Классификация антибиотиков по химической структуре

Укусы

Классификация пенициллинов.

1. Узкого
спектра действия (действующие избирательно
только на Гр
бактерии (биосинтетические пенициллины,
макролиды) или только на Гр- бактерии
(полимиксины).

2. Широкого
спектра действия (тетрациклины,
цефалоспорины, левомицетин, аминогликозиды
и др.), подавляющие Гр
и Гр- бактерии и ряд других возбудителей
инфекций.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Гр
микроорганизмы – стрептококки,
стафилококки, пневмококки, возбудители
сибирской язвы, рожи, дифтерии, клостридии.

Гр- микроорганизмы – гонококки,
менингококки, кишечная палочка,
сальмонеллы, бруцеллы, протей, возбудитель
чумы.

1. Нарушающие синтез
клеточной стенки бактерий (пенициллины,
цефалоспорины);

2. Нарушающие
проницаемость цитоплазматической
мембраны (полимиксины);

3. Нарушающие
внутриклеточный синтез белка (тетрациклины,
левомицетин, аминогликозиды);

4. Нарушающие синтез
РНК (рифампицин);

5. Нарушающие синтез
ДНК (рубамицин);

1. Производные
грибов – большинство получают из группы
стрептомицес, а также пенициллины,
цефалоспорины, аминогликозиды и др.;

2. Бактериального
происхождения — полипептиды;

3. Растительного
происхождения — иманин, хинин, сальвин
и др.;

4. Животного
происхождения — экмолин, интерферон,
лизоцим.

1. Противомикробное
(большинство);

2. Противогрибковое
(нистатин, леворин);

Классификация антибиотиков по химической структуре

3. Противоопухолевое
— рубомицин;

4. Противопаразитарное
— ивермектин, салиномицин и др.

Принципы
антибиотикотерапии. Побочное действие
антибиотиков

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

1. Антибиотик должен
обладать выраженным специфическим
действием на возбудителя с учетом его
чувствительности;

2. Препарат следует
назначать в установленной терапевтической
дозе, соблюдая кратность применения;

3. Способ введения
антибиотика в организм должен обеспечить
полное всасывание и проникновение его
в патологический очаг;

4. Антибиотик должен
в необходимой концентрации (количестве)
длительно сохраняться в различных
тканях или органах;

Классификация антибиотиков по химической структуре

5. Необходимо
стремиться к более раннему применению
антибиотика и назначению их до полного
выздоровления;

6. Отдавать
предпочтение комбинированному применению
антибиотиков между собой и с другими
препаратами.

Тем не менее,
лечение животного при любой болезни
должно быть строго индивидуальным, с
учетом характера течения болезни и
состояния защитных физиологических
функций его организма.

1. Развитие
устойчивости микроорганизмов к
применяемым длительное время антибиотикам.

1) стрептомициновый
(быстрый) — олеандомицин, новобиоцин;

2) пенициллиновый,
при котором наблюдается медленное,
ступенеобразное развитие устойчивости
— пенициллин, левомицетин, полимиксин,
полиеновые антибиотики и др.

В целях
предотвращения развития устойчивых
штаммов не следует применять в одном и
том же хозяйстве один и тот же антибиотик
длительное время. При появлении
устойчивости микроорганизмов к одному
антибиотику следует перейти к применению
других антимикробных препаратов.

2. Дисбактериоз.

3. Кандидамикоз.

4. Аллергические
реакции (сывороточная болезнь, крапивница,
анафилактический шок, контактные
дерматиты и др.).

5. Нефротоксическое
действие.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

6. Гепатотоксическое
действие.

7. Ототоксическое
действие.

Классификация антибиотиков по химической структуре

8. Раздражающее
действие (тошнота, рвота, диспепсия).

I. Природные
(биосинтетические) пенициллины. Получены
при культивировании плесневых грибов.

1.1 Непродолжительного
действия — бензилпенициллина натриевая
соль, бензилпенициллина калиевая соль).

1.2 Продолжительного
действия — бензилпенициллина новокаиновая
соль, бициллин -1, бициллин – 5).

II. Полусинтетические
пенициллины.
Получены на основе 6-аминопенициллановой
кислоты.

Препараты группы
пенициллина эффективны при инфекциях,
вызванных в основном Гр
бактериями (стрептококками, стафилококками,
пневмококками и др.), а также спирохетами,
сибироязвенной палочкой, возбудителем
газовой гангрены, Гр- гонококками,
менингококками.

К пенициллину
устойчивы бактерии кишечно-тифозной
группы, бруцеллы, микобактерии, простейшие,
вирусы и почти все грибы и риккетсии.

