал;
  • целлюлоза;
  • стеарат магния;
  • диоксид кремния в коллоидной форме;
  • диоксид титана;
  • макрогол.

Содержимое восстановленной массы для приема внутрь несколько отличается. В состав входят:

  • амоксициллин (125 или 250 мг);
  • клавуланат калия (31,25 или 62,5 мг);
  • ксантановая камедь;
  • диоксид кремния;
  • гипромеллоза;
  • аспартам;
  • янтарная кислота;
  • диоксид кремния в коллоидной форме;
  • земляничный ароматизатор.

Уколы отличаются тем, что для них не требуются дополнительные вещества. Порошок состоит из амоксициллина (500 или 1000 мг) и клавуланата калия (100 или 200 мг).

Пероральные таблетки в плотной пленочной оболочке, предназначенные для употребления целиком. Основные дозировки в перерасчете на амоксициллин клавуланат:

  • 250 мг 125 мг;
  • 500 мг 125 мг;
  • 875 мг 125 мг.

С повышением дозы антибиотика, количество клавуланата остается одинаковым — 125 мг. Этой концентрации достаточно для достижения терапевтического эффекта за один прием. Используются дополнительные ингредиенты — точный состав следует уточнять в инструкции к препарату.

Порошок в гранулированном виде для самостоятельного изготовления пероральной суспензии. Расфасовывают белое, сыпучее вещество по полупрозрачным флаконам вместимостью 150 мл в 2 дозировках: 125/31,25 мг и 250/62,5 мг. Указанное количество соответствует содержанию амоксициллина/клавуланата в 5 мл готовой суспензии.

Порошок для приготовления внутривенных инъекционных растворов выпускают во флаконах по 10 мл, расфасовывают в картонные пачки по 1, 10, 50 штук. Количество действующих веществ: 500 мг 100 мг или 1000 мг 200 мг, что означает содержание амоксициллина количество клавуланата.

Способ применения препарата амоксициллин клавулановая кислота

На адсорбцию лекарственного средства при пероральном приеме не влияет наполненность желудка. При наличии заболеваний или побочных эффектов со стороны ЖКТ, рекомендуют пить препарат в начале еды.

Необходимую дозировку и длительность курса подбирает врач. Лечение назначается исходя из тяжести состояния, возраста, веса пациента, сопутствующих заболеваний.

Ориентировочные назначения для взрослых и детей старше 12 лет и весом, превышающим 40 кг:

  • средне-тяжелые инфекции, легкие воспаления — препарат с дозировкой 250/125 мг с интервалом в 8 часов или 500/125 мг дважды в сутки;
  • тяжелые состояния, хронические процессы, инфекции дыхательных путей — по 500/125 мг через каждые 8 часов или 875/125 мг через 12 часов.
  • максимальное суточное количество амоксициллина — 6 г, клавуланата — 600 мг.

При острых состояниях часто назначается ступенчатая терапия с повышенной дозой в первый день. Для быстрого купирования опасной симптоматики в первые дни могут применяться внутривенные инъекции с переходом на таблетки в дальнейшем.

Минимальный курс лечения - 5 дней. В исключительных случаях назначают амоксициллин с клавуланатом дольше 2 недель под постоянным врачебным контролем

Минимальный курс лечения — 5 дней. В исключительных случаях назначают амоксициллин с клавуланатом дольше 2 недель под постоянным врачебным контролем.

АМОКСИЦИЛЛИН и КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Разные аналоги комбинированного препарата могут стоить от 65 до 450 руб. за упаковку.

По-быстрому о лекарствах. Амоксициллин и клавулановая кислота

Амоксициллин.

Внутрь, режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 250 мг/125 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций — 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или по 1000 мг/250мг 2 раза в сутки.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь, 3 раза в сутки. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста (дозы приведены в пересчете на амоксициллин): для детей в возрасте 7-12 лет — 250 мг, 2-7 лет — 125 мг, 9 мес-2 лет — 62,5 мг, кратность назначения — 3 раза в сутки.

