Группы антибиотиков — их описания и классификация

Желудок

Антибиотики: классификация

Основной фармакологической классификации антибактериальных препаратов является разделение за действием на микроорганизмы. За этой характеристикой различают две группы антибиотиков:

  • бактерицидные — лекарственные средства вызывают гибель и лизис микроорганизмов. Это действие обусловлено способностью антибиотиков ингибировать синтез мембран или подавлять продукцию компонентов ДНК. Данным свойством владеют пенициллины, цефалоспорины, фторхинолоны, карбапенемы, монобактамы, гликопептиды и фосфомицин.
  • бактериостатические — антибиотики способны угнетать синтез белков микробными клетками, что делает невозможным их размножение. Как результат, ограничивается дальнейшее развитие патологического процесса. Это действие характерно для тетрациклинов, макролидов, аминогликозидов, линкозаминов и аминогликозидов.

За спектром действия различают также две группы антибиотиков:

  • с широким — препарат можно использовать для лечения патологий, вызванных большим числом микроорганизмов;
  • с узким — медикамент влияет на отдельные штаммы и виды бактерий.

Еще существует классификация антибактериальных препаратов по их происхождению:

  • природные — получают из живых организмов;
  • полусинтетические антибиотики являются модифицированными молекулами природных аналогов;
  • синтетические — их производят полностью искусственно в специализированных лабораториях.

Описание различных групп антибиотиков

Бета-лактамы

Антибиотики пенициллиновой группы условно делят на:

  1. Природные.
  2. Полусинтетические.

Все лекарственные средства на основе плесени и есть антибиотики природного происхождения. Сегодня такие медикаменты в медицине практически не используются. Причина в том, что патогенные микроорганизмы получили к ним иммунитет. То есть антибиотик не действует на бактерии в должной мере, достичь желаемого результата при лечении получается лишь при введении высокой дозы препарата. К средствам этой группы можно отнести: Бензилпенициллин и Бициллин.

Препараты выпускаются в форме порошка для инъекций. Они эффективно воздействуют на: анаэробные микроорганизмы, грамположительные бактерии, кокки и т. д. поскольку медикаменты имеют природное происхождение они не могут похвастаться длительным эффектом, инъекции делают часто раз в 3–4 часа. Это позволяет не снижать концентрацию антибактериального средства в крови.

Пенициллиновые антибиотики полусинтетического происхождения – это результат модификации препаратов, произведенных из плесневого грибка. Медикаментам, относящимся к этой группе, удалось придать некоторые свойства, в первую очередь они стали нечувствительны к кислотно-щелочной среде. Что позволило выпускать антибиотики в таблетках.

А также появились медикаменты, которые воздействовали на стафилококки. Этот класс лекарств отличается от природных антибиотиков. Но улучшения в значительной мере сказались на качестве препаратов. Они плохо усваиваться, обладают не столь широким сектором действия, имеют противопоказания.

Полусинтетические препараты можно разделить на:

  • Изоксазолпенициллины— это группа лекарственных средств, которые воздействуют на стафилококки, в качестве примера можно привести названия следующих препаратов: Оксациллин, Нафциллин.
  • Аминопенициллины – к этой группе относится несколько лекарств. Они отличаются широким сектором действия, но по силе значительно уступают антибиотикам природного происхождения. Зато могут бороться с большим количеством инфекций. Средства из этой группы дольше остаются в крови. Такие антибиотики часто используются для лечения различных заболеваний, в пример можно привести 2 весьма известных препарата: Ампициллин и Амоксициллин.

Внимание! Перечень медикаментов довольно большой, они имеют ряд показаний и противопоказаний. По этой причине перед началом приема антибиотиков стоит проконсультироваться с доктором.

Механизм действия пенициллинов: активируют литические ферменты микроорганизмов, которые активнее лизируют КС; подавляют активность транспептидаз и гликозидаз, нарушая связывание(сшивки) между старым и новым пептидогликанами.

1. Действующие
преимущественно на грамположительную
микрофлору: биосинтетические пенициллины,
оксациллин, макролиды I
поколения, линкомицин, стероиды,
рифамицин, рифампицин, ристомицин,
ванкомицин.

2. Действующие
преимущественно на грамотрицательную
микрофлору: полимиксин.

3. Широкого спектра
действия: полусинтетические пенициллины
(кроме оксациллина), цефалоспорины,
макролиды II
поколения, тетрациклины, аминогликозиды,
нитробензолы.

Группы антибиотиков - их описания и классификация

4. Противогрибковые
антибиотики: нистатин, леворин, амфотерицин
В, микогептин, гризеофульвин и др.

5. Противоопухолевые
антибиотики: оливомицин, рубомицин,
актиномицин Д и др.

1.Антибиотики,
угнетающие образование микробной
стенки. Пенициллины, цефалоспорины и
др., действуют бактерицидно.

2.Антибиотики,
нарушающие проницаемость цитоплазматической
мембраны. Полимиксины. Действуют
бактерицидно.

3.Антибиотики,
блокирующие синтез белка. Тетрациклины,
левомицетины, макролиды, аминогликозиды
и др., действуют бактериостатически,
кроме аминогликозидов, у них бактерицидный
вид действия.

Группы антибиотиков - их описания и классификация

4.Антибиотики,
нарушающие синтез РНК, к ним относится
рифампицин, действует бактерицидно.

Различают
также основные и резервные антибиотики.

К
основным относятся антибиотики, открытые
вначале. Натуральные пенициллины,
стрептомицины, тетрациклины, затем,
когда микрофлора стала привыкать к
ранее применяемым антибиотикам,
появились, так называемые, резервные
антибиотики. К ним относятся из
полусинтетических пенициллинов
оксациллин, макролиды, аминогликозиды,
полимиксины и др.