Полусинтетические
препараты имеют более широкий спектр
действия. Так ампициллин активен в
отношении не только Гр,
но и большинства Гр- микроорганизмов
(за исключением Pseudomonas aeruginosa).

К препаратам с
преимущественным действием на Гр-
микроорганизмы (протей, синегнойную
палочку) относится карбенициллин.

Все пенициллины
обладают приблизительно одинаковым
механизмом действия, связанным с
нарушением синтеза компонентов клеточной
стенки.

Классификация антибиотиков по химической структуре

В результате их
действия тормозится биосинтез мукопептида
муреина (его компонента — ацетилмурамовой
кислоты).

Считают, что
пенициллины нарушают поздние этапы
синтеза клеточной стенки, препятствуя
образованию пептидных связей за счет
ингибирования фермента транспептидазы.

Действуя лишь на
растущие и размножающиеся клетки, они
эффективны в острых случаях.

Побочное и
токсическое действие пенициллинов.

1. Аллергические
реакции (кожные поражения, анафилактический
шок)

https://www.youtube.com/watch?v=upload

2. Раздражающее
действие (тошнота, рвота)

3. Дисбактериоз
(ампициллин).

Рекомендуется
сочетать со стрептомицином, канамицином
и др.

1. Действующие
преимущественно на грамположительную
микрофлору: биосинтетические пенициллины,
оксациллин, макролиды I
поколения, линкомицин, стероиды,
рифамицин, рифампицин, ристомицин,
ванкомицин.

2. Действующие
преимущественно на грамотрицательную
микрофлору: полимиксин.

3. Широкого спектра
действия: полусинтетические пенициллины
(кроме оксациллина), цефалоспорины,
макролиды II
поколения, тетрациклины, аминогликозиды,
нитробензолы.

4. Противогрибковые
антибиотики: нистатин, леворин, амфотерицин
В, микогептин, гризеофульвин и др.

5. Противоопухолевые
антибиотики: оливомицин, рубомицин,
актиномицин Д и др.

Антибиотики губительно действуют на микробную клетку. Их «мишенью» являются клеточная стенка, цитоплазматическая мембрана, рибосомы и нуклеотид.

Данная группа препаратов представлена пенициллинами, цефалоспоринами и циклосерином.

Пенициллины убивают микробную клетку путем подавления синтеза пептидогликана (муреина) — основного компонента их клеточных мембран. Этот фермент вырабатывают только растущие клетки.

Самая многочисленная группа антибиотиков, которые продуцируются актиномицетами. Она представлена аминогликозидами, группой тетрациклина, левомицетином, макролидами и др.

Стрептомицин (группа аминогликозидов) оказывает антибактериальное действие способом блокировки субъединицы 30S рибосомы и нарушением считывания генетического кодонов, в результате чего образуются ненужные микробу полипептиды.

Тетрациклины нарушают связывание аминоацил-тРНК с комплеском рибосомы-матрица, в результате чего подавляется синтез белка рибосомами.

У мелких бактерий, внутриклеточных паразитов, тетрациклины подавляют окисление глутаминовой кислоты — исходного продукта в реакциях энергетического метаболизма. Левомицетин, линкомицин и макролиды подавляют пептидилтрансферазную реакцию с 50 S субъединицей рибосомы, что ведет к прекращению синтеза белка бактериальной клеткой.

Цитоплазматическая мембрана располагается под клеточной стенкой и представляет собой липопротеин (до 30% липидов и до 70% протеинов). Антибактериальные препараты, которые нарушают функцию цитоплазматической мембраны, представлены полиеновыми антибиотиками (Нистатин, Леворин и Амфотерицин В) и Полимиксином.

Данная группа представлена рифампицинами, которые продуцируются актиномицетами. Рифампицин подавляет активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к блокировке синтеза белка при переносе информации из ДНК на РНК.

Рис. 10. Повреждение мембраны бактериальной клетки антибиотиками приводит ее к гибели (компьютерное моделирование).

Рис. 11. На фото момент синтеза белка из аминокислот рибосомой (слева) и трехмерная модель рибосомы бактерии Haloarcula marismortui (справа). Именно рибосомы часто становятся «мишенью» для многих антибактериальных препаратов.

Рис. 12. На фото момент удвоения ДНК вверху и молекула РНК внизу. Рифампицин подавляет активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к блокировке синтеза белка при переносе информации из ДНК на РНК.

Антибиотики обладают разным действием на бактерии. Одни из них останавливают рост бактерий (бактериостатики), другие — убивают (бактериоцидное действие).

