Фторхинолоны 4-х поколений: перечень препаратов и применение тех или иных антибиотиков в лечении инфекций

Симптомы

Фторхинолоны антибиотики: названия препаратов, их действие и аналоги

Фторхинолоны – препараты относятся к группе хинолонов и обладают антибактериальными свойствами. Используются в клинической практике пульмонологии, отоларингологии, урологии, нефрологии, дерматологии, офтальмологии.

Широта применения обусловлена спектром действия, эффективностью этих лекарственных средств. При этом они обладают рядом негативных влияний. Своевременное назначение антибиотиков строго по показаниям, в должных дозировках, с учетом противопоказаний обеспечивает эффективность, а также безопасность терапии.

Современный ритм жизни ослабляет иммунитет человека, а возбудители инфекционных болезней мутируют и становятся резистентными к основным химпрепаратам класса пенициллинов.

Происходит это по причине нерационального бесконтрольного употребления и неграмотности населения в вопросах медицинского характера.

Открытие середины прошлого века – фторхинолоны – позволяют успешно справиться со многими опасными недугами с минимальными отрицательными последствиями для организма. Шесть современных лекарственных средств даже включены в перечень жизненно необходимых.

Получить полное представление об эффективности антибактериальных средств поможет приведённая ниже таблица. В колонках указаны все альтернативные торговые названия хинолонов.

действие и особенности

Особенности химического строения действующего вещества довольно долго не позволяли получать жидкие лекарственные формы фторхинолонового ряда, и те выпускались только в виде таблеток. Современная фарминдустрия предлагает солидный выбор капель, мазей и прочих разновидностей антимикробных средств.

Антибиотики группы фторхинолонов по праву занимают лидирующие позиции в лечении патологий, вызванных патогенными бактериями. Они имеют высокую степень биоактивности, хорошо переносятся человеком, отлично проникают сквозь бактериальную оболочку, создают в клетке защитные вещества, близкие по концентрации к сывороткам.

Фторхинолоны 4-х поколений: перечень препаратов и применение тех или иных антибиотиков в лечении инфекций

Список медикаментозных средств и названия препаратов, в составе которых содержатся фторхинолоны, их эффективность рассмотрены далее.

Ципрофлоксацин. Предназначен для терапии ЛОР заболеваний, органов мочеполовой системы, ЖКТ. Эффективен при гинекологических проблемах. Применяется в виде капель при воспалительных глазных заболеваниях.

Пефлоксацин. Эффективен при лечении инфекционных заболеваний мочевыводящей системы. Хорошо помогает при гонорее, бактериальном простатите. Лечит тяжелые формы заболеваний ЖКТ, горла, нижних дыхательных путей, носоглотки.

Офлоксацин. Эффективен против патогенных микроорганизмов вызывающих воспалительные процессы в мочеполовых путях, отиты, синуситы. С помощью Офлоксацина лечат менингит, хламидиоз, гонорею. В капельной форме антибиотик применяют для терапии заболеваний глаз, таких как язва роговицы, конъюнктивит, ячмень. Лекарство выпускается и в виде мази, что позволяет применять его местно.

Норфлоксацин. Применяется при терапии гонореи, простатита, болезней мочеполовой системы.

Офлоксацин. Эффективен в отношении хламидий, пневмококки и устойчивых форм туберкулеза.

Моксифлоксацин. Антибиотик является самым лучшим, если речь идет об устранении инфекции, вызванной микоплазмами, хламидиями, пневмококками, анаэробами. Применяется при воспалении легких, синуситах, воспалениях органов малого таза. В жидком виде (капли) применяется офтальмологами при лечении блефарита, язве роговицы, ячмене.

Фторхинолоновые эффективные антибиотики широкого спектра действия

Гатифлоксацин. Применяется при лечении кистозного фиброза, бронхита, воспаления легких, конъюнктивитов, вызванных бактериальной инфекцией, ЛОР-заболеваний, болезней суставов, кожных покровов.

Гемифлоксацин. Им лечат синусит, бронхит хронического характера, пневмонию.

Спарфлоксацин. Очень активно и эффективно борется с микобактериями, при этом его действие длиться гораздо дольше, чем у других фторхинолонов. Применяется для лечения заболеваний связанных с воспалением среднего уха, гайморовых пазух, инфекционных поражений почек, кожи и мягких тканей, половой и мочевыделительной систем, ЖКТ, суставов и костей.

Левофлоксацин. Применяют для лечения инфекционных ЛОР заболеваний, нижней дыхательной системы, мочеполовых органов, ЗПП, острого пиелонефрита, хронического простатита. При глазных инфекциях Левофлоксацин применяют в виде капель. Антибиотик в два раза сильней и мощней борется с патогенными бактериями, при этом лучше переносится организмом, чем его предшественник Офлоксацин.

Норфлоксацин. Используется в качестве основного медикаментозного средства в гинекологии, офтальмологии, урологии.

Ломефлоксацин. Антибиотик даже в небольших концентрациях справляется с большим процентом бактериальных микроорганизмов на 5. Прописывают его при наличии заболеваний мочеполовой системы, туберкулеза, как местное средство при глазных заболеваниях. Малоэффективен для борьбы с хламидиями, пневмококками, микоплазмами.

ВАЖНО! Некоторые фторхинолоны (Спарфлоксацин, Гатифлоксацин, Офлоксацин, Моксифлоксацин, Левофлоксацин, Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин) входят в список жизненно необходимых медикаментов, утвержденный Правительством Российской Федерации.

Специфическое химическое строение фторхинолонов длительное время не позволяло получать медикаменты жидкого вида с их использованием, поэтому они выпускались только в таблетках. В современной фарминдустрии имеется огромный выбор мазей, капель и других разновидностей антимикробных препаратов с содержанием фторхинолонов. Это позволяет эффективно бороться со смертельными заболеваниями бактериальной природы.

Применение по областям медицины

Моя единственная сила —  это мое упорство.

Л. Пастер

Когда появились первые хинолоны, никто не ожидал, что они так стремительно ворвутся в клиническую медицину и будут иметь блестящее будущее. Более 40 лет назад случайно из антималярийного препарата хлорохина была синтезирована налидиксовая кислота. Налидиксовая кислота и созданный в последующем ряд препаратов (розоксацин, оксолиниевая и пиромидиевая кислоты, циноксацин и др.