Резервные антибиотики
уступают основным. Они либо менее активны
(макролиды), либо с более выраженными
побочными и токсическими эффектами
(аминогликозиды, полимиксины), либо к
ним быстрее развивается лекарственная
устойчивость (макролиды). Но нельзя
строго делить антибиотики на основные
и резервные, т.к.

Фармакология пенициллиев (-лактамные антибиотики)

Пенициллины
продуцируются различными видами
плесневого гриба.

Спектр
противомикробного действия. Они
губительно действуют преимущественно
на грамположительные микроорганизмы:
на кокки, но 90 и более процентов
стафилококков образуют пенициллиназу
и поэтому к ним не чувствительны,
возбудителей дифтерии, сибирской язвы,
возбудителей газовой гангрены, столбняка,
возбудителя сифилиса (бледную спирохету),
который остается наиболее чувствительным
к бензилпенициллину, и на некоторые
другие микроорганизмы.

Механизм
действия:
Пенициллины снижают активность
транспептидазы, вследствие чего нарушают
синтез полимера муреина, необходимого
для образования клеточной стенки
микроорганизмов. Пенициллины оказывают
антибактериальное действие только в
период активного размножения и роста
микробов, в покоящуюся стадию микробов
они неэффективны.

Вид
действия:
бактерицидный.

Препараты
биосинтетических пенициллинов:
бензилпенициллина натриевая и калиевая
соли, последняя в отличие от натриевой
соли обладает более выраженным
раздражающим свойством и поэтому
применяется реже.

Фармакокинетика:препараты
инактивируются в желудочно-кишечном
тракте, что является одним из их
недостатков,
поэтому вводятся только парентерально.
Основным путем их введения является
внутримышечный путь, можно вводить
подкожно, в тяжелых случаях заболевания
их вводят и внутривенно, а бензилпенициллин
натриевая соль при менингитах и
эндолюмбально.

Вводят в полости (брюшную,
плевральную и др.), при заболеваниях
легких – также в аэрозоле, при заболеваниях
глаз и ушей – в каплях. При в/м введении
они хорошо всасываются, создают
действующую концентрацию в крови, хорошо
проникают в ткани и жидкости, плохо –
через ГЭБ, выводятся в измененном и
неизмененном виде через почки, создавая
здесь действующую концентрацию.

Вторым
недостатком
этих препаратов является их быстрое
выведение из организма, действующая
концентрация в крови, а соответственно
и в тканях при в/м введении падает через
3-4 часа, если растворитель не новокаин,
новокаин удлиняет их эффект до 6 часов.

Показания
к применению бензилпенициллина:
Его применяют при заболеваниях, вызванных
чувствительными микроорганизмами к
нему, во-первых, он является основным
средством лечения сифилиса (по специальным
инструкциям); широко применяется при
воспалительных заболеваниях легких и
дыхательных путей, гонореи, рожистого
воспаления, ангины, сепсиса, раневой
инфекции, эндокардита, дифтерии,
скарлатины, заболеваний мочевыводящих
путей и т.д.

Доза
бензилпенициллина зависит от тяжести,
формы заболевания и степени чувствительности
к нему микроорганизмов. Обычно при
заболеваниях средней тяжести разовая
доза этих препаратов при в/м введении
равна 1000000 ЕД 4-6 раз в сутки, но не меньше
6 раз, если растворитель не новокаин.
При тяжелых заболеваниях (сепсис,
септический эндокардит, менингит и др.

В
связи с инактивацией бензилпенициллина
в ЖКТ был создан кислотоустойчивый
пенициллин-феноксиметилпенициллин.
Если добавить в среду, где культивируются
Penicillium
chrysogenum
феноксиуксусную кислоту, то грибы
начинают вырабатывать феноксиметилпенициллин,
который вводится внутрь.

В
настоящее время он применяется редко,
т.к. по сравнению с солями бензилпенициллина
создает меньшую концентрацию в крови
и поэтому менее эффективен.

Поскольку
бензилпенициллина натриевая и калиевая
соли действуют кратковременно, были
созданы пенициллины пролонгированного
действия, где действующим началом
является бензилпенициллин. К ним
относятся бензилпенициллина
новокаиновая соль,
вводят 3-4 раза в сутки; бициллин-1
вводят 1 раз в 7-14 дней;

бициллин-5
вводят 1 раз в месяц. Они вводятся в виде
суспензии и только в/м. Но создание
пенициллинов пролонгированного действия
не решило проблему, т.к. они не создают
действующей концентрации в очаге
поражения и применяются только для
долечивания сифилиса, вызванного самым
чувствительным микробом к пенициллинам
(даже к таким концентрациям), для сезонной
и круглогодичной профилактики рецидивов
ревматизма.

Следует
сказать, чем чаще микроорганизмы
встречаются с химиотерапевтическим
средством, тем быстрее к нему привыкают.
Поскольку к биосинтетическим пенициллинам
у микроорганизмов, особенно у стафилококков,
появилась устойчивость, были созданы
полусинтетические пенициллины, не
инактивирующиеся пенициллиназой.

В
основе структуры пенициллинов лежит
6-АПК (6 — аминопенициллановая кислота).
И если к аминогруппе 6-АПК присоединять
разные радикалы, то получатся различные
полусинтетические пенициллины. Все
полусинтетические пенициллины менее
эффективны бензилпенициллина натриевой
и калиевой солей, если к ним сохранена
чувствительность микроорганизмов.

Оксациллина
натриевая соль
в отличие от солей бензилпенициллина
не инактивируется пенициллиназой,
поэтому эффективна при лечении
заболеваний, вызванных
пенициллиназопродуцирующими стафилококками
(является резервным препаратом
биосинтетических пенициллинов). Он не
инактивируется в ЖКТ, может применяться
и внутрь.