Препараты этой группы убивают бактериальную клетку. К ним относятся бензилпенициллин, его полусинтетические производные, цефалоспорины, фторхинолоны, аминогликозиды, рифампицины.

Препараты этой группы останавливают рост микробов. Бактерии, не достигшие определенных размеров, не способны к размножению и быстро погибают, поэтому бактериостатический эффект равен по силе бактериоцидному. К антибиотикам этой группы относятся тетрациклины, макролиды и аминогликозиды.

Рис. 13. На антибиотики, как и на другие лекарственные препараты может развиться аллергия. На фото разные проявления аллергии (кожная форма).

Классификация антибиотиков по химической структуре

По воздействию на микробы антибиотики подразделяются на две группы: широкого спектра действия (основная масса антимикробных препаратов) и узкого.

а) Бензилпенициллин обладает активностью в отношении гноеродных кокков, грамположительных бактерий и спирохет.

б) Противогрибковые препараты природного происхождения Нистатин, Леворин и Амфотерицин В. Обладают активностью в отношении грибков и простейших.

Пенициллины

Бета-лактамовые антибиотики

Природные
(биосинтетические) пенициллины образуются
различными видами плесени. Являются
распространенными антибиотики по
физическим свойствам очень сходны и
обычно известны под названием «пенициллин».

Таблица 1

Химическое строение
антибиотиков группы β-лактамов

Группа антибиотика

Строение ядра
β-лактама

1

2

Пенициллины

(пенамы)

Сопряженная
β-лактам-тиазолидиновая система колец

Цефалоспорины
(цефемы)

Сопряженная
β-лактам-дигидротиазиновая система
колец

Цефамины

Сопряженная
β-лактам-дигидротиазиновая система
колец, содержащая 7-α-метоксигруппу

Оксацефемы

Сопряженная
β-лактам-дигидрооксазиновая система
колец

Пенемы

Сопряженная
β-лактам-дигидротиазоновая система
колец

Классификация антибиотиков по химической структуре

Окончание таблицы
1

1

2

Клавуланаты
(клавулановая кислота)

Сопряженная
β-лактам-оксазолодиновая система
колец

Карбапенемы
(тиенамицины)

Сопряженная
β-лактам-дигидропирроловая система
колец

Нокардицины

Моноциклические
β-лактамы

Монобактамы
(азетидионы-2)

Моноциклические
β-лактамы сульфаминовой кислоты

Группы антибиотиков природного происхождения

Существуют следующие группы антибиотиков, различающиеся по химическому составу:

  • Бета-лактамные антибиотики.
  • Тетрациклин и его производные.
  • Аминогликозиды и аминогликозидные антибиотики.
  • Макролиды.
  • Левомицетин.
  • Рифампицины.
  • Полиеновые антибиотики.

Препараты природного
пенициллина эффективны против
грамположительных бактерий. К ним
проявляют природную чувствительность
гемолитические стрептококки, пневмококки,
менингококки, коринебактерии дифтерии,
бациллы сибирской язвы, актиномицеты,
трепонема сифилиса, лептоспиры и
боррелии. В различных регионах мира
широко распространены резистентные
штаммы пневомкокка и гонококка, появились
не реагирующие на природные пенициллины
штаммы возбудителя сибирской язвы. 60 –
90% штаммов золотистого стафилококка
резистентно вследствие продукции
β-лактамаз.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Бензилпенициллин
разрушается в кислой среде желудочного
сока. Его препараты вводят в мышцы.
Натриевую соль допустимо также вливать
в вену, назначать ингаляционно и в форме
глазных капель, а в исключительных
случаях этот антибиотик вводят в
спинномозговой канал. После внутримышечной
инъекции пик концентрации в крови
натриевой и калиевой солей бензилпеницилиина
развивается через 15 – 30 мин, период
полуэлиминации – 30 мин. Растворы для
инъекций готовят непосредственно перед
употреблением, так как растворенные в
воде антибиотики быстро утрачивают
активность.

Для пролонгирования
эффекта используют соли, плохо растворимые
в воде. Эти препараты при добавлении
воды образуют тонкие суспензии. После
введения суспензий в мышцы создается
депо, из которого бензилпенициллин
медленно поступает в кровью БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА
НОВОКАИНОВУЮ СОЛЬ вводят 1 – 2 раза в
сутки.

Классификация антибиотиков по химической структуре

Природные пенициллины
широко распределяются в организме,
создавая наибольшую концентрацию в
печени, желчи, почках, семенниках,
синовиальной жидкости, лимфе. Плохо
проникают через неповрежденный
гематоэнцефалический барьер, даже при
менингите концентрация бензилпенициллина
в головном мозге составляет всего 5% от
его уровня в крови.