) обладали умеренной активностью в отношении грамотрицательных микробов и плохим всасыванием из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), создавая низкие концентрации в крови, в связи с чем не могли применяться для лечения системных инфекций. Однако благодаря высоким концентрациям, создающимся в моче и фекалиях, они нашли применение для лечения инфекций мочевыводящих путей (МВП) и некоторых кишечных инфекций.

Введение пиразинильной цепи в положение 7 ядра нафтиридона или хинолона (например, пипемидиевая кислота) привело к некоторому повышению антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий, некоторому расширению спектра действия (включая Pseudomonas spp. и некоторые грамположительные микробы).

Принципиально новые перспективы в создании лекарств с повышенной антимикробной активностью появились при введении атома фтора в положение 6. Первым фторсодержащим препаратом был флумехин (1973), создание которого свидетельствовало о возможности повышения активности соединений этого класса в отношении грамположительных микробов.

Реальным достижением в химии фторхинолонов было синтезирование норфлоксацина (фторированного в положении 6 хинолона в сочетании с пиперазинильным кольцом в положении 7): препарат имел активность в отношении широкого спектра грамотрицательных бактерий и некоторых грамположительных микробов. Однако его фармакокинетические свойства недостаточны для применения в качестве средства для лечения системных инфекций.

После получения норфлоксацина начались интенсивные исследования по синтезу новых соединений в ряду фторхинолонов: начиная с 1978 года (патентование норфлоксацина) в последующие 3–4 года были получены многие фторхинолоны, часть которых применяется до настоящего времени — пефлоксацин (1979), эноксацин (1980), флероксацин (1981), ципрофлоксацин (1981), офлоксацин (1982).

За последние два десятилетия клинические испытания прошли больше чем 30 препаратов группы хинолонов, нафтиридонов и фторхинолонов. Из них 12 предложены для широкого использования в медицинской практике (табл. 1). Фторхинолоны вместе с цефалоспоринами последних поколений и карбапенемами принадлежат к трем основным классам антимикробных препаратов широкого спектра действия. Одно из главных преимуществ фторхинолонов — наличие таблетированных лекарственных форм с высокой биодоступностью.

Несмотря на широкий антимикробный спектр и высокую активность, недостатком ранних фторхинолонов является недостаточно высокая активность в отношении грамположительных кокков и некоторых других микробов, являющихся возбудителями респираторных инфекций. Кроме того, отмечается развитие резистентности микробов к фторхинолонам, в частности S.aureus и P.aeruginosa.

Перечень самых распрастраненных антибиотиков

Также в связи с большим количеством побочных эффектов исключены из клинического использования новые фторхинолоны (грепафлоксацин) и новые нафтиридоны (тосуфлоксацин и тровафлоксацин). Новое поколение фторхинолонов расширяется и постоянно пополняется новыми препаратами, к которым относят левофлоксацин и моксифлоксацин.

История развития антибиотиков класса хинолонов, безусловно, зависела от их структуры, которая имеет в своей основе два шестичленных цикла. По химическому строению различают хинолоны (группа СН в восьмом положении) и нафтиридоны (атом азота в восьмом положении). Для фторхинолонов принципиально наличие атома фтора в шестом положении.

Первые хинолоновые препараты — налидиксовая и пиромидиевая кислоты были синтезированы в период 1962–1969 гг. что совпало по времени с созданием ампициллина и гентамицина (табл. 2).

Если ампициллин и гентамицин по праву называют народными антибиотиками, то о первых хинолонах можно упомянуть лишь в чисто историческом аспекте.

Такая же участь постигла хинолоновые препараты, которые были синтезированы в 70-е годы прошлого века. Немногие клиницисты могут вспомнить сегодня такие препараты, как циноксацин или пипемидовую кислоту, зато цефазолин, выведенный на рынок в этот же период, до настоящего времени не утратил своей значимости.

В дальнейшем ситуация изменилась коренным образом. Фторхинолоновые препараты, созданные в конце 70-х — середине 80-х годов, — норфлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин — заняли достойные места.

Все хинолоны синтезируются химическим путем, то есть они не являются продуктами жизнедеятельности микроорганизмов. Налидиксовая кислота (4-хинолон-3-карбоновой кислоты) — первый антибактериальный хинолон, который внедрен в клиническую практику в 1963 году. Она подавляет рост грамотрицательных бактерий и в меньшей степени грамположительных микроорганизмов.

Налидиксовая кислота — это нафтиридоновое производное, тогда как новые хинолоны, примерно в тысячу раз более активные, представляют собой истинные хинолоновые соединения. Все они связываются с ферментом ДНК-гиразой, участвующим в образовании новых молекул ДНК (рис. 1) (фермент, ответственный за топологическую организацию бактериальной клетки.

ДНК-гираза принимает участие в процессах репликации, генетической рекомбинации и репарации ДНК. При блокаде ДНК-гиразы разрушается генетический код бактерий, что приводит к их гибели. Причем они разрушаются в такой степени, что в дальнейшем не способны восстановиться среди антибактериальных средств, как и синтезированные в это время цефотаксим, имипенем, азтреонам).

Исторически первые хинолоны (налидиксовая кислота и близкие к ней по химической структуре и свойствам оксолиновая кислота, а также циноксацин) не создавали системных антибактериальных концентраций и, таким образом, использовались только в качестве мочевых антисептиков на протяжении 20 лет.

Широко распространенным препаратом этой группы является норфлоксацин. В отличие от других фторхинолонов он создает высокие концентрации только в ЖКТ и мочеполовых путях. Биодоступность — 70 %, период полувыведения (t1/2 — 3–4 часа. Интересны показания к применению этого препарата: инфекция МВП, простатит, кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез), гонорея.

Так, налидиксовая кислота угнетает многие грамотрицательные бактерии in vitro в концентрациях 5–20 мкг/мл. Для проявления своего действия in vivo необходимы значительно более высокие концентрации. Большинство штаммов Е.соli чувствительны к этому препарату, как и некоторые штаммы Enterobacter, Klebsiella и Proteus mirabilis. Pseudomonas и большинство положительных микроорганизмов — золотистый стафилококк, пневмококк и энтеробактерии — обычно устойчивы.