Оксациллина натриевую соль
применяют при заболеваниях, вызванных
стафилококками и др., продуцирующими
пенициллиназу. Эффективен при лечении
больных сифилисом. Препарат вводится
внутрь, в/м, в/в. Разовая доза для взрослых
и детей старше 6 лет по 0,5 г вводится 4-6
раз в сутки, при тяжелых инфекциях до
6-8 г.

Нафциллин
тоже устойчив к пенициллиназе, но в
отличие от оксациллина натриевой соли
более активен и хорошо проникает через
ГЭБ.

Фармакокинетика:
он хорошо всасывается из ЖКТ, но медленнее,
чем другие пенициллины, связывается с
белками до 10-30%, хорошо проникает в ткани
и лучше, чем оксациллин – через ГЭБ,
выводится через почки и частично с
желчью. Разовая доза ампициллина 0,5 г
4-6 раз, в тяжелых случаях суточная доза
увеличивается до 10 г.

Ампициллин
применяют при заболеваниях неизвестной
этиологии; вызванных грамотрицательной
и смешанной микрофлорой, чувствительной
к этому средству. Выпускается
комбинированный препарат ампиокс
(ампициллин и оксациллина натриевая
соль). Уназин
является комбинацией ампициллина с
сульбактам натрием, который ингибирует
пенициллиназу.

Поэтому уназин действует
и на пенициллиназоустойчивые штаммы.
Амоксициллин
в отличие от ампициллина лучше всасывается
и вводится только внутрь. При комбинации
с клавулановой кислотой амоксициллина
появляется амоксиклав. Карбенициллина
динатриевая соль
как и ампициллин разрушается пенициллиназой
микроорганизмов и тоже широкоспекторный,
но в отличие от ампициллина действует
на все виды протея и синегнойную палочку
и разрушается в ЖКТ, поэтому вводится
только в/м и в/в по 1,0 4-6 раз в сутки при
заболеваниях, вызванных грамотрицательной
микрофлорой, в том числе синегнойной
палочкой, протеем и кишечной палочкой
и др.

Побочные
и токсические эффекты пенициллинов.
Пенициллины мало токсичные антибиотики,
имеют большую широту терапевтического
действия. К побочным эффектам, заслуживающим
внимание, относятся аллергические
реакции. Они встречаются от 1 до 10%
случаев и протекают в виде кожных
высыпаний, лихорадки, отека слизистых
оболочек, артритов, поражений почек и
др. нарушений.

В более тяжелых случаях
развивается анафилактический шок,
иногда со смертельным исходом. В этих
случаях необходимо срочно отменить
препараты и назначить противогистаминные
средства, кальция хлорид, в тяжелых
случаях – глюкокортикоиды, а при
анафилактическом шоке в/в и -
и -адреномиметик
адреналина гидрохлорид. Пенициллины
вызывают контактный дерматит у
медицинского персонала и лиц, занятых
их производством.

Пенициллины
могут вызвать побочные эффекты
биологического характера: а) реакцию
Ярш-Генсгейнера, которая заключается
в интоксикации организма эндотоксином,
освобождающимся при гибели бледной
спирохеты у больного сифилисом. Таким
больным проводят дезинтоксикационную
терапию; б) пенициллины широкого спектра
противомикробного действия при приеме
внутрь вызывают кандидамикоз кишечника,
поэтому их применяют вместе с
противогрибковыми антибиотиками,
например, нистатином;

Они
также раздражают слизистые оболочки
ЖКТ и вызывают тошноту, понос; при в/м
введении могут вызвать инфильтраты,
в/в – флебиты, эндолюмбальном –
энцефалопатию и др. побочные эффекты.

Группы антибиотиков - их описания и классификация

В общем,
пенициллины активные и малотоксичные
антибиотики.

Бета-лактамовые антибиотики

Природные
(биосинтетические) пенициллины образуются
различными видами плесени. Являются
распространенными антибиотики по
физическим свойствам очень сходны и
обычно известны под названием «пенициллин».

Таблица 1

Химическое строение
антибиотиков группы β-лактамов

Группа антибиотика

Строение ядра
β-лактама

1

2

Пенициллины

(пенамы)

Сопряженная
β-лактам-тиазолидиновая система колец

Цефалоспорины
(цефемы)

Сопряженная
β-лактам-дигидротиазиновая система
колец

Цефамины

Сопряженная
β-лактам-дигидротиазиновая система
колец, содержащая 7-α-метоксигруппу

Оксацефемы

Сопряженная
β-лактам-дигидрооксазиновая система
колец

Пенемы

Сопряженная
β-лактам-дигидротиазоновая система
колец

Окончание таблицы
1

1

2

Клавуланаты
(клавулановая кислота)

Сопряженная
β-лактам-оксазолодиновая система
колец

Карбапенемы
(тиенамицины)

Сопряженная
β-лактам-дигидропирроловая система
колец

Нокардицины

Моноциклические
β-лактамы

Монобактамы
(азетидионы-2)

Моноциклические
β-лактамы сульфаминовой кислоты

I. Б. 2. Симпатолитики

МД:
способствуют истощению запасов КА в
адренергических терминалях, т.е. действуют
пресинаптически, т.о. избирательно
блокируя адренергическую иннервацию,
т.к. 
норадреналина пост-т в синапт. щель 

возд-е оказывается на постсин.
Адренорецептора, в том числе и
1-адренорецепторы
миокарда и 1-адренорецепторы
сосудов 
что ведет к угнетению работы сердца и
расширению сосудов (т.е. понижению ОПСС)

АД уменьшается.

ФК: — применяют
резерпин и октадин внутрь;


резерпин проникает через ГЭБ, октадин
практически не проникает, оказывает 
выраженное гипотензивное действие.