Секреция препаратов
пенициллина из спинномозговой жидкости
в кровь происходит активным транспортом.
Этот процесс блокирует пробенецид. При
уремии органические кислоты спинномозговой
жидкости конкурируют с пенициллинами
за белки-переносчики на путях секреции.
Появляется опасность создания токсической
концентрации антибиотиков в головном
мозге.

Природные пенициллины
выводятся в неизмененном виде с мочой
(10% — гломерулярная фильтрация, 90% —
секреция) и желчью. За первый час почечная
экскреция составляет 60 – 90% от введенной
дозы. У новорожденных детей и младенцев
выведение пенициллина замедленно.
Период полуэлиминации составляет в
первую неделю жизни 3 ч, в возрасте 2
недели – 1,4 ч.

Механизм
действия. Антибиотики
пенициллиновой группы нарушают синтез
клеточной оболочки микробной клетки.
В основе антибактериального действия
препаратов пенициллина лежит подавление
синтеза полимера мукопептида (муреина),
входящего в состав клеточной стенки
микробов, что приводит к ингибированию
синтеза клеточной стенки микроорганизма,
подавлению роста и размножения бактерий.

Поскольку клетки животных и человека
не имеют плотной, содержащей муреин
цитолеммы, то они не чувствительны к
препаратам группы пенициллина. Соли
бензилпенициллина действуют бактерицидно
в среде, поддерживающей размножение
микробов. В основном они действуют
только на активно размножающиеся
бактерии, не влияя на клетки, находящиеся
в покое.

Осложнения.
Несмотря
на малую токсичность и неспособность
к кумуляции, бензилпенициллин может
давать побочные реакции. Наиболее
распространенные и опасные из них имеют
аллергическую природу (до 80% всех
осложнений). Они могут проявляться в
виде везикулярных сыпей, дерматита,
гемолиза эритроцитов, тромбоцитопений,
конъюнктивита, анафилактического шока,
бронхоспазма.

Как причина анафилактического
шока бензилпенициллин прочно занимает
первое место среди лекарств. Аллергические
реакции, в том числе анафилактический
шок, могут возникать при любом способе
назначения препарата, но чаще наблюдаются
и тяжелее протекают при парентеральном
введении. Нейротоксическое действие
проявляется в форме приступов
эпилептиформных судорог (пенициллиновая
эпилепсия). Судорожный эффект объясняется
его антагонизмом с ГАМК.

При
длительном внутримышечном введении
иногда наблюдаются периферические
невриты, параличи, парезы.

Бензилпенициллин
может оказывать токсическое действие
на сердце, поэтому его нужно с осторожностью
вводить больным с декомпенсацией сердца.

Местноанестезирующий
и цитотоксический эффекты ведут к
появлению асептических некрозов мышц
в месте введения, глосситов, фарингитов,
ларингитов при ингаляции. На почки
бензилпенициллин не оказывает токсического
действия, однако при заболевании их
может наступить анурия даже при введении
бензилпенициллина в терапевтических
дозах.

Описаны
случаи агранулоцитоза, гемолитической
анемии при лечении заболеваний, которые
рассматриваются как иммунологические.
При длительном применении препарат
может вызывать острый интерстициальный
нефрит, гипокалиемию, острые колиты.
Изредка наблюдается реакция обострения
(чаще при лечении сифилиса или сепсиса),
связанная с освобождением токсических
продуктов из микробов при их массовой
гибели, и проявляется в форме
кратковременного повышения температуры
тела и общего недомогания. Могут
возникнуть дисбактериозы, особенно
кандидозы.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

— пневмония,
вызванная пневмококком;

— менингит, вызванный
пневмококком или менингококком;

— стрептококковый
тонзиллофарингит, скарлатина, рожа;

— пневмония,
менингит, эндокардит, артрит, вызванный
гемолитическим стрептококком;

— эндокардит,
вызванный зеленящим стрептококком;

— эндокардит,
вызванный энтерококком;

— неосложненный
гонококковый уретрит, профилактика
заражения после контакта с больным;

— сибирская язва;

— дифтерия;

— листериоз;

— газовая гангрена,
столбняк;

— сифилис первичный,
вторичный, латентный, профилактика
заражения, нейросифилис, сифилис с
поражением сердечно-сосудистой системы;

— актиномикоз;

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

— профилактическое
применение при стрептококковых инфекциях,
ревматизме, хирургических операциях у
пациентов с клапанным пороком сердца
(опасность бактериального эндокардита).