Между налидиксовой кислотой, оксолиновой кислотой и циноксацином существует перекрестная устойчивость. Их назначают для приема внутрь, и они почти полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, расщепляются в печени на биологически активные и неактивные соединения, которые выводятся почками.

Наибольшие трудности при применении этих препаратов заключаются в быстром развитии лекарственной устойчивости к ним. Появление устойчивых микроорганизмов при лечении этими препаратами обусловлено как селекцией резистентных мутантов в микробной популяции, так и суперинфекцией лекарственно-устойчивыми организмами других штаммов или видов. Именно в связи с этим обстоятельством их не считают высокоэффективными при инфекциях мочевых путей.

Препараты нового покаления

Передача плазмидами резистентности к налидиксовой кислоте не установлена. Перекрестной устойчивости возбудителей к налидиксовой кислоте и другим антимикробным препаратам этой группы нет.

Итак, единственным показанием к применению этих препаратов является инфекция мочевыводящих путей, вы­званная колиформными организмами. Доза налидиксовой кислоты (невиграмон, неграм и др.) для взрослых составляет 1 г перорально 4 раза в день в течение 1–2 недель (для детей — 30–60 мг/кг в сутки). Оксолиновая кислота (диоксацин, грамурин и др.) назначается в дозе  0,75 г два раза в день, а циноксацин — в дозе 1 г/день.

Выводящаяся с мочой налидиксовая кислота может вызывать ложноположительную реакцию на глюкозу, но может способствовать и возникновению истинной гипергликемии и глюкозурии. Иногда отмечаются диспептические явления, кожные высыпания, фотосенсибилизация, нарушения зрения, различные явления со стороны центральной нервной системы (ЦНС), включая судороги.

Однако новые или, как их еще называют, респираторные фторхинолоны не метаболизируются ферментами системы цитохрома Р450, а значит, не взаимодействуют с варфарином и теофиллином (и в целом характеризуются минимальной степенью лекарственных взаимодействий).

Другой характерной токсилогической особенностью хинолонов является обнаруженное в условиях эксперимента явление артропатии у молодых (растущих) животных, выражающееся в возникновении везикул и эрозий на хрящевой поверхности суставов. До сих пор нет данных о появлении этой патологии у людей, тем не менее хинолоны противопоказаны детям и подросткам (в период формирования скелета), а также беременным и кормящим матерям.

Подходы к систематизации

Список препаратов различных фторхинолонов и хинолонов насчитывает около 4 десятков средств. Они разделяются по наличию или отсутствию атома фтора, по количеству его в молекуле (монофтохинолоны, дифтохинолоны), по преимущественному спектру действия (грамотрицательные, анаэробные), области применения (респираторные).

Наиболее полная картина содержится при классификации хинолонов на отдельные поколения. Именно такой подход распространен на практике.

Различия по химическим характеристикам, спектру возбудителей, во взаимодействии с организмом пациента определяет место каждого препарата в терапии.

Фармакологические особенности

Механизм действия препаратов обусловлен влиянием на бактериальные ферменты, участвующие в образовании ДНК и РНК. Результатом является необратимое нарушение синтеза белковых молекул микробной клетки. Падает ее жизнеспособность, уменьшается активность токсических и ферментных структур, повышается вероятность захвата бактериальной клетки фагоцитом (элементом защитной системы человека).

Перечень антибиотиков фторхинолонов

Фторхинолоны препятствуют делению бактериальных клеток

Представители всех групп фторхинолонов оказывают влияние на активную бактериальную клетку, а также способны нарушить любой этап ее жизненного цикла. Они действуют на растущие микроорганизмы, на клетки в состоянии покоя, когда большинство медикаментов неэффективны.

Лечебный эффект фторхинолонов обусловлен:

  • бактерицидным действием;
  • проникновением внутрь бактериальной клетки;
  • продолжением антимикробного эффекта после прекращения контакта с молекулой препарата;
  • созданием высоких концентраций в тканях, органах пациента;
  • длительным выведением препарата из организма.

Налидиксовая кислота является первым представителем хинолонов. Вторым препаратом была оксолиновая кислота, обладавшая активностью в 3 раза больше предшественника. Однако, после создания фторхинолонов 2 поколения (ципрофлоксацина, норфлоксацина) это средство практически не используется.

Из хинолонов сейчас используется только налидиксовая кислота (невиграмон). Показана при инфекциях мочевых путей (пиелитах, циститах, простатите, уретрите), для предупреждения внутриоперационных осложнений на почках, мочеточнике, мочевом пузыре. Принимается до 4 раз в день (таблетки).

У фторхинолонов, как у следующего поколения хинолонов, наблюдаются изменения в спектре чувствительных микробов, а также фармакокинетических свойствах (всасывание, распределение и выведение из организма).

Общие преимущества фторхинолонов по сравнению с хинолонами:

  • широкая противомикробная активность;
  • эффективные концентрации во внутренних органах при применении таблетированных форм, не зависящие от приема пищи;
  • хорошее проникновение в органы дыхания, почки, мочевыделительную систему, ЛОР-органы;
  • для поддержания лечебных концентраций в пораженных тканях достаточно назначать 1-2 раза в сутки;
  • побочные эффекты в виде нарушения деятельности органов пищеварения, нервной системы возникают реже;
  • применяются при нарушенной функции почек, хотя их выведение замедляется при этой патологии.

На сегодняшний день существуют четыре генерации представителей этой группы.

Фторхинолоны — антибиотики (препараты)

При воспалительных заболеваниях носовых ходов, ротоглотки, миндалин, придаточных пазух носа, уха инфекционной природы применяют препараты пенициллинового ряда, макролиды, цефалоспорины и фторхинолоны. Используются препараты 3 и 4 поколения: левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин. Преимущественно средств этих генераций в том, что они влияют на пневмококки.

Применяют при острых и хронических воспалительных процессах, вызванных чувствительными к фторхинолонам антибиотиками.

Наиболее часто используют в терапии:

  • заболеваний околоносовых пазух;
  • ринитов;
  • риносинуситов.

Используются фторхинолоны при отсутствии эффекта от лечения бета-лактамами (пенициллинов и цефалоспоринов) и макролидами.