Оба
препарата характеризуются длительным
латентным периодом (от нескольких часов
до 2-3 суток); максимальный эффект
развивается к концу первой недели, т.к.
запасы норадреналина истощаются не
сразу.

Исчезновение
эффекта также происходит постепенно
по мере восстановления запасов
норадреналина в адренергических
терникалях.

Применение:
артериальная гипертензия.

Октадин применяется
1 раз в сутки, резерпин — 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты:

  • у
    резерпина — угнетение функций ЦНС:
    сонливость, общая слабость, понижение
    памяти, иногда депрессивные состояния,
    экстрапирамидные расстройства;

  • увеличение
    моторной и секреторной функций ЖКТ
    (нередко диарея);

  • увеличение
    наклонности к бронхоспазму;

  • набухание
    слизистой оболочки носа;

  • задержка
    жидкости в организме;

  • ортостатический
    коллапс (редко при применении октадина)

Природные пенициллины

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли – хорошо растворимы в воде, но в растворах быстро расщепляются, поэтому разводят перед введением. Вводят в/м,в/в, эндолюмбально,внутриполостно 4-6 раз в день. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Спектр действия

Спектр действия:

  • Гр стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты,
  • бактероиды.

Показания:

  • заболевания верхних дыхательных путей,
  • ангина,
  • скарлатина,
  • отит,
  • септический эндокардит,
  • сепсис,
  • сифилис,
  • гонорея,
  • менингит,
  • столбняк,
  • сибирская язва,
  • заболевания МВП,
  • остеомиелит,
  • раневые инфекции,
  • применяют в акушерстве и стоматологический практике.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Бензилпенициллина новокаиновая соль- аналогично, но длительного действия, 2 раза в сутки.

— 1929 г. – английский
микробиолог Александр Флеминг установил
противомикробное действие вещества,
выделяемого плесневым грибом Penicillumnotatum;

— 1940 – 1941 гг. –
ученые Оксфордского университета Говард
Флори и Эрнст Чейн получили бензилпенициллини
и провели его первые клинические
испытания;

— 1942 г. – в США
начато промышленное производство
бензилпенициллина;

— 1943 г. – советский
микробиолог Зинаида Виссарионовна
Ермольева выделила бензилпенициллин
из штамма Penicillumcrustosum.

Препараты природного
пенициллина эффективны против
грамположительных бактерий. К ним
проявляют природную чувствительность
гемолитические стрептококки, пневмококки,
менингококки, коринебактерии дифтерии,
бациллы сибирской язвы, актиномицеты,
трепонема сифилиса, лептоспиры и
боррелии. В различных регионах мира
широко распространены резистентные
штаммы пневомкокка и гонококка, появились
не реагирующие на природные пенициллины
штаммы возбудителя сибирской язвы. 60 –
90% штаммов золотистого стафилококка
резистентно вследствие продукции
β-лактамаз.

Бензилпенициллин
разрушается в кислой среде желудочного
сока. Его препараты вводят в мышцы.
Натриевую соль допустимо также вливать
в вену, назначать ингаляционно и в форме
глазных капель, а в исключительных
случаях этот антибиотик вводят в
спинномозговой канал. После внутримышечной
инъекции пик концентрации в крови
натриевой и калиевой солей бензилпеницилиина
развивается через 15 – 30 мин, период
полуэлиминации – 30 мин. Растворы для
инъекций готовят непосредственно перед
употреблением, так как растворенные в
воде антибиотики быстро утрачивают
активность.

Для пролонгирования
эффекта используют соли, плохо растворимые
в воде. Эти препараты при добавлении
воды образуют тонкие суспензии. После
введения суспензий в мышцы создается
депо, из которого бензилпенициллин
медленно поступает в кровью БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА
НОВОКАИНОВУЮ СОЛЬ вводят 1 – 2 раза в
сутки.

Природные пенициллины
широко распределяются в организме,
создавая наибольшую концентрацию в
печени, желчи, почках, семенниках,
синовиальной жидкости, лимфе. Плохо
проникают через неповрежденный
гематоэнцефалический барьер, даже при
менингите концентрация бензилпенициллина
в головном мозге составляет всего 5% от
его уровня в крови.

Группы антибиотиков - их описания и классификация

Секреция препаратов
пенициллина из спинномозговой жидкости
в кровь происходит активным транспортом.
Этот процесс блокирует пробенецид. При
уремии органические кислоты спинномозговой
жидкости конкурируют с пенициллинами
за белки-переносчики на путях секреции.
Появляется опасность создания токсической
концентрации антибиотиков в головном
мозге.

Природные пенициллины
выводятся в неизмененном виде с мочой
(10% — гломерулярная фильтрация, 90% —
секреция) и желчью. За первый час почечная
экскреция составляет 60 – 90% от введенной
дозы. У новорожденных детей и младенцев
выведение пенициллина замедленно.
Период полуэлиминации составляет в
первую неделю жизни 3 ч, в возрасте 2
недели – 1,4 ч.

Механизм
действия. Антибиотики
пенициллиновой группы нарушают синтез
клеточной оболочки микробной клетки.
В основе антибактериального действия
препаратов пенициллина лежит подавление
синтеза полимера мукопептида (муреина),
входящего в состав клеточной стенки
микробов, что приводит к ингибированию
синтеза клеточной стенки микроорганизма,
подавлению роста и размножения бактерий.

Поскольку клетки животных и человека
не имеют плотной, содержащей муреин
цитолеммы, то они не чувствительны к
препаратам группы пенициллина. Соли
бензилпенициллина действуют бактерицидно
в среде, поддерживающей размножение
микробов. В основном они действуют
только на активно размножающиеся
бактерии, не влияя на клетки, находящиеся
в покое.