Все
большее распространение устойчивых к
пенициллину микроорганизмов вызвало
необходимость создания новых
химиотерапевтических веществ. В Англии
в
1957
г. выделено так называемое «ядро»
пенициллина, которое является особой
кислотой

6 аминопенициллановая кислота (6-АПК),
на основе которой получены полусинтетические
пенициллины.

Классификация антибиотиков по химической структуре

Они сохраняют основные
преимущества бензилпенициллина
(бактерицидность, низкий уровень
токсичности) и вместе с тем приобретают
новые дополнительные свойства. Если
природные пенициллины действуют
преимущественно на грамположительные
бактерии, то некоторые новые препараты
этой группы активны и против многих
грамотрицательных бактерий.

Оксациллин и
другие производные изоксазолопенициллина
не подвергаются гидролизу стафилококковой
β-лактамазой. Это свойство антибиотиков
находит применение в клинике, так как
в госпитальной и общей популяции до 90%
штаммов золотистого стафилококка и 40
– 60% штаммов моракселы, гемофильной
палочки и энтеробактерий продуцируют
β-лактамазы.

Оксациллин не
подавляет метициллинрезистентные
штаммы. Этим термином обозначают
микроорганизмы, на которые антибиотики
группы β-лактамов не оказывают
бактерицидное действие. Метициллинрезистентные
микроорганизмы также устойчивы к
макролидам, клиндамицину, аминогликозидам,
тетрациклинам, против них эффективны
ванкомицин, или тейкопланин в комбинации
с рифампицином.

Оксациллин подавляет
метициллинчувствительные штаммы
золотистого стафилококка в концентрациях
0,4 – 6 мкг/мл, клоксациллин – в концентрациях
0,1 – 3 мкг/мл, диклоксациллин – в
концентрациях 0,05 – 0,5 мкг/мл. На другие
микроорганизмы эти антибиотики действуют
слабее бензилпенициллина. Они показаны
как средства первого выбора при абсцессах,
эндокардите, менингите, пневмонии,
гнойных осложнениях ран, остеомиелите,
артрите, вызванных золотистым
стафилококком.

Представители
аминопенициллинов – ампициллин и
амоксициллин
— обладают бактерицидным влиянием на
широкий спектр грамположительных и
грамотрицательных миокроорганизмов,
хотя инактивируются β-лактамазами. Они
слабее бензилпенициллина подавляют
грамположительные кокки.

Наибольшее влияние
в клинике имеет активность аминопенициллинов
против стрепотококков, гонококков,
моракселл, листерий, патогенных штаммов
кишечной палочки, сальмонелл, шигелл,
видов протея, гемофильной палочки и
актиномицет, хотя в настоящее время к
ним резистентны от 25 до 60% штаммов этих
микроорганизмов. Амоксициллин вызывает
лизис Helicobacterpylori.

— синуситы, средний
отит, обострение хронического бронхита,
пневмония (этиология – гемолитические
стрептококки, пневомококк, моракселла,
кишечная палочка, гемофильная палочка);

— менингит
(пневмококк, менингококк, листерия,
гемофильная палочка);

— неосложненный
гонококковый уретрит;

— пиелонефрит,
острый цистит (кишечная палочка, протей);

— гастроэнтерит
(кишечная палочка, сальмонеллы), брюшной
тиф, паратифы А и В, дизентерия (препарат
выбора – ампициллин);

1. очищенные —
фармакопейные;

2. полуфабрикаты;

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

3. нативные препараты.

Очищенные- содержат
лишь антибиотическое начало, применяются
в медицинской практике с целью лечения
заболеваний путем энтерального или
парентерального их применения;

Полуфабрикаты
— близки к очищенным, обладают высокой
антимикробной активностью, но по каким-то
показателям не идут для пользования в
медицинской практике, а применяются
сугубо в ветеринарии;

Нативные
препараты. Имеют низкую степень очистки,
как правило выпускаются вместе с
питательной средой, поэтому, кроме
антибиотика они содержат витамины,
ферменты, белки и применяются как
стимуляторы роста и откорма животных.

Леворин

Спектр
действия

дрожжеподобные грибы рода кандида.
Применяется для лечения заболеваний
кожи, слизистых ЖКТ, вызванных кандида.
При применении леворина могут возникнуть
тошнота, кожный зуд, дерматит, возможны
поносы. Необходимо следить за состоянием
печени. Применяют в виде защечных
таблеток и мази.