Таким образом, препараты группы фторхинолонов являются одними из самых широко применяемых в современной антибактериальной терапии взрослых. Тщательное обследование пациента, выявление рисков негативного влияния, максимально точный подбор препарата под микробный спектр возбудителей конкретного заболевания, определение способа и режима введения обеспечивает позитивный эффект терапии, а также ее безопасность.

Для фторхинолонов характерно антибактериальное действие, что позволило применять их при местном лечении в виде капель для глаз и ушей.

Эффективность фторхинолонов обусловлена механизмом их действия — они ингибируют ДНК-гиразу и топоизомеразу, что нарушает синтез ДНК в болезнетворной клетке.

  • Спектр широкого действия.
  • Высокая биодоступность и проникновение в ткани.
  • Длительный период выведения из организма, что даёт постантибиотический эффект.
  • Лёгкая всасываемость слизистыми желудочно-кишечного тракта.

Классификация фторхинолонов представляет собой основные поколения, каждое следующее из которых отличается более усовершенствованным антимикробным действием:

  1. 1-е поколение: оксолиновая кислота, пипемидовая кислота, налидиксовая кислота;
  2. 2-е поколение: ломефлоксоцин, пефлоксоцин, офлоксоцин, ципрофлоксоцин, норфлоксоцин;
  3. 3-е поколение: левофлоксацин, спарфлоксацин;
  4. 4-е поколение: моксифлоксацин.

Цефалоспорины

Антибиотики-цефалоспорины обладают широким спектром действия. Механизм их действия связан с торможением развития клеточных мембран болезнетворной клетки. Этот ряд антибиотиков имеет минимальные побочные эффекты и не затрагивает иммунитет человека.

Одним из недостатков цефалоспоринов можно считать их неэффективность по отношению к не размножающимся бактериям. Сильнейшим препаратом этого ряда считается Зефтера, производство Бельгия, выпускается в инъекционной форме.

Макролиды

Макролиды – это антибиотические препараты, одним из преимуществ которых считается низкая токсичность для организма и в зависимости от дозировки могут оказывать бактериостатическое и бактерицидное действие на микроорганизмы.

Фторхинолоны

Фторхинолоны показывают высокую эффективность при различных инфекциях и их локализациях. Фторхинолоны – это единственные антибиотики, которые могут составить конкуренцию В-лактамным препаратам.

Препаратами последнего поколения являются левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин – отличительной особенностью которых является повышенное влияние на возбудителя пневмонии.

Карбапенемы

Карбапенемы – группа антибиотиков, которая относится к В-лактамам. Препараты этого ряда, как правило, считаются препаратами резерва, но в особо тяжёлых случаях становятся основой терапии. Карбапенемы применяются инъекционно из-за низкой всасываемости в желудке, но имеют хорошую биологическую доступность и широкое распределение в организме.

Ряд нежелательных реакций и побочных реакций уравновешивается эффективностью применения антибиотика. Карбапенемы необходимо принимать под строгим контролем врача т. к. они способны вызвать судороги, особенно при заболеваниях почек. В случае каких-либо изменений в самочувствии пациента это должно быть принято во внимание лечащим врачом.

Пенициллины

Антибиотики пенициллинового ряда являются бактерицидными В-лактамами. Не рекомендуется употреблять пенициллины одновременно с другими антибиотиками. Большинство антибиотиков пенициллинового ряда вводятся только инъекционно из-за большого риска разрушения препарата в кислой среде желудка.

Не секрет, что почти 50% женщин не испытывают оргазма во время секса, а это очень сильно бьёт как по мужскому достоинству, так и по отношениях с противоположным полом. Есть всего несколько способов как всегда доводить свою партнершу до оргазма. Вот самые эффективные:

  1. Усилить свою потенцию. Позволяет продлить половой акт от нескольких минут, минимум до часа, повышает чувствительность женщины к ласкам и позволяет ей испытывать невероятно мощные и длительные оргазмы.
  2. Изучение и применение новых позиций. Непредсказуемость в постели всегда возбуждает женщин .
  3. Также не стоит забывать о других чувствительных точках на женском теле. И первая из них — точка-G.

Остальные секреты незабываемого секса вы можете узнать на страницах нашего портала.

Некоторые препараты пенициллина уже потеряли свою эффективность и на сегодняшний день не используются клиницистами в виду своей беспомощности по отношению в некоторым видам бактерий, мутировавших и потерявших чувствительность к антибактериальной терапии пенициллинами.

Спектр заболеваний при которых применяются антибиотики группы фторхинолонов следующий:

  • Сепсис.
  • Гонорея.
  • Простатит.
  • Инфекции моче выводящих путей и органов малого таза.
  • Кишечные инфекции.
  • Инфекции верхних и нижних дыхательных путей.
  • Менингит.
  • Сибирская язва.
  • Туберкулёз.
  • Инфекции у пациентов с диагностированным муковисцидозом.
  • Широко применяются препараты на основе фторхинолонов при лечении заболеваний глаз, чему способствует:

Высокая степень проникновения препарата в ткани глаза даже через неповреждённую роговицу.

Терапевтически значимая концентрация достигается уже через несколько минут при местном применении.

Применение фторхинолонов показано при различных инфекциях век, конъюнктивов, заболеваниях роговицы, а также в качестве профилактики после механических травм и хирургического вмешательства.

Противопоказанием к применению фторхинолонов может быть риск аллергической реакции, беременность и лактация и детский и подростковый возраст.

Фторхинолоны выводятся в основном почками и печенью и поэтому у пациентов со сниженной функцией почек или заболеваниями печени доза препарата может потребовать корректировки.

Ещё одним грозным заболеванием, ежегодно уносящим тысячи жизней, считается пневмония. Бактерии-возбудители заболевания проявляют устойчивость к традиционным антибиотическим препаратам, поэтому клиницисты прибегают к помощи фторхинолон содержащим препаратам.

Ранние поколения фторхинолонов не давали желаемого результата ввиду слабой природной активности в отношении пневмококка – основного возбудителя пневмонии. Но четвёртое поколение фторированных хинолонов эффективен против пневмонии, а в частности, препарат левофлоксацин, который выпущен в двух формах для инъекционного введения и перорального употребления.