В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены. Дозы при пероральном приеме для детей 9 мес-2 лет — 20-40 мг/кг/сут в 3 приема, для детей 2-12 лет — 20-50 мг/кг/сут в 3 приема в зависимости от тяжести инфекции. Для детей в возрасте младше 9 мес доза для перорального приема не установлена. При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

При ХПН уменьшают кратность введения в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина Для взрослых Для детей
КК {amp}gt;30 мл/мин Корректировки дозы не требуется Корректировки дозы не требуется
КК 10-30 мл/мин 1000/200 мг начальная доза, затем 500/100 мг 2 раза в сутки 25/5 мг/кг 2 раза в день
КК {amp}lt; 10 мл/мин 1000/200 мг начальная доза, затем 500/100 мг раз в сутки 25/5 мг/кг один раз в сутки

Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в[6].

  • Приготовление раствора для внутривенной инъекции:
Флаконы Растворитель (мл)
(вода для инъекций)
Полученный объём (мл)
500 мг/100 мг 10 10,5
1000 мг/200 мг 20 20,9

Вводить медленно, в течение 3-4 минут.

  • Приготовление внутривенной инфузии:
Флаконы Растворитель (мл)
(вода для инъекций)
Инфузионный раствор (мл)
500 мг/100 мг 10 50
1000 мг/200 мг 20 100

Инфузия проводится в течение 30-40 минут.

Стабильность и совместимость: Внутривенные инъекции должны быть произведены в течение 20 минут после ресуспендирования. Раствор не замораживать.

Инфузионный раствор Стабильность при 25 °C Стабильность при 5 °C
Вода для инъекций 4 часа 8 часа
Натрия хлорид 0,9%-й раствор (для внутривенной инфузии) 4 часа 8 часа
Натрия лактат 1,85%-й раствор (для внутривенной инфузии) 4 часа
Инфузионный раствор Рингера 3 часа
Раствор Хартмана (Рингер лактат) 3 часа
Калия хлорид 0,3 % и натрия хлорид 0,9 % (для внутривенной инфузии) 3 часа

Препараты менее стабильны в инфузионных растворах, содержащих глюкозу, декстран или натрия бикарбонат[7].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лекарство относится к фармакологической группе пенициллинов в комбинациях, спектр его воздействия распространяется на все чувствительные к амоксициллину патогены. Многие из них научились противостоять терапии, вырабатывая специальные ферменты (лактамазы), разрушающие антибиотик.

Антибиотик способен проявлять активность к грамположительным анаэробам

Антибиотик способен проявлять активность к грамположительным анаэробам.

Антибиотик способен проявлять активность к энтерококкам

Антибиотик способен проявлять активность к энтерококкам.

Антибиотик способен проявлять активность к листерии

Антибиотик способен проявлять активность к листерии.

Антибиотик способен проявлять активность к стрептококкам

Антибиотик способен проявлять активность к стрептококкам.

Антибиотик способен проявлять активность к стафилакоккам

Антибиотик способен проявлять активность к стафилакоккам.

Клавуланат связывает защитные вещества и дополнительно оказывает небольшое бактериостатическое воздействие. Резистентные микроорганизмы приобретают чувствительность к амоксициллину, что позволяют уничтожать инфекцию путем лизиса клеточной оболочки. При правильном лечении, бактерии не успевают выработать невосприимчивость к составу. Приобретенная резистентность новых штаммов отмечается гораздо реже, чем при монотерапии пенициллинами.

Антибиотик широкого спектра действия — амоксициллин, при совместном применении с клавулановой кислотой способен проявлять активность в отношении большинства как грамположительных, так и грамотрицательных аэробов и анаэробов. Терапии поддаются заболевания, вызванные различными формами стрептококков, стафилококков, энтерококков, листерий и др.

Фармакокинетика

Действующие вещества обладают схожими фармакокинетическими показателями, что позволяет применять их одновременно. Оба соединения быстро всасываются из ЖКТ. Биодоступность амоксициллина превышает 90%, клавуланат усваивается на 60-70%.