Классификация антибиотиков по химической структуре

Противопоказан
леворин при заболеваниях печени,
острых
желудочно-кишечных заболеваниях,
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки.

Натриевая
соль леворина применяется в виде
ингаляций, аэрозолей, полосканий,
спринцеваний, тампонов, в клизмах.
Препарат противопоказан при бронхиальной
астме и повышенной чувствительности к
леворину.

Нистатин
и леворин мало эффективны при висцеральном
кандидамикозе и сепсисе, т.к. почти не
всасываются. Для лечения генерализованных
микозов применяют другие полиеновые
антибиотики.

Группы антибиотиков по механизму ингибирующего действия на разные структуры клетки

К
группе антибиотиков различной химической
структуры относят ристомицина сульфат,
фузидиевая кислота, спектомицин,
фюзафюжин, бацитрацин.

1. Пенициллины (в
основе 6-аминопеницилановая кислота)

Классификация антибиотиков по химической структуре

2. Макролиды —
антибиотики, структура которых включает
макроциклическое лактонное кольцо —
эритромицин и др.;

3. Тетрациклины —
антибиотики структурной основой которых
являются четыре конденсированных
шестичленных цикла — тетрациклин и др.;

4. Производные
диоксиаминофенилпропана — левомицетин;

5. Аминогликозиды
— антибиотики, содержащие в молекуле
аминосахара (стрептомицин, неомицин);

6. Антибиотики из
группы циклических полипептидов –
полимиксины.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

7. Противогрибковые
(полиеновые и неполиеновые);

8. Цефалоспорины
(в основе 7-аминоцефалоспориновая
кислота)

Амфотерицин в

Эффективен
в отношении многих патогенных грибов,
возбудителей различных заболеваний
(бластомикозов, гистоплазмозов и др.),
эффективен при генерализованном
кандидозе. Из кишечника практически не
всасывается. Вводится в вену через день
или
2 — 3
раза в неделю, т.к. может кумулировать.
Противогрибковое действие антибиотика
связано с нарушением проницаемости
цитоплазматической мембраны клеток
грибов в результате образования
комплексов амфотерицина В с ее стеринами.

Побочное
действие.
Тошнота, рвота, понос, озноб, повышение
температуры, головные боли, нарушение
электролитного состава крови, гипокалиемия,
изменение ЭКТ, нефротоксический эффект,
анемии, флебиты в месте инъекции.

Противопоказания.
Заболевания почек, печени, кроветворной
системы, диабет, непереносимость.

Применяется
внутривенно капельно, для ингаляций и
в мазях. При совместном применении
амфотерицина В и миорелаксантов
повышается курареподобная активность
последних.

Гризеофульвин

Оказывает
фунгистатическое действие на различные
виды дерматофитов

трихофиты, микроспориумы, эпидермофитоны,
ахорионы. Не активен по отношению к
дрожжеподобным грибам, актиномицетам.

Применяют
при дерматомикозах

эпидермофитии гладкой кожи, фавусе,
онихомикозах, трихофитии и микроспории
волосистой части головы и гладкой кожи.

Побочное
действие.
Аллергические реакции, тоншнота,
головокружение. Возможна дезориентация.
Для ослабления токсического действия
препарата и аллергических реакций
назначают витаминные препараты,
противогистаминные средства.

Противопоказания
к применению.
Болезни органов кроветворения, печени,
почек, беременность, злокачественные
новообразования.

Биосинтетические пенициллины.

Существует несколько
разновидностей природных пенициллинов,
образующихся плесневыми грибами. В
практической медицине наибольшее
распространение получил бензилпенициллин,
выпускаемый в виде ряда солей.

Все соли
бензилпенициллина предназначены для
парентерального применения, т. к.
разрушаются в кислой среде желудка.

Бензилпенициллина
натриевая и калиевая соли (Пенициллин
G)

Benzilpenicillinum-natrium et
kalium.

Аморфные или
кристаллические порошки белого цвета.
Растворимы в воде, спирте, горького
вкуса. Легко разрушаются при действии
кислот, щелочей, окислителей, при хранении
в растворах при комнатной температуре.

Растворы готовят
ex tempore, добавляя к содержимому флакона
1-3 мл стерильной воды для инъекций,
изотонического раствора натрия хлорида
или 0,5% раствора новокаина. Интервал
между введениями 4 — 6 часов.

Бензилпенициллина
новокаиновая соль

Benzylpenicillinum-novocainum
( -”- Procaine).

Белый кристаллический
порошок без запаха, горький на вкус. С
водой образует тонкую суспензию. Препарат
устойчив к действию света. Легко
разрушается при действии кислот, щелочей.