Спарфлоксацин выпускается только в форме таблеток и не менее эффективен в противобактериальной терапии. Несмотря на значительную пользу применения этих препаратов существует ряд побочных эффектов связанных с ними:

  • Существенное повышение чувствительности кожи к ультрафиолету.
  • Изменение сердечного ритма, которое влечёт за собой аритмию.
  • Учитывая эти факторы препараты при лечении должны назначаться при тщательном анализе пользы и возможных рисков.

При лечении урогенитальных инфекций, вызванных хламидиями, лечение назначается фторхинолонами в тандеме с макролидами. Макролиды обладают выраженной противохламидийной активностью, наиболее известен и часто применяется в этом ряду препарат эритромицин. Продолжительность терапии эритромицином, как правило, составляет одну — две недели.

Фторхинолоны обладают меньшей активностью по отношению к хламидии, но отлично справляются с инфекциями, вызванными гонореей, различными кокками и палочками, поэтому показаны при комплексной терапии. Также совместно препараты ряда фторхинолонов и макролидов назначают при лечении бактериального простатита. Терапия в течение месяца приводила к видимым результатам – значительному уменьшению симптомов и улучшению анализа крови.

Фторхинолоны делятся на несколько поколений и каждое последующее поколение антибиотика сильнее предыдущего.

  • пипемидовая (пипемидиевая) кислота;
  • оксолиновая кислота;
  • налидиксовая кислота.

Современные антибиотики способны справиться со мно гими, иногда даже смертельными заболеваниями, но взамен на это они требуют к себе внимательного и даже осторожного отношения и не прощают легкомыслия. Ни в коем случае пациент не должен заниматься антибиотикотерапией самостоятельно, незнание тонкостей приёма препарата может привести к плачевным последствиям.

Антибиотики — это и соблюдение определённой дисциплины – интервал между приёмом некоторых препаратов должен быть строго одинаковым, также соблюдение антиалкогольной диеты, конечно, несёт в себе некий дискомфорт, но ничто по сравнению с возвращением здоровья.

Рассматриваемые соединения представляют собой противомикробные медикаменты, высокоактивные в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов (так называемый широкий спектр). Антибиотиками в строгом смысле этого слова не являются, поскольку получаются методом химического синтеза. Но, несмотря на отличия в структуре, происхождении и отсутствие природных аналогов, причислены к ним благодаря своим свойствам:

  • Высокая бактерицидная и бактериостатическая результативность, обусловленная специфическим механизмом: ингибируется фермент ДНК-гираза патогенных микроорганизмов, что препятствует их развитию.
  • Широчайший спектр противомикробного действия: они активны по отношению к большинству грам- отрицательных и положительных (в том числе анаэробов) бактерий, микоплазм и хламидий.
  • Высокая биодоступность. Действующие вещества в достаточных концентрациях проникают во все ткани организма, обеспечивая мощный терапевтический эффект.
  • Продолжительные периоды полувыведения и, соответственно, постантибиотического воздействия. Благодаря этим свойствам фторхинолоны можно принимать не чаще двух раз за сутки.
  • Непревзойденная действенность в избавлении от госпитальных, а также внебольничных системных инфекций любой степени тяжести.
  • Хорошая переносимость, обусловленная слабой выраженностью побочных проявлений.

Поколение – Хинолонкарбоновые кислоты

Налидиксовая кислота (Невиграмон, Неграм)

Оксолиниевая кислота (Грамурин)

Пиромидиевая кислота

Азолиниевая кислота

Поколение

Пипемединовая кислота (Палин, Пимидем)

Розаксецин

Милоксацин

Метиоксат

Поколение – Фторсоединения (Фторхинолоны)

Норфлоксацин (Нолицин)

Пефлоксацин (Абактал)

Амифлоксацин

Моксифлоксацин

Дифлоксацин

Офлоксацин (Таривид)

Флероксацин

Эноксацин

Ирлаксацин

Спарфлоксацин

Левофлоксацин (Таваник)

Ломефлоксацин (Максаквин)

Ципрофлоксацин (Ципроксин, Ципробай, Цифран, Ципринол,

Цифлоцин, сифлакс)

Антисептические и дезинфицирующие средства

Галогеносодержащие

Хлорамин Б

Йод

Органические соединения йода (йодонат, йодопирон,йодинол,

Йодоформ)

Окислители

Перекись водорода

Препараты на основе перекиси водорода: Абсолюцид, аниоксид 1000,

оксилизин, пероксимед, ПФК-1, экобиоцид М

Калия перманганат

Соли тяжелых металлов

Висмута- ксероформ, дерматол

Цинка – оксид цинка, сульфат цинка

Серебра – колларгол, протаргол

Свинца- свинцовая примочка, жидкость Бурова

4. Спирты- Этиловый спирт

Препараты на основе этилового спирта: алкогель, асептик, асмол –Д, септодерм, деспрей, инол, лизанин, роса, экстрасепт.

5. Соединения ароматического ряда– фенол, деготь, ихтиол

6. Соединения алифатического ряда- формалин,

Гексаметилентетрамин

7. Кислоты и щелочи- борная кислота

Салициловая кислота

Раствор аммиака

8. Производные нитрофурана Фурацилин

Фурадонин

9. Красители –Метиленовый синий

Этакридина лактат

Бриллиантовый зеленый

10. Детергенты – Этоний

Церигель

Роккал ( Преп. Содержащие роккал – Асептик, Дезисепт,Линазол)

Хлоргексидина биглюконат

Препараты, содержащие хлоргексидина биглюконат:

Асептинол

АХД- 2000 ( спирт)

АХДез 3000 (Россия)

Дезин

Дез-Яхонт

Дезискраб ( 0,5% р-р спирт)

Дезихенд ( 1% р-р водный)

Пливасепт

Сенсисепт

Основные препараты для местного лечения носа, глотки и гортани.

