Антибиотики эритромицинового ряда

Воспаление

Общие сведения о макролидах

Антибиотики – это широкий класс средств, полученных синтетическим или натуральным путем, которые способны подавлять жизнедеятельность бактерий в организме человека. Основная направленность механизма их действия заключается именно в уничтожении бактериальных инфекций, однако бывают также антибиотики, эффективные против грибков, вирусов, гельминтов и даже против опухолей.

Список препаратов, которые относятся к антибиотикам, очень широк. Вещества имеют различную структуру и свойства, а также насчитывают несколько поколений. Одним из новейших достижений медицины в области борьбы с бактериальными инфекциями считают открытие макролидных антибиотиков.

Макролиды – это химические вещества, в большинстве случаев обладающие свойствами антибиотиков. Группа макролидов обладает сложной циклической структурой, которая представляет собой многочленное кольцо с присоединенными углеродными остатками.

Лекарства из этой группы имеют широкий спектр действия – они оказывают преимущественно бактериостатический эффект на грамположительные кокки и внутриклеточные паразитарные микроорганизмы. Механизм действия препаратов этой группы заключается в приостановке синтеза рибосомальных белков, вследствие чего бактерии теряют способность к размножению и уничтожаются естественными механизмами иммунной системы человека.

Макролиды считаются антибиотиками нового поколения. Их применение при условии чувствительности штаммов является предпочтительным, т.к. антибиотики макролиды имеют ряд существенных преимуществ перед остальными средствами:

  • широкий спектр действия, позволяющий использовать один препарат при сочетанных инфекциях;
  • низкая токсичность для организма пациента, благодаря которой препарат можно использовать даже на ослабленных больных;
  • высокие концентрации в тканях, позволяющие подбирать меньшую дозировку для достижения желаемого действия.

Помимо этого, тот факт, что макролиды являются антибиотиками нового поколения, дает преимущество этой группе лекарств, ведь большинство бактериальных штаммов за годы использования старых поколений антибиотиков приобрели к ним устойчивость, тогда как макролиды эффективны в подавляющем большинстве случаев.

Что такое антибиотики, с какой целью их применяют?

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Справка:Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

Антибиотики эритромицинового ряда

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

  • бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
  • бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

Действующие преимущественно на: Антибактериальные пр. с широким спектром действ.: Противотуберкулёзные ср-ва
Грам : Грам-:
биосинтетические пенициллины и 1-е поколение цефалоспоринов;
макролиды;
линкозамиды;
препараты
Ванкомицина®,
Линкомицина®.
монобактамы;
циклич. полипептиды;
3-е пок. цефалоспоринов.
аминогликозиды;
левомицетин;
тетрациклин;
полусинтетич. пенициллины имеющие расширенный спектр (Ампициллин®);
2-е пок. цефалоспоринов.
Стрептомицин®;
Рифампицин®;
Флоримицин®.

Виды препаратов и их эффективность

Все макролиды можно классифицировать на основании различных признаков. Прежде всего, у этой группы веществ есть 3 поколения, и отдельно от них выделяют кетолиды. Все эти группы препаратов различаются строением химической структуры и некоторыми своими свойствами.

Помимо этого, макролидам можно присвоить классификацию по происхождению. Различают лекарства, полученные из натуральных и синтезированных ингредиентов. По длительности действия различают препараты короткого, среднего и длительного эффекта.

Основные мишени борьбы для макролидов – это грамположительные стафилококки и стрептококки. Наиболее распространенные возбудители, против которых назначают макролидный антибиотик – это некоторые штаммы туберкулеза, коклюша, гемофильной инфекции, хламидийная инфекция и т.д.

К дополнительным преимуществам препарата, помимо уже озвученных, можно отнести отсутствие побочных эффектов, оказываемых на систему пищеварения. Всасывание этих веществ из ЖКТ составляет более 75%. Помимо этого, антибиотик группы макролидов способен точечно воздействовать на очаг инфекции, переносясь к нему с транспортом лейкоцитов.

Антибиотики эритромицинового ряда

Еще один факт, относящийся к преимуществам макролидной группы – это длительный период полувыведения, позволяющий делать продолжительные паузы между приемом таблеток. Вкупе с хорошей всасываемостью из ЖКТ это делает пероральный вариант употребления средств оптимальным и наиболее удобным для пациента.

Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения

  • лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин®);
  • разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин®);
  • ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин®, аминогликозиды);
  • ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин®, хинолы, нитроимидазолы);
  • ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

Противопоказания и побочные эффекты

В связи с тем, что макролиды являются наименее токсичными из всех групп антибиотиков, противопоказаний и побочных эффектов для них отмечено крайне мало. Для них нетипичны такие распространенные побочные явления, как диарея, анафилактические реакции, фотосенсибилизация и негативное влияние на нервную систему.

Тем не менее, от приема препарата следует воздержаться беременным женщинам, а также матерям в период лактации и детям в возрасте до 6 месяцев. Помимо этого, не рекомендуется употреблять препараты пациентам, у которых имеется недостаточность печени или почек.

При передозировках и случаях бесконтрольного употребления препарата могут возникнуть такие токсические действия, как головная боль, нарушения слуха, тошнота, рвота, диарея. Могут проявиться кожные реакции, такие как зуд или крапивница.

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

  • Грамицидины®;
  • Полимиксины;
  • Эритромицин®;
  • Тетрациклин®;
  • Бензилпенициллины;
  • Цефалоспорины и т.д.

Читайте:О природных антибиотиках и их применении в лечении заболеваний

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

  • Оксациллин®;
  • Ампициллин®;
  • Гентамицин®;
  • Рифампицин® и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

  • Левомицетин®;
  • Амикацин® и т.д.