Особенностями
препарата являются медленное всасывание
и пролонгированное действие (после
однократной инъекции в виде суспензии
терапевтические концентрации в крови
сохраняются до 12 часов).

Вводят только
внутримышечно.

Экмоновоциллин
I и
II Ecmonovocillinum
I, II

Сложные препараты,
состоящие из бензилпенициллина
новокаиновой соли и водного раствора
экмолина (антибиотика, получаемого из
тканей рыб) (Экмоновоциллин I). В
экмоновоциллине II еще на 300000 ЕД
бензилпенициллина новокаиновой соли
добавляют 100000 тыс ЕД бензилпенициллина
натриевой или калиевой соли.

Превосходит по
антимикробному спектру действия другие
соли пенициллина. В организме в
терапевтических концентрациях
удерживается 18 — 24 часа.

Бициллин-1
Bicillinum-1.
Пенициллин бензатин.

Белый порошок,
образующий при прибавлении воды стойкую
суспензию. Практически нерастворим в
воде.

Классификация антибиотиков по химической структуре

Препарат
пролонгированного действия. Вводят
только
внутримышечно.

Бициллин-3
Bicillinum-3

Смесь, содержащая
по 100000 ЕД бензилпенициллин калиевой
соли, бензилпенициллин новокаиновой
соли и бициллина -1.

Тонкий белый или
белый с желтоватым оттенком порошок.

Бициллин-5
Bicillinum-5.

Смесь, содержащая
1 часть бензилпенициллина новокаиновой
соли (300000 ЕД) и 4 части бициллина — 1
(1200000 ЕД).

Бициллин растворяют
в дистиллированной воде, 0,85% растворе
натрия хлорида ex tempore.

Б-1, Б-3 вводят 1 раз
в 3 — 7 дней; Б -5 — 1 раз в 2 недели.

Феноксиметилпенициллин
Phenoxymethylpenicillin.

Белый кристаллический
порошок мало растворим в воде.

Отличается от
бензилпенициллина кислотоустойчивостью,
что позволяет применять его внутрь.
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного
тракта.

Микроцид
Microcidum
– получают из культуральной жидкости
одного из видов гриба пенициллиум.

Полусинтетические
пенициллины.

1. Устойчивы к
действию пенициллиназы (-лактамазы),
продуцируемой рядом микроорганизмов
(оксациллина натриевая соль, диклоксациллин);

2. Кислотоустойчивы,
эффективны при введении внутрь
(оксациллин);

3. Обладают широким
спектром действия (ампициллин).

Метициллина
натриевая соль Methicillini-natrium.

Классификация антибиотиков по химической структуре

Препарат эффективен
в отношении стафилококков, устойчивых
к пенициллину.

Белый
мелкокристаллический порошок. Хорошо
растворим в воде. Разрушается при
действии кислот и щелочей.

Вводят в/м 2 — 3 раза
в день.

Растворы готовят
перед употреблением на стерильной
дистиллированной воде.

Оксациллина
натриевая соль Oxacylini-natrium.

Белый
мелкокристаллический порошок, горького
вкуса. Легко растворим в воде. Устойчив
к слабокислой среде и к действию
пенициллиназы.

Назначают в/м и
внутрь 4 раза в день.

Ампициллин
Ampicillinum.

соли: ампициллина
тригидрат (в/н); ампициллин натрия (в/н,
в/м, в/в).

Классификация антибиотиков по химической структуре

Устойчив к кислой
среде, но разрушается пенициллиназой.

По отношению к Гр
микрофлоре уступает бензилпенициллину,
но оказывает сильное действие на Гр-
микроорганизмы (сальмонеллы, шигеллы,
протей, кишечная палочка и др.), превосходя
тетрациклин и левомицетин.

Выделяется в
высоких концентрациях с мочой и желчью.

Ампиокс Ampioxum.

Комбинированный
препарат, содержащий ампициллин и
оксациллин.

Для приема внутрь
выпускается ампиокс,
являющийся смесью ампициллина тригидрата
и оксациллина натриевой соли (1 : 1), а для
парентерального применения —
ампиокс-натрий,
являющийся смесью натриевых солей
ампициллина и оксациллина (2 : 1).

Классификация антибиотиков по химической структуре

Карбенициллина
динатриевая соль Carbenicillinum-dinatricum.
(Сarbenicillinum).

Порошок или пористая
масса белого или почти белого цвета.
Легко растворим в воде. Разрушается
пенициллиназой.

Вводят в растворе
с концентрацией не более 1 г препарата
в 10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического
раствора натрия хлорида.