Осложнения.
Несмотря
на малую токсичность и неспособность
к кумуляции, бензилпенициллин может
давать побочные реакции. Наиболее
распространенные и опасные из них имеют
аллергическую природу (до 80% всех
осложнений). Они могут проявляться в
виде везикулярных сыпей, дерматита,
гемолиза эритроцитов, тромбоцитопений,
конъюнктивита, анафилактического шока,
бронхоспазма.

Как причина анафилактического
шока бензилпенициллин прочно занимает
первое место среди лекарств. Аллергические
реакции, в том числе анафилактический
шок, могут возникать при любом способе
назначения препарата, но чаще наблюдаются
и тяжелее протекают при парентеральном
введении. Нейротоксическое действие
проявляется в форме приступов
эпилептиформных судорог (пенициллиновая
эпилепсия). Судорожный эффект объясняется
его антагонизмом с ГАМК.

При
длительном внутримышечном введении
иногда наблюдаются периферические
невриты, параличи, парезы.

Бензилпенициллин
может оказывать токсическое действие
на сердце, поэтому его нужно с осторожностью
вводить больным с декомпенсацией сердца.

Местноанестезирующий
и цитотоксический эффекты ведут к
появлению асептических некрозов мышц
в месте введения, глосситов, фарингитов,
ларингитов при ингаляции. На почки
бензилпенициллин не оказывает токсического
действия, однако при заболевании их
может наступить анурия даже при введении
бензилпенициллина в терапевтических
дозах.

Описаны
случаи агранулоцитоза, гемолитической
анемии при лечении заболеваний, которые
рассматриваются как иммунологические.
При длительном применении препарат
может вызывать острый интерстициальный
нефрит, гипокалиемию, острые колиты.
Изредка наблюдается реакция обострения
(чаще при лечении сифилиса или сепсиса),
связанная с освобождением токсических
продуктов из микробов при их массовой
гибели, и проявляется в форме
кратковременного повышения температуры
тела и общего недомогания. Могут
возникнуть дисбактериозы, особенно
кандидозы.

— пневмония,
вызванная пневмококком;

— менингит, вызванный
пневмококком или менингококком;

— стрептококковый
тонзиллофарингит, скарлатина, рожа;

— пневмония,
менингит, эндокардит, артрит, вызванный
гемолитическим стрептококком;

— эндокардит,
вызванный зеленящим стрептококком;

— эндокардит,
вызванный энтерококком;

— неосложненный
гонококковый уретрит, профилактика
заражения после контакта с больным;

— сибирская язва;

— дифтерия;

— листериоз;

— газовая гангрена,
столбняк;

— сифилис первичный,
вторичный, латентный, профилактика
заражения, нейросифилис, сифилис с
поражением сердечно-сосудистой системы;

— актиномикоз;

— профилактическое
применение при стрептококковых инфекциях,
ревматизме, хирургических операциях у
пациентов с клапанным пороком сердца
(опасность бактериального эндокардита).

Все
большее распространение устойчивых к
пенициллину микроорганизмов вызвало
необходимость создания новых
химиотерапевтических веществ. В Англии
в
1957
г. выделено так называемое «ядро»
пенициллина, которое является особой
кислотой

6 аминопенициллановая кислота (6-АПК),
на основе которой получены полусинтетические
пенициллины.

Они сохраняют основные
преимущества бензилпенициллина
(бактерицидность, низкий уровень
токсичности) и вместе с тем приобретают
новые дополнительные свойства. Если
природные пенициллины действуют
преимущественно на грамположительные
бактерии, то некоторые новые препараты
этой группы активны и против многих
грамотрицательных бактерий.

Оксациллин и
другие производные изоксазолопенициллина
не подвергаются гидролизу стафилококковой
β-лактамазой. Это свойство антибиотиков
находит применение в клинике, так как
в госпитальной и общей популяции до 90%
штаммов золотистого стафилококка и 40
– 60% штаммов моракселы, гемофильной
палочки и энтеробактерий продуцируют
β-лактамазы.

Оксациллин не
подавляет метициллинрезистентные
штаммы. Этим термином обозначают
микроорганизмы, на которые антибиотики
группы β-лактамов не оказывают
бактерицидное действие. Метициллинрезистентные
микроорганизмы также устойчивы к
макролидам, клиндамицину, аминогликозидам,
тетрациклинам, против них эффективны
ванкомицин, или тейкопланин в комбинации
с рифампицином.

Оксациллин подавляет
метициллинчувствительные штаммы
золотистого стафилококка в концентрациях
0,4 – 6 мкг/мл, клоксациллин – в концентрациях
0,1 – 3 мкг/мл, диклоксациллин – в
концентрациях 0,05 – 0,5 мкг/мл. На другие
микроорганизмы эти антибиотики действуют
слабее бензилпенициллина. Они показаны
как средства первого выбора при абсцессах,
эндокардите, менингите, пневмонии,
гнойных осложнениях ран, остеомиелите,
артрите, вызванных золотистым
стафилококком.

III. 3. Разные миотропные средства

Апрессин

МД:
расширяет резистивные (артериолы) сосуды

понижается ОПСС 
понижается АД.

ФК:
при приеме внутрь (хорошо всасывается)
— начало действия — через 45 мин; при в/м
введении — НД через 20-30 мин; при в/в
введении — НД через 15-20 мин; продолжительность
действия — 2-6 ч.

Применение:
АГ (чаще в комбинации с диуретиками и
-блокаторами),
ГК.

ПЭ:
рефлекторная тахикардия, боли в области
сердца; задержка натрия и воды в организме;
аутоиммунные реакции (острый ревматоидный
синдром, волчаночно-подобный синдром);
головная боль.

Дибазол

МД:
оказывает спазмолитическое действие
на все ГМ-органы, в т.ч. ГМК сосудов 
расширение сосудов 
снижение ОПСС (кроме того несколько
снижает СВ) 
понижение АД. Эффект невыраженный и
непродожительный.