Название Состав
Анги Септ Доктор Тайсс Ментол, анетол, спирт дихлорбензиловый, масло мяты перечной
Бикарминт Натрия тетраборат, натрия бикарбонат, ментол, масло мяты перечной
Биопарокс Фюзафюнжин
Гексализ Биклотимол, лизоцим, эноксолок
Гексаспрей Биклотимол
Гексорал Гексетидин
Доктор Мом Экстракты солодки голой, имбиря, эмблики лекарственной; ментол
Дрилл боль в горле Хлоргексидин, тетракаин
Изофра Фрамицетин, метил парагидроксибензоат, натрия хлорид, лимонная кислота
Ингалипт Стрептоцид, норсульфазол натрия, тимол, масло эвкалиптовое, масло мятное
Йокс Поливидон-йод, аллантоин, пропиленгликоль
Кметон Хлорбутанол, камфора, ментол, масло эвкалиптовое
Контрангик рапид Цетилперидиниум, лидокаин, ментол
Ларипронт Деквалиния хлорид, лизоцим
Нео-ангин Ментол, 2,4-дихлорбензиловый спирт, п-пентил-М-крезол
Октинисепт Октенисепт
Пропосол Прополис, глицерин, этиловый спирт
Ромазулан Экстракт и масло ромашки аптечной
Ротокан Экстракты ромашки, календулы, тысячелистника
Себидин Хлоргексидин, аскорбиновая кислота
Септолете Бензалкония хлорид, ментол, эфирные масла мяты перечной и эвкалипта, тимол
Стопангин Гексидин, эфирные масла,метилсалицилат
Стрепсилс 2,4-дихлорбензилэтанол, амилметакрезол,масла, аскарбиновая кислота, мед, ментол
Стрепсилс Плюс Амилметакрезол, дихлорбензилалкоголь
Стрепсилс плюс спрей Лидокаина гидрохлорид
Тантум верде Бензидамин
Фалиминт Ацетиламинонитропропоксибензен
Фарингосепт Амбазон
Фурацилин Нитрофуразон
Эвкалимин Экстракты листьев или побегов эвкалипта
Элюдрил Хлоргексидин, хлорбутанол, докузат, хлороформ

Противотуберкулезные средства-

это лекарственные средства, которые оказывают специфическое избирательное действие на микобактерию туберкулеза.

Группа А

1. Производные изоникотиновой кислоты

Изониазид

Фтивазид

Метазид

Солюзид

2. Антибиотики группы рифамицина

Рифамицин

Рифампицин и его комбинированные препараты:

Рифогал ( рифампицина натривая соль аскорбиновая кислота лидокаин)

Рифакомб (Рифампицин изониазид вит В6)

Рифакомб плюс ( рифампицин изониазид пиразинамид)

Рифатер (Рифампицин изониазид пиразинамид)

Рифинаг (Рифампицин изониазид)

Группа В

1. Антибиотики производные аминогликозидов

Стрептомицина сульфат

Канамицина сульфат

Флоримицина сульфат

2. Резервные антибиотики

Циклосерин

3. Группа фторхинолонов

Офлоксацин

Ципрофлоксацин

Ломефлоксацин (Максаквин)

4. Синтетические производные никотинамида

Этионамид

Протионамид

Пиразинамид

Группа С

1. Производные тиацетазона

Тиоцетазон ( тибон)

2. Производные аминосалициловой кислоты

ПАСК натривая соль (натрия параминосалицилат)

Бепаск

Пасомицин

Противомалярийные средства

1. Гематошизотропные – вызывающие гибель шизонта (бесполой формы

плазмодия в эритроцитах)

Хинин

Хингамина дифосфат (хлорохин)

Хлоридин

Плаквенил ( гидроксихлорохин)

Бигумаль

Примахин

2. Гистозошизотропные -вызывают гибель бесполых форм плазмодия в печеночных клетках, тканях организма.

Бигумаль

Хлоридин

Хиноцид

Примахин

3. Гамотропные –действуют на половые формы ( гамонт) плазмодия

Хиноцид

Примахина дифосфат

Хлоридин

Бигумаль

Противопротозойные

— препараты, которые применяются для лечения заболеваний, вызванных патогенными простейшими.

Средства, применяемые для лечения лямблиоза

Аминохинол

Хингамин

Фуразолидон

Метранидазол ( трихопол)

Эритромицин

Средства, применяемые для лечения лейшманиоза

Солюсурмин

Аминохинол

Метранидазол

Средства, применяемые для лечения токсоплазмоза

Аминохинол

Хингамин

Хлоридин

Антибиотики спирамицин и клиндамицин

Средства, применяемые для лечения амебиаза

1. Препараты, действующие на амеб, находящихся в стенках кишечника и печени

— Эметина гидрохлорид

2. Препараты, оказывающие прямое действие на амеб в просвете

кишечника

— Хиниофон

— Аминогликозидные антибиотики

3. Оказывающие непрямое действие на амеб, находящихся в просвете

кишечника

— Антибиотики группы тетрациклина

4. Препараты, влияющие на тканевые формы амеб

— Хингамина дифосфат

5. Препараты, действующие на амеб в различных местах локализации

— Метранидазол (трихопол, метрогил, флагил, клион)

— Тинидазол

— Орнидазол

Средства, применяемые для лечения трихомониаза

1.Препараты, применяемые перорально

-Метранидазол

— Тинидазол (тиниба,триноникс, фаситин)

— Орнидазол (тиберал)

— Нитазол

— Трихомоноцид

2. Препараты, которые назначают во влагалище

-Метранидазол — Орнидазол (тиберал)

— Нитазол — Трихомоноцид

— Клотримазол

— Клион «Д» ( метранидазол миконазол )

3. Препараты, применяемые для обработки половых органов (растворы, аэрозоли, суспензии)

— Нитазол — Трихомоноцид

— Клотримазол — Ваготил

4. Препараты, которые назначают внутривенно при анаэробных инфекциях

— Метранидазол — Метранидазола гемисукционат

— Тинидазол — Орнидазол

Противогрибковые-

препараты, которые оказывают фунгицидное или фунгиостатическое действие на различные патогенные грибки.