Максимальная концентрация средства в крови достигается в среднем за 1,5-2 часа, что приводит к быстрому распределению препарата в тканях и жидких средах организма. Концентрация в местах бактериальных поражений, гнойном содержимом абсцессов и нарывов, бронхиальном секрете превышает количество лекарственных веществ в невоспаленных участках.

Метаболизация компонентов происходит в печени, а выведение осуществляется путем клубочковой фильтрации через почки. Небольшое количество неактивных метаболитов выделяется через легкие и кишечник. Вещества элиминируются за 5-6 часов. Период полувыведения удлиняется при нарушении функции почек. Оба вещества практически полностью удаляются при гемодиализе, при перитонеальном диализе — в небольших количествах.

Амоксициллин — антибиотик полусинтетической группы. Проявляет активность относительно многих бактерий. Не влияет на организмы, которые производят ферменты бета-лактамазы — их воздействие губительно для амоксициллина. Вещество применяется для лечения большого перечня заболеваний.

Клавулановая кислота — это ингибитор бета-лактамаз, по структуре похожий на пенициллин. Он делает неактивными подавляющую часть бета-лактамаз, поэтому может воздействовать на неподверженных воздействию цефалоспоринов и пенициллинов микроорганизмы — они чаще всего имеют резистентность. Вещество не проявляет активность к хромосомным бета-лактамазам первого типа.

АМОКСИЦИЛЛИН и КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Клавуланат калия в комбинации защищает Амоксициллин от воздействия бета-лактамаз, благодаря чему увеличивает его спектр воздействия. Такое сочетание позволяет препарату влиять на бактерии, которые устойчивы к чистому Амоксициллину.

После перорального приема таблетки или суспензии действующие вещества попадают в желудок и полностью всасываются. Происходит это довольно быстро — наибольшая концентрация наблюдается через один-два часа. Чтобы достичь оптимальной абсорбции, следует принимать препарат прямо перед трапезой.

Действующие элементы связываются с белками плазмы с умеренной интенсивностью как при пероральном употреблении, так и при введении внутривенно. Для амоксициллина это 17−20%, а клавулановой кислоты — 22−30%.

Оба вещества хорошо распределяются по организму, достигают до жидкости в полости органов, а также их тканей. Как и большинство антибиотиков из группы пенициллинов, амоксициллин легко проникает в грудное молоко, в котором иногда также обнаруживают и клавулановую кислоту.

Компоненты способны проходить через барьер плаценты. Если оболочка мозга не воспалена, то они не обладают способностью проникнуть через гематоэнцефалический барьер.

АМОКСИЦИЛЛИН и КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

В печени происходит метаболизм действующих компонентов:

  1. Около 10% от общей дозы амоксициллина.
  2. Почти половина всего объема клавулановой кислоты.

Большая часть первого вещества выводится при помощи клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, почти не подвергаясь изменениям (50−78%). Чуть больше четверти второго компонента выводится также почками — небольшая часть метаболитами, а остальная — без изменений. Оба вещества элиминируются за первые шесть часов, при это небольшие объемы выводятся через кишечник и легкие.

Показания и противопоказания

Этот препарат обычно назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительной природы. При этом провоцирующие микроорганизмы обладают чувствительностью к действующим веществам:

  • синусит в острой и хронической формах;
  • обострение хронического бронхита;
  • заражение соединительной или костной ткани;
  • холангит;
  • пиелит;
  • дерматозы при повторном инфицировании;
  • менингит;
  • инфекции одонтогенного вида;
  • интраабдоминальные инфекции;
  • тонзиллит, подверженный рецидивам;
  • острая форма бронхита;
  • остеомиелит;
  • пиелонефрит;
  • флегмона;
  • перитонит;
  • сепсис, возникший после родов или аборта;
  • абсцесс;
  • эндокардит;
  • импетиго;
  • средний отит в острой или хронической форме;
  • бронхопневмония;
  • уретрит;
  • фарингит;
  • пневмония.

Антибиотик также используется в хирургии, чтобы снизить риск послеоперационного инфицирования пациента.