Применение: при
ГК вводится в/м и в/в.

Группы антибиотиков - их описания и классификация

Побочные эффекты
очень редки.

Магния сульфат

МД:
прямое миотропное действие 
понижение ОПСС, кроме того — бл-да
высвобождения АцХ в симпатических
ганглиях 
снижение симпатической иннервации
сердца и сосудов; тормозное действие
на СДЦ.

Применение: при
ГК в/м, в/в.

ПЭ: депрессия ДЦ,
угнетение нервно-мышечной передачи.

II. 1. Ингибиторы апф

во первых, взаимодействует с
АТ-рецепторами сосудов 
вызывает сосудосуживающий эффект 
повышение ОПСС; во-вторых, увеличивает
секрецию минералкортикоида альдостерона
в коре надпочечников и вазопрессина в
головном мозге, 
что приводит к задержке Na
и воды в организме и повышению ОЦК, также
повышение уровня Na
в плазме ведет к повышению возбудимости
ГМК сосудов к сосудосуживающим влияниям
(т.к. порог их возбудимости падает) 
это так же ведет к некоторому повышению
ОПСС.

ИАПФ
угнетают АПФ, в результате чего уменьшается
образование ангиотензина II
из ангиотензина I

наблюдается меньшая активация
АТ-рецепторов сосудов и коры надпочечников

тонус резистивных сосудов снижается,
понижается высвобождение альдостерона
(и вазопрессина), что ведет к уменьшению
задержки Na
и воды в организме 
уменьшению ОЦК. В результате в целом
понижается ОПСС 
понижается АД.

Кроме
того, АПФ способствует образованию из
брадикинина неактивных метаболитов. А
при его угнетении ИАПФ из брадикинина
в большей степени образуется ПГЕ2,
который обладает сосудорасширяющим
действием 
понижение ОПСС.

Пенициллины: препараты, механизм действия

ФК:
первый ингибитор ангиотензинпревращающего
фермента (ИАПФ) (каптоприл) принимается
внутрь по 25-75 мг 
2-3 раза в сутки, начало действия — через
30-60 мин, продолжительность действия —
6-12 ч. Эналаприл — при приеме внутрь:
начало действия — через 2-4 ч, продолжительность
действия — чуть менее 24 ч, принимается
по 2,5-20 мг 
1-2 раза в сутки; существует форма для
в/в введения.

Применение: АГ
(особенно ее гиперрениновая форма),
можно при ГК — эналаприл в/в.

Побочные эффекты:

  • ангионевротический
    отек,

  • сухой
    кашель,

  • нарушение
    вкусовых ощущений,

  • протеинурия,

  • повышение
    уровня креатинина в моче,

  • гиперкалиемия,

  • обратимая
    нейтропения.

III. 1. Б) Активаторы калиевых каналов

Спектр действия

МД:
блокируют Са-каналы ГМК сосудов и
миокарда 
нарушают поступление Са2
в клетки (т.к. гипокальцигистия), а ионы
Са2
необходимы для поддержания тонуса ГМК
сосудов и миокарда 
в результате сосуды расширяются;
активность сердечной мышцы угнетается

понижаются и ОПСС и СВ 
понижается АД. (Верапамил, дилтиазем
способны также угнетать проводящую
систему сердца, пейснейкерную активность
СУ)

ФК:
нифедипин хорошо всасывается, принимается
внутрь: НД — через 30-60 мин, продолжительность
действия — 4-7 ч; сублингвально: НД — через
1-5 мин, продолжительность — 2-4 ч. Принимается
по 10-20 мг 
3-4 раза в сутки.

Применение: АГ, ГК

Побочные эффекты:

  • головная
    боль, головокружение;

  • гиперемия
    лица;

  • пастозность
    голеней;

  • увеличение
    массы тела;

  • учащение
    мочеиспускания;

  • гиперплазия
    слизистой десен;

  • тахикардия
    (при применении нифедипина);

  • брадикардия,
    АВ-блокады, СН (при применении верапамила);

  • слабость.

МД:
активируют К-каналы ГМК сосудов 
К
выходит из клеток 
гиперполяризация ЦПМ 
понижение поступления Са2
внутрь клеток (гипокальгистия) 
понижение тонуса ГМК сосудов 
понижение ОПСС 
снижение АД.

ФК: хорошо всасываются
из ЖКТ, принимаются внутрь по 20-60 мг в
сутки (в 2 приема).

Применение:
артериальная гипертензия (АГ).

ПЭ:
— повышение потребности миокарда в
кислороде, рефлекторная тахикардия;

  • задержка
    жидкости (из-за активации РААС) 
    отеки;

  • гипертрихоз.

Леворин

Спектр
действия

дрожжеподобные грибы рода кандида.
Применяется для лечения заболеваний
кожи, слизистых ЖКТ, вызванных кандида.
При применении леворина могут возникнуть
тошнота, кожный зуд, дерматит, возможны
поносы. Необходимо следить за состоянием
печени. Применяют в виде защечных
таблеток и мази.

Противопоказан
леворин при заболеваниях печени,
острых
желудочно-кишечных заболеваниях,
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки.

Натриевая
соль леворина применяется в виде
ингаляций, аэрозолей, полосканий,
спринцеваний, тампонов, в клизмах.
Препарат противопоказан при бронхиальной
астме и повышенной чувствительности к
леворину.

Нистатин
и леворин мало эффективны при висцеральном
кандидамикозе и сепсисе, т.к. почти не
всасываются. Для лечения генерализованных
микозов применяют другие полиеновые
антибиотики.