Применяемые при кандидомикозах

— Нистатин

— Леворин

— Декамин

— Натамицин (Пимафуцин)

— Кетаканазол ( Низорал)

— Миконазол

— Флюканазол ( Дифлюкан)

Применяемые при дерматомикозах

— Гризеофульвин

— Натамицин

— Кетаканазол

— Ламизил ( Тербинафин)

— Клотримазол

— Миконазол

Применяемые при глубоких микозах

— Амфотерицин

— Амфоглюкамин

— Кетаканазол

Противогрибковые мази

Для кожи и ногтей Для ногтей  
Бифоназол Микоспор Бифосин Бифоспор крем, р-р. крем, р-р, гель, пудра. крем, р-р, присыпка. крем. Тербинафен Ламизил Микотербин Тербизил Тербифин   Тербинокс Термикон Фунготербин Экзифин Бинафин   крем, спрей, гель. мазь. крем.  
Экзодерил крем, р-р.    
Миконазол Микозолон Микозон   мазь, крем.   крем, спрей. крем. спрей. крем, крем.  
Натамицин Пимафуцин крем.    
Циклопи- рокс Батрафен крем, лак д/ногтей. Изоконазол Травоген крем.  
Кетоконазол Низорал Микозорал   крем, мазь, мазь.  
Аморолфин Лоцерил лак д/ ногтей.    
    Клотримазол Кандид Кандибене Канестен Кломазол Антифугол Фунгинол Имидил Фактодил Менстан мазь, крем, р-р. крем, р-р. р-р. мазь, крем, р-р. крем. крем. крем. Крем, крем.  
Нитрофун-гин р-р.    
       
    Микосептин мазь.  
    Натамицин Пимафуцин мазь, крем.  
    Нистатин мазь.  
    Цинкундан мазь.  
    Ундецин мазь.  
    Фукорцин р-р.  
    Иодуксун р-р. № 1,2,3  

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ТАБЛЕТКИ

Гризеофульвин Гризеофульвин табл.0,125;сусп.
Итраконазол Ирунин капе. 0,1 (Россия) Итрамикол капс.0,1 Россия) Каназол капс. 0,1 (Россия) Орунгал капс. 0,1 (Бельгия) Орунгамин капс. 0,1 (Россия) Румикоз капс. 0,1 (Россия)
Кетоконазол Кетоконазол табл. 0,2 (Россия; Индия; Канада; Сирия) Бризорал табл. 0,2 (Россия) Микозорал табл. 0,2 (Россия) Низорал табл. 0,2 (Венгрия; Бельгия) Ороназол табл. 0,2 (Словения)
Леворин Леворин тб; тб защечные; пор. сусп. внутрь.
Натамицин Пимафуцнн табл. 0,1 (Нидерланды)
Нистатин Нистатин табл. 250 мг; 500 мг.  
Тербинафин Бинафин табл. 0,125; 0,25 (Индия) Ламизил табл. 0,25 (Швейцария) Ламизинил табл. 0,125; 0,25 (Россия) Медофлоран табл. 0,25 (Греция) Онихон табл. 0,125; 0,25 (Чехия) Тербизил табл. 0,125; 0,25 (Венгрия) Тербинокс табл.0,25 (Индия) Термикон табл. 0,25 (Россия) Фунготербин табл. 0,25 (Россия) Экзифин табл. 0,25 (Индия)
Флуконазол Флуконазол капе. 50; 150 мг (Россия) Веро-Флуконазол капс.50; 150 мг (Россия) Дифлазон капс. 50; 100; 150; 200 мг (Словения) Дифлузол капс. 50; 150 мг (Россия) Дифлюкан капс. 50; 100; 150; 200 мг (Фр. Италия; Бельгия) М едофлюкон капс. 50; 150; 200 мг (Кипр) Микомакс капс. сироп (Чехия) Микосист капс.50; 100; 150 мг (Венгрия) Микофлюкан капс. 50; 150 мг (Индия) Флузол капс. 50; 150 мг (Россия) Флукозан 50; 100; 150 мг (Россия) Флукомицид капс. 150 мг (Египед) Флукорал капс. 150 мг (Турция) Флукорик табл.200 мг (Индия) Флюкйстат капс. 50; 100; 150 мг (Россия) Форкан капе. 50; 150; 200 мг; р-р д/инфузий (Индия) Фунголон капе. 50; 150 мг (Болгария) Цискан капс. 50; 100; 150; 200 мг (Индия)

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

Применение в клинической практике

Препараты обладают очень широким спектром, действуют на большинство микроорганизмов. Препараты 2 поколения преимущественно влияют на аэробные грам-отрицательные бактерии (сальмонеллы, шигеллы, кампилобактеры, возбудителя гонореи), грам-положительные (золотистый стафилококк, возбудитель туберкулеза).

При этом, к ним нечувствителен пневмококк, условно-патогенные микроорганизмы (хламидии, легионеллы, микоплазмы), а также анаэробы. Так как пневмококк является основным возбудителем пневмонии и часто поражает ЛОР-органы, использование этих лекарств в отоларингологии и пульмонологии имеет ограничения.

Норфлоксацин (2 генерация) обладает широким спектром воздействия, однако высокие лечебные концентрации создает только в мочевой системе. Поэтому область его применения ограничивается нефрологической, урологической патологией.

Респираторные фторхинолоны (3 поколение) имеют такой же спектр влияния, как препараты предыдущей группы, а также обладают действием на пневмококки, включая устойчивые формы, на атипичные микробы (хламидии, микоплазмы). Это позволило широко начать использовать эту группу для лечения респираторной системы (органов дыхания), а также в общетерапевтической практике.

Фторхинолоны 3 генерации применяются для лечении инфекций:

  • дыхательной системы;
  • почечной ткани;
  • мочевыделительной системы;
  • глаз;
  • придаточных пазух носа;
  • кожи и жировой клетчатки.

Фторхинолоны 4 генерации, последнего поколения на сегодняшний день, обладают влиянием на грам-положительную, грам-отрицательную флору, а также эффективны в отношении анаэробов, не способных к спорообразованию. Это расширяет сферу их применения, позволяет использовать при глубоких повреждениях кожи с развитием анаэробной инфекции, аспирационных пневмониях, внутрибрюшных, тазовых инфекциях.

Преимуществом современных фторхинолонов является возможность использовать только это лекарство (монотерапия).

Они показаны при тех же заболеваниях, что и респираторные фторхинолоны. При этом, москифлоксацин влияет на устойчивые штаммы стафилококков, поэтому может применяться в терапии самых тяжелых, госпитальных пневмоний.

Большим преимуществом ряда этих препаратов (левофлоксацин, пефлоксацин) является возможность их применения не только для приема внутрь, а и для внутривенного введения. Это обеспечивает быструю доставку лекарственного средства к пораженным тканям, что для тяжелых пациентов может быть решающим. Также возможно применение так называемой ступенчатой терапии.