Но в некоторых случаях его прием невозможен. В первую очередь это касается пациентов, которым соответствует один из этих параметров:

  • мононуклеоз инфекционного характера, который иногда сопровождается сыпью;
  • возраст младше 12 лет (касается в первую очередь таблеток);
  • индивидуальная непереносимость антибиотиков этого типа;
  • холестатическая желтуха и другие нарушения работы печени, возникшие из-за приема одного из действующих веществ;
  • фенилкетонурия (запрет распространяется на суспензию).

Для таблеток в комбинации 875 и 125 мг есть еще одно ограничение — их не назначают пациентам со слишком низким клиренсом креатинина. Осторожность следует проявлять в отношении тех людей, которые страдают такими заболеваниями:

  • печеночная недостаточность в тяжелой форме;
  • проблемы с желудочно-кишечным трактом;
  • неправильная работа почек.

При беременности и в период лактации использовать его также можно, но только если потенциальный лечебный эффект превышает воздействие на ребенка.

АМОКСИЦИЛЛИН и КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Двухсоставный препарат эффективен при доказанной чувствительности бактерий к его компонентам. Широкий спектр активности и сильное действие позволяют также назначать усиленный антибиотик при инфицировании неуточненным возбудителем.

Препарат применяют при гайморите

Препарат применяют при гайморите.

Препарат применяют при остеомиелите

Препарат применяют при остеомиелите.

Препарат применяют при плеврите

Препарат применяют при плеврите.

Препарат применяют при флегмоне

Препарат применяют при флегмоне.

Препарат применяют при роже

Препарат применяют при роже.

Препарат применяют при тонзиллите

Препарат применяют при тонзиллите.

Показания к назначению:

  • инфекции дыхательных путей и лор-органов бактериальной природы: тонзиллит, фарингит, воспаление среднего уха, ринит, гайморит;
  • заболевания легких и бронхов, плеврит;
  • болезни суставов и костей, вызванные инфицированием, в т. ч. артрит, остеомиелит;
  • заражение мочевыводящей системы, женских репродуктивных органов, уретрит, простатит, гонорея, мягкий шанкр;
  • инфекции мягких тканей и кожи: вторичные дерматиты, рожа, импетиго, инфицированные раны, гнойные процессы, флегмона.

Эффективно сочетание антибиотиков в лечении пиелонефрита, менингита, эндокардита, сепсиса. Для профилактики и лечения бактериальных инфекций используется в хирургической практике, в т. ч. в стоматологии и косметологии.

Не назначают комбинированный антибиотик пациентам с непереносимостью любого компонента в составе, включая вспомогательные.

Абсолютные противопоказания:

  1. Повышенная чувствительность к любым препаратам пенициллинового и цефалоспоринового ряда, отмеченная в анамнезе.
  2. Нарушения в работе печени и желтуха, ассоциированные с терапией амоксициллином или клавулановой кислотой.
  3. Непереносимость бета-лактамных антибиотиков.
  4. Инфекционный мононуклеоз.

Относительные противопоказания:

  • до 12 лет не назначают препарат в форме таблеток;
  • суспензия запрещена к применению при фенилкетонурии;
  • при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин. недопустимы одноразовые дозировки выше 500 мг по амоксициллину.
Препарат противопоказан при инфекционном мононуклеозе

Препарат противопоказан при инфекционном мононуклеозе.

Препарат противопоказан при фенилкетонурии

Препарат противопоказан при фенилкетонурии.

Препарат противопоказан при антибиотикоассоциированном колите

Препарат противопоказан при антибиотикоассоциированном колите.

С осторожностью и под постоянным контролем врача назначают лечение при тяжелых поражениях печени и почек, беременным и кормящим женщинам, пациентам с антибиотикоассоциированными колитами.

Способ применения препарата амоксициллин клавулановая кислота

Передозировка грозит при однократном приеме большой дозы лекарства, в результате длительной терапии или при отклонениях в выведении препарата почками. Симптомы избыточного присутствия амоксициллина и клавуланата калия в организме похожи на побочные явления — тошнота, рвота, кишечные расстройства, бессонница, головокружение, перевозбуждение нервной системы. У больных с заболеваниями почек возможны судорожные припадки.