Амфотерицин в

Эффективен
в отношении многих патогенных грибов,
возбудителей различных заболеваний
(бластомикозов, гистоплазмозов и др.),
эффективен при генерализованном
кандидозе. Из кишечника практически не
всасывается. Вводится в вену через день
или
2 — 3
раза в неделю, т.к. может кумулировать.
Противогрибковое действие антибиотика
связано с нарушением проницаемости
цитоплазматической мембраны клеток
грибов в результате образования
комплексов амфотерицина В с ее стеринами.

Побочное
действие.
Тошнота, рвота, понос, озноб, повышение
температуры, головные боли, нарушение
электролитного состава крови, гипокалиемия,
изменение ЭКТ, нефротоксический эффект,
анемии, флебиты в месте инъекции.

Противопоказания.
Заболевания почек, печени, кроветворной
системы, диабет, непереносимость.

Применяется
внутривенно капельно, для ингаляций и
в мазях. При совместном применении
амфотерицина В и миорелаксантов
повышается курареподобная активность
последних.

III. 2. Донаторы окиси азота (no)

МД:
из натрия нитропруссида высвобождается
NO,
которая стимулирует клеточную
гуанилатциклазу 
повышается содержание цГМФ в ГМК
резистивных (артериолы) и емкостных
(везикулы) сосудов 
понижение тонуса этих сосудов 
понижение ОПСС, (понижение пред- и
постнагрузки на сердце) 
понижение АД.

ФК:
применяются в/в — эффект возникает
немедленно после начала инфузии,
сохраняется приблизительно 15 мин.

Применение: ГК.

ПЭ:
рефлекторная тахикардия, головная боль,
диспепсические расстройства.

Гризеофульвин

Оказывает
фунгистатическое действие на различные
виды дерматофитов

трихофиты, микроспориумы, эпидермофитоны,
ахорионы. Не активен по отношению к
дрожжеподобным грибам, актиномицетам.

https://www.youtube.com/watch?v=rXSACx_64yM

Применяют
при дерматомикозах

эпидермофитии гладкой кожи, фавусе,
онихомикозах, трихофитии и микроспории
волосистой части головы и гладкой кожи.

Побочное
действие.
Аллергические реакции, тоншнота,
головокружение. Возможна дезориентация.
Для ослабления токсического действия
препарата и аллергических реакций
назначают витаминные препараты,
противогистаминные средства.

Противопоказания
к применению.
Болезни органов кроветворения, печени,
почек, беременность, злокачественные
новообразования.

Показания и противопоказания к приему препаратов

  1. Беременность.

  2. Артериальная
    гипертония.

  3. Сахарный
    диабет.

  1. Язвенная
    болезнь желудка и 12 перстной кишки

  2. Острые
    гнойные процессы, абсцессы

  3. Тяжелые
    психические расстройства

Антибиотики, принадлежащие к пенициллиновой группе, назначаются доктором. Препараты рекомендуют принимать при наличии:

  1. Заболеваний инфекционного или бактериального характера (пневмония, менингит и т. д.).
  2. Инфекции дыхательных путей.
  3. Заболевания воспалительного и бактериального характера мочеполовой системы (пиелонефрит).
  4. Болезни кожи различного генеза (рожа, вызывается стафилококком).
  5. Кишечные инфекции и множество других заболеваний инфекционного, бактериального или воспалительного характера.

Справка: Антибиотики назначают при обширных ожогах и глубоких ранах, огнестрельных или ножевых ранениях.

В некоторых случаях прием медикаментов помогает спасти человеку жизнь. Но не стоит самостоятельно назначать себе подобные препараты, поскольку это может привести к развитию привыкания.

Какие противопоказания есть у лекарств:

  • Не стоит принимать медикаменты в период беременности или лактации. Препараты могут оказать влияние на рост и развитие ребенка. Способны изменить качество молока и его вкусовые характеристики. Есть ряд препаратов, которые условно разрешены для лечения беременных женщин, но назначить такой антибиотик должен доктор. Поскольку только врач сможет определить допустимую дозировку и продолжительность курса лечения.
  • Использовать для лечения антибиотики из групп природных и синтетических пенициллинов не рекомендуется применять для лечения детей. Препараты этих классов могут оказать токсическое воздействие на организм ребенка. По этой причине медикаменты назначают с осторожностью, определяя оптимальную дозировку.
  • Не стоит применять медикаменты без видимых на то показаний. Использовать препараты на протяжении длительного периода времени.

Эти противопоказания можно считать относительными. Поскольку антибиотики в таблетках или в виде инъекций все же используют для лечения детей, беременных и кормящих женщин.

Разные антибиотики

Прямые противопоказания для использования антибиотиков:

  1. Индивидуальная непереносимость препаратов этого класса.
  2. Склонность к аллергическим реакциям различного рода.

Внимание! Главным побочным эффектом от приема лекарств считают длительную диарею и кандидоз. Они связаны с тем, что препараты оказывают влияние не только на болезнетворные микроорганизмы, но и на полезную микрофлору.

Пенициллиновый ряд антибиотиков отличается наличием незначительного количества противопоказаний. По этой причине препараты этого класса прописывают очень часто. Они помогают быстро справиться с заболеванием и вернуться к нормальному ритму жизни.

Лекарственные средства последнего поколения отличаются широким спектром действия. Такие антибиотики не придется принимать долго, они хорошо усваиваются и при проведении адекватной терапии могут «поставить человека на ноги» за 3–5 дней.

Ристомицина сульфат

Высокомолекулярный
антибиотик сложного строения.

Активно
действует на грамположительные бактерии,
особенно стафилококки, пневмококки,
стрептококки, энтерококки. На
грамотрицательные бактерии действие
этого антибиотика может наблюдаться
только при очень высоких концентрациях.
Высокоустойчивы к нему простейшие,
грибки и вирусы. Действие ристомицина
сульфата преимущественно бактерицидное.