Когда при получении позитивного результата от инфузионного способа введения медикамента переходят на таблетированные формы. Высокая доступность фторхинолонов при таком способе введения обеспечивает эффективность и помогает избежать негативных последствий введения больших объемов лекарственных средств внутривенно.

Нежелательные эффекты и противопоказания к применению

Как и любые лекарственные средства, антибиотики фторхинолоны имеют ряд побочных действий. Их необходимо различать с изменениями в состоянии пациента, которые обусловлены основным заболеванием (например, временное повышение температуры тела) и указывают на терапевтический эффект медикаментов.

Перечень побочных эффектов:

  • дискомфорт, боли в области желудка, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, нарушения стула по типу диареи;
  • нарушения сна, головные боли, головокружения, ухудшение зрения и слуха, изменение чувствительности, судорожные подергивания;
  • воспаление хрящевой ткани, разрывы сухожилий;
  • боли в мышцах;
  • транзиторное воспаление почечной ткани, преимущественно интерстиция (нефрит);
  • изменения на электрокардиограмме, в результате которых могут возникнуть аритмии;
  • кожная сыпь, которая может сопровождаться зудом, аллергические отеки;
  • развитие повышенной чувствительности к солнечным лучам;
  • нарушения в структуре микробной флоры организма, развитие грибкового поражения слизистой оболочки рта, половых органов.

Также крайне редко, при выраженном дисбактериозе, поражении кишечника клостридиями развивается псевдомембранозный колит. Это тяжелое и опасное заболевание кишечника. Поэтому при появлении изменений стула, кровянистых или других примесей к калу, волны температуры, которую нельзя объяснить основным заболеванием, необходимо в срочном порядке проконсультироваться у врача.

  • беременность на любом сроке;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст менее 18 лет;
  • аллергия или реакция на прием хинолонов и фторхинолонов в прошлом.

Фторхинолоны для лечения детей не используются из-за выраженного негативного влияния на хрящевую ткань растущего организма.

При необходимости эти препараты заменяют на медикаменты с подобным спектром влияния на возбудители.

При заболеваниях сердца с угрозой развития желудочковых нарушений ритма, при патологии печени и почек необходимо тщательно контролировать состояние этих органов.

У различных препаратов спектр возможного негативного влияния отличается. Поэтому применение этих средств должно проходить под строгим контролем врача.

При каких заболеваниях применяются антибиотики фторхинолоны?

  • Нефторированные хинолоны оказывают антибактериальное действие в основном на грамотрицательную группу бактерий.
  • У фторхинолонов ширина спектра действия намного больше. Помимо влияния на ряд Грамм- бактерий, фторхинолоны с успехом борются и с грамположительной группой бактерий. Антибиотики фторхинолоны показывают высокий бактерицидный эффект, благодаря этому были разработаны и медицинские препараты для местного применения (капли, мази), которые используются при лечении болезней ушей и глаз.​
  1.  Действия антибиотиковЛевофлоксацин (Флорацид, Левостар, Леволет Р) в 2 раза сильнее действует в отношении бактерий, чем его предшественник 2 поколения офлоксацин. Применяется при лечении инфекций нижней дыхательной системы и Лор-органов (отит, синусит). Назначается при болезнях мочеполового тракта, хроническом простатите, заболеваниях, передающихся половым путем, при лечении острого пиелонефрита. В виде капель данный антибиотик используют в офтольмологии при глазных инфекциях. Лучше переносится, чем антибиотик 2 поколения офлоксацин.
  2. Спарфлоксацин (Спарфло, Спарбакт) по широте спектра активности этот антибиотик ближе всего к Левофлоксацину. Имеет высокую эффективность в борьбе с микобактериями. Длительность действия выше, чем у других фторхинолонов. Используется для борьбы с бактериями в придаточных пазухах носа, среднем ухе. При лечении болезней почек, половой системы, бактериальном поражении кожи и мягких тканей, инфекций ЖКТ, костей, суставов и др.

В настоящее время все фторхинолоны подразделяются на 4 основные группы, которые и определяют их свойства и характеристики.

Бактерии являются одноклеточными микроорганизмами, у которых отсутствует ядро. Существуют полезные бактерии, которые необходимы для формирования микрофлоры людей. К ним относят бифидобактерии, лактобактерии. Вместе с тем имеются условно патогенные микроорганизмы, которые при сопутствующих условиях становятся агрессивными по отношению к организму.

К ним относятся стафилококки, стрептококки, клостридии, коринебактерии, листерии. Они вызывают развитие заболеваний носоглотки, глаз, ушей, легких, бронхов.

Это кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, моракселла, клебсиелла. Они оказывают негативное влияние на мочеполовую систему и кишечник.

Основываясь на такой дифференциации бактериального ряда, врач подбирает терапию. Если в результате бактериального посева выявляется возбудитель болезни, то прописывают антибиотик, который справляется с бактерией этой группы. Если возбудителя не удается выявить или невозможно провести анализ на бакпосев, прописывают антибиотики широкого спектра, которые губительно действуют на большинство патогенных бактерий.

Для них характерны следующие свойства:

  • высокие результаты в борьбе с системными инфекциями всех степеней тяжести;
  • легкая переносимость организмом;
  • минимальные побочные явления;
  • эффективны против грамположительных, грамотрицательных бактерий, анаэробов, микоплазм, хламидий;
  • сроки полувыведения длительные;
  • высокая биодоступность (хорошо проникают во все ткани и органы, обеспечивая мощный лечебный эффект).

Несмотря на всю эффективность антибиотиков фторхинолонового ряда при выборе терапии следует учитывать, что они имеют противопоказания для применения. Они запрещены при беременности и при кормлении грудным молоком, так как вызывают пороки внутриутробного развития у плода, а у младенцев гидроцефалию. У малышей фторхинолоны замедляют рост костей, поэтому назначаются, только если польза от антибактериальной терапии превышает вред для организма ребенка. Оксолиновая и налидиксовая кислоты оказывают токсическое влияние на почки, поэтому препараты с ними запрещены при проблемах с почками.

Оцените статью
Все про антибиотики
Adblock detector