Лекарственное взаимодействие

АМОКСИЦИЛЛИН и КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Усвоению препарата способствует аскорбиновая кислота. Диуретики, антациды, антибиотики-аминогликозиды и Глюкозамин снижают адсорбцию.

Усвоению препарата способствует аскорбиновая кислота

Усвоению препарата способствует аскорбиновая кислота.

Другие взаимодействия:

  • с бактериостатитеческими антибиотиками — антагонизм;
  • с бактерицидными средствами — синергизм;
  • с непрямыми антикоагулянтами — усиление эффекта;
  • с пероральными контрацептивами — уменьшение действенности;
  • с Аллопуринолом вызывает аллергические кожные реакции;
  • с Дисульфирамом, Пробенецидом, Метотрексатом не назначают.

Сильное антибактериальное средство имеет множество перекрестных взаимодействий. Для введения в терапию любого нового вещества требуется консультация лечащего врача.

Аналоги

Панклав 2х, Фораклав, Экоклав, Амоксиклав Квиктаб, Флемоклав Солютаб, Амосин, Арлет, Аугментин СР, Аугментин ЕС, Фибел, Амовикомб и др.

Перед покупкой следует внимательно изучить инструкцию по применению для ознакомления с точным составом и дозировками компонентов.

Аналог препарата - Амосин

Аналог препарата — Амосин.

Аналог препарата - Арлет

Аналог препарата — Арлет.

Аналог препарата - Экоклав

Аналог препарата — Экоклав.

Аналог препарата - Фораклав

Аналог препарата — Фораклав.

Аналог препарата - Панклав 2х

Аналог препарата — Панклав 2х.

Типовая клинико-фармакологическая статья
1

Амоксициллин Клавулановая кислота: состав, показания, побочные эффекты

Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis,Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp.

, Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp.

Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика. После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 2,18–4,5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0,8–2,2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5,09–7,91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,19–2,41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 4,94–9,46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,57–3,23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8,82–14,38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,21–3,19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина — 105,4 и 32,2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28,5 и 10,5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17–20%, клавулановая кислота — 22–30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%. T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч — для клавулановой кислоты соответственно.

T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0,9 и 1,07 ч — для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50–78 и 25–40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Амоксициллин Клавулановая кислота

Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), фенилкетонурия, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН.

Категория действия на плод. B

Дозирование. Внутрь, в/в.

Амоксициллин Клавулановая кислота для приготовления раствора

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь.

Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес–12 лет — 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях — 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При ХПН проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10–30 мл/мин: внутрь — 250–500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250–500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце диализа.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Амоксициллин Клавулановая кислота таблетки

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Фармакологические свойства

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др.ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского
®
Амоксиклав® 0.4518
Аугментин® 0.1632
Флемоклав Солютаб® 0.0798
Амоксиклав® Квиктаб 0.0156
Экоклав® 0.0124
Панклав 0.0111
Кламосар® 0.0081
Арлет® 0.008
Аугментин® СР 0.004
Панклав 2Х 0.0039
Аугментин® ЕС 0.0032
Амоксициллин Клавулановая кислота 0.0022
Рапиклав® 0.0019
НОВАКЛАВ 0.0011
Медоклав® 0.001
Фибелл 0.0009
Амоксиван® 0.0008
Амоксициллин Клавулановая кислота-Виал 0.0006
Бактоклав® 0.0005
Амовикомб® 0.0004
Амоксициллина тригидрат Клавуланат калия (4:1), (7:1) 0.0003
Бетаклав® 0.0003
Ранклав® 0.0002
Верклав 0.0002
Амоксициллина тригидрат Клавуланат калия (2:1), (4:1), (7:1) 0.0001
Амоксициллин натрия и клавуланат калия (5:1) 0.0001
Амоксициллина тригидрат и клавуланат калия (2:1) 0.0001
Амоксициллин Клавулановая кислота Пфайзер 0.0001
Фораклав 0.0001
Амоксициллина тригидрат и клавуланат калия (4:1) 0.0001
Амоксициллин Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС 0
Оцените статью
Все про антибиотики
Adblock detector