Вводят 6 раз в сутки
— 10 — 14 дней.

Применяют при
инфекциях, вызванных синегнойной
палочкой, протеем, кишечной палочкой.

Ристомицина сульфат

Высокомолекулярный
антибиотик сложного строения.

Активно
действует на грамположительные бактерии,
особенно стафилококки, пневмококки,
стрептококки, энтерококки. На
грамотрицательные бактерии действие
этого антибиотика может наблюдаться
только при очень высоких концентрациях.
Высокоустойчивы к нему простейшие,
грибки и вирусы. Действие ристомицина
сульфата преимущественно бактерицидное.

Устойчивость к нему развивается слабо
и медленно. Применяется в первую очередь
при лечении тяжелых форм стафилококковых
инфекций, устойчивых к другим антибиотикам.
При приеме внутрь почти не всасывается.
Внутримышечное введение сопровождается
значительной болезненностью и
пoявлением
больших инфильтратов.

Классификация антибиотиков по химической структуре

Фармакокинетика.
Ристомицин (ристоцетин, спонтин)
ингибирует синтез микробной стенки в
момент митоза.

Осложнения:
аллергические реакции (поэтому вводят
только с антигистаминными препаратами),
лейкопения, нейтропения, ттромбоцитопения,
недомогание, тошнота, рвота, ото- и
нефротоксичность, кровотечения, а в
первые дни лечения ристомицина сульфатом
— реакции обострения с ознобом и.лихорадкой,
особенно при введении на растворе
глюкозы. При длительном применении
могут возникнуть уплотнение стенок вен
и даже тромбозы.

Показания
к применению. Ристомицин
следует назначать только при тяжелых
септических заболеваниях, вызванных
энтерококками, стафилококками,
пневмококками и стрептококками в
случаях, когда предшествуующее лечение
другими антибиотиками оказалось
неэффективным. Лечение может продолжаться
от 5 до 20 дней.

Нельзя
комбинировать его с левомицетином,
гризеофульвином, сульфаниламидами,
бисептолом (бактримом), амидопирином и
другими гематотоксичными препаратами
во избежание развития токсической
лейкопении и тромбоцитопении. Рекомендуется
сочетание ристомицина сульфата с солями
бензилпенициллина и препаратами
нитрофуранового ряда.

Фюзафинжин

ФЮЗАФЮНЖИН
(БИОПАРОКС)
является продуктом жизнедеятельности
Fusariumlateritium.
В концентрации 30 мкг/кг он эффективно
подавляет золотистый стафилококк
(включая метициллинрезистентные штаммы),
гемолитические стрептококки, пневмококки,
моракселлы, листерии, клостридии,
Propionbacyerimacnes.
Pasteurullamultocida,
микоплазмы, нокардии, грибы.

Фюзафюнжин применяют
ингаляционно (4 – 6 вдохов через рот или
носовые ходы каждые 4 ч в течение 10 дней)
для лечения ринита, синуситов, фарингитов,
тонзиллита, оарингита, трахеита, бронхита,
после операции тонзилэктомии. Аэрозоль
полностью покрывает дыхательные пути,
проникает в синусы и бронхиолы.

У 15 – 20% больных
фюзафюнжин вызывает раздражение
носоглотки, приступы чихания, бронхоспазм,
кожную сыпь. Противопоказан при
гиперчувствительности и детям до 2,5 лет
из-за опасности спазма гортани.

Бацитрацин

БАЦИТРАЦИН
синтезирует Bacillussubtillis(штамм
Tracy-I).
Он был изолироан из уличной грязи,
попавшей в рану открытого перелома у
маленькой девочки по имени Трейси.

Бацитрационы
являются классом полипептидов, основной
компонент коммерческого препарата –
бацитрацион А. Препарат оказывает
бактерицидное действие на грамположительные
кокки и палочки, гонококки, гемофильную
палочку. Антибиотик нарушает синтез
клеточной стенки бактерий.

Классификация антибиотиков по химической структуреhttps://www.youtube.com/watch?v=https:tv.youtube.com

Бацитрацин применяют
в формах присыпки, раствора, кожной и
глазной мази, а также в составе
комбинированных препаратов, содержащих
бацитрацин, неомицин, полимиксины и
гидрокортизон в различных сочетаниях.
Показания для назначения бацитрациона
– фурункулез, пиодермия, импетиго,
инфицированная экзема, карбункул,
поверхностный и глубокий абсцессы кожи,
гнойнй конъюнктивит, язва роговицы.

Оцените статью
Все про антибиотики
Adblock detector