Устойчивость к нему развивается слабо
и медленно. Применяется в первую очередь
при лечении тяжелых форм стафилококковых
инфекций, устойчивых к другим антибиотикам.
При приеме внутрь почти не всасывается.
Внутримышечное введение сопровождается
значительной болезненностью и
пoявлением
больших инфильтратов.

Фармакокинетика.
Ристомицин (ристоцетин, спонтин)
ингибирует синтез микробной стенки в
момент митоза.

Осложнения:
аллергические реакции (поэтому вводят
только с антигистаминными препаратами),
лейкопения, нейтропения, ттромбоцитопения,
недомогание, тошнота, рвота, ото- и
нефротоксичность, кровотечения, а в
первые дни лечения ристомицина сульфатом
— реакции обострения с ознобом и.лихорадкой,
особенно при введении на растворе
глюкозы. При длительном применении
могут возникнуть уплотнение стенок вен
и даже тромбозы.

Показания
к применению. Ристомицин
следует назначать только при тяжелых
септических заболеваниях, вызванных
энтерококками, стафилококками,
пневмококками и стрептококками в
случаях, когда предшествуующее лечение
другими антибиотиками оказалось
неэффективным. Лечение может продолжаться
от 5 до 20 дней.

Нельзя
комбинировать его с левомицетином,
гризеофульвином, сульфаниламидами,
бисептолом (бактримом), амидопирином и
другими гематотоксичными препаратами
во избежание развития токсической
лейкопении и тромбоцитопении. Рекомендуется
сочетание ристомицина сульфата с солями
бензилпенициллина и препаратами
нитрофуранового ряда.

Особенности применения

Бензилпенициллин

Большая
часть дозы — в утренние часы. Можно
комбинировать с ненаркотическими
анальгетиками в меньших дозах, с
анаболическими стероидами. Необходимо
полноценное белковое питание.

Минералокортикоиды

Дезоксикортикостерона
ацетат в/м, фторгидрокортизона ацетат
п/к, в виде таблеток внутрь применяют
при хронической надпочечниковой
недостаточности (в т.ч. при болезни
Аддисона)

ВИТАМИННЫЕ
ПРЕПАРАТЫ

Однако
вскоре отечественный ученый Н.И. Лунин,
проводя опыты на мышах, показал, что
включение в пищу только этих компонентов
не обеспечивает жизнь животным. Он брал
две группы мышей, одну из которых
вскармливал натуральным молоком, а
другую искусственной пищей, где
содержалось определенное количество
белков, жиров, углеводов, минеральных
солей и воды.

Эти
неизвестные вещества, открытые Н.И.
Луниным, польский ученый Казимир Функ
назвал витаминами. Открытие отдельных
витаминов связано с поиском средств
для лечения их дефицита.

В
настоящее время осуществляется синтез
всех витаминов, встречающихся в природе.

Биологическая
роль витаминов. Витамины
нужны организму для построения ферментов,
являясь их простетической частью, а
ферменты – катализаторы биохимических
процессов.

Поэтому
при дефиците витаминов нарушаются
обменные процессы, а соответственно и
функция клеток и органов. Следовательно,
витамины необходимы для нормальной
жизнедеятельности организма.

Цефотаксим

При
несоответствии между поступлением
витаминов в организм и расходом
развивается их дефицит. В зависимости
от степени недостаточности витаминов
различают гипо- и авитаминозы. При
гиповитаминозе отсутствует очерченая
клиническая картина, которая характеризуется
разнообразием проявлений. При авитаминозе
появляются симптомы, характерные только
для дефицита того или иного витамина.

Фюзафинжин

ФЮЗАФЮНЖИН
(БИОПАРОКС)
является продуктом жизнедеятельности
Fusariumlateritium.
В концентрации 30 мкг/кг он эффективно
подавляет золотистый стафилококк
(включая метициллинрезистентные штаммы),
гемолитические стрептококки, пневмококки,
моракселлы, листерии, клостридии,
Propionbacyerimacnes.
Pasteurullamultocida,
микоплазмы, нокардии, грибы.

Фюзафюнжин применяют
ингаляционно (4 – 6 вдохов через рот или
носовые ходы каждые 4 ч в течение 10 дней)
для лечения ринита, синуситов, фарингитов,
тонзиллита, оарингита, трахеита, бронхита,
после операции тонзилэктомии. Аэрозоль
полностью покрывает дыхательные пути,
проникает в синусы и бронхиолы.

У 15 – 20% больных
фюзафюнжин вызывает раздражение
носоглотки, приступы чихания, бронхоспазм,
кожную сыпь. Противопоказан при
гиперчувствительности и детям до 2,5 лет
из-за опасности спазма гортани.

Бацитрацин

БАЦИТРАЦИН
синтезирует Bacillussubtillis(штамм
Tracy-I).
Он был изолироан из уличной грязи,
попавшей в рану открытого перелома у
маленькой девочки по имени Трейси.

Бацитрационы
являются классом полипептидов, основной
компонент коммерческого препарата –
бацитрацион А. Препарат оказывает
бактерицидное действие на грамположительные
кокки и палочки, гонококки, гемофильную
палочку. Антибиотик нарушает синтез
клеточной стенки бактерий.

Бацитрацин применяют
в формах присыпки, раствора, кожной и
глазной мази, а также в составе
комбинированных препаратов, содержащих
бацитрацин, неомицин, полимиксины и
гидрокортизон в различных сочетаниях.
Показания для назначения бацитрациона
– фурункулез, пиодермия, импетиго,
инфицированная экзема, карбункул,
поверхностный и глубокий абсцессы кожи,
гнойнй конъюнктивит, язва роговицы.

Оцените статью
Все про антибиотики
Adblock detector