Эритромицин

Специалист может порекомендовать аналог в следующих ситуациях:

  • непереносимость данного антибиотика;
  • стойкое снижение слуховой функции;
  • применение гормональных контрацептивов;
  • резистентность бактерий;
  • патологии ЖКТ;
  • побочные эффекты после приема эритромицина;
  • печеночная недостаточность.

Среди всех аналогов можно выделить средства с таким же активным веществом – дженерики и лекарства с аналогичным фармакологическим действием, но с другим составом. Рассмотрим, чем можно заменить Эритромицин в таблетках, в форме мази и в каплях.

Синонимы препарата

На отечественном рынке фармацевтической продукции выпускают следующие дженерики:

  • Эритромицин – Тева (таблетки): цена – от 80 рублей за упаковку в 10 табл.
  • Эритромицин АКОС (мазь 1%): цена – от 20 р. за тюбик 15 г.
  • Эритромицина Фосфат (порошок): цена – от 40 р. за 1 флакон 100 мг.

Аналоги препарата Цедекс.

Показания к применению данных средств такие же, что и у Эритромицина, так как действующее вещество у этих аналогов одно. Противопоказаниями являются беременность, лактация, гиперчувствительность к компонентам, диарея, печеночная недостаточность.

Импортные синонимы Эритромицину производятся в разных формах:

  • Илозон (США): суспензия, цена от 30 рублей за флакон 60 мл.
  • Зинерит (Нидерланды): порошок с растворителем для местного применения, стоимость от 450 рублей.
  • Альтроцин – S (Индия): – таблетки, покрытые растворимой оболочкой, цену на препарат можно узнать в аптеках города.

Современные зарубежные аналоги Эритромицина не имеют разницы в составе, за исключением гранул для приготовления суспензий – туда входят ароматизаторы и фруктовые добавки для удобства лечения детей. Спектр показаний и ограничений у препаратов такой же, что и у отечественных лекарств с эритромицином.

Лекарства-аналоги

Эритромицин относится к препаратам, полученным из природных компонентов. Он выпускается в различных лекарственных формах: порошка для инъекций, таблеток, ректальных суппозиторий. В некоторых случаях его использование допустимо даже в случае беременности, но лечение должно проходить под строгим контролем врача. Использование Эритромицина на новорожденных пациентах опасно, т.к. может приводить к развитию аномалии желудочно-кишечного тракта.

Амоксиклав для детей: применение. Детям амоксиклав назначается при отсутствии аллергии на антибиотики пенициллинового. Антибиотик азитромицин. Как применять лекарство азитромицин: его действие и инструкция для использования у детей. Периоральный дерматит | отличное. Периоральный дерматит — это повреждение кожи воспалительного характера вокруг рта.

Лечение вульвовагинитов лечение вульвовагинитов должно быть этиопатогенетическим, комплексным. При — антибиотики при бронхите у. Лечение бронхита антибиотиками всегда вызывала множество вопросов, касающихся ее. Стрептодермия: диагностика. Методы лечения стрептодермии зависят, в первую очередь, от степени распространения.

Скарлатина карантин анализы. Карантин и инкубационный период при скарлатине скарлатина — это острая бактериальнаяу вас или ребенка дисбактериоз жидкий бифидумбактерин, лактобактерин: с первых дней жизни при дисбактериозеазитромицин: инструкция, описание — азитромицин — антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидное действие.

Полусинтетические препараты из группы макролидов

Основная группа Подклассы
Бета-лактамы
1. Пенициллины Природные;
Антистафи­лококковые;
Антисинегнойные;
С расширенным спектром действ.;
Ингибиторозащищённые;
Комбинированные.
2. Цефалоспорины 4-ре поколения;
Анти-MRSA цефемы.
3. Карбапенемы  —
4. Монобактамы  —
Аминогликозиды Три поколения.
Макролиды Четырнадцати-членные;
Пятнадцати-членные (азолы);
Шестнадцати-членные.
Сульфаниламиды Короткого действ.;
Средней длительности действ.;
Длительного действ.;
Сверхдлительные;
Местные.
Хинолоны Нефторированные (1-е поколение);
Второе;
Респираторные (3-е);
Четвёртое.
Противотуберкулёзные Основной ряд;
Группа резерва.
Тетрациклины Природные;
Полусинтетические.

Не имеющие подклассов:

  • Линкозамиды (линкомицин®, клиндамицин®);
  • Нитрофураны;
  • Оксихинолины;
  • Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином®);
  • Стрептограмины;
  • Рифамицины (Римактан®);
  • Спектиномицин (Тробицин®);
  • Нитроимидазолы;
  • Антифолаты;
  • Циклические пептиды;
  • Гликопептиды (ванкомицин® и тейкопланин®);
  • Кетолиды;
  • Диоксидин;
  • Фосфомицин (Монурал®);
  • Фузиданы;
  • Мупироцин (Бактобан®);
  • Оксазолидиноны;
  • Эверниномицины;
  • Глицилциклины.

В список полусинтеических препаратов из группы антибиотиков-макролидов входят Кларитромицин, Азитромицин и Рокситромицин.

Кларитромицин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия с бактериостатическим эффектом, активен в отношении микоплазм, хламидий, уреаплазм, стрептококков, стафи лококков, токсоплазм, клостридий. Также препарат под названием Кларитромицин из группы антибиотков-макролидов активен в отношении Helicobacter pylori.

Показания: инфекции дыхательных путей и лор-органов кожи и мягких тканей, комплексная терапия язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость макролидов, тяжелые заболевания печени, беременность и период лактации.

Побочные действия: диспепсические явления, головокружение, головная боль, бессонница, аллергические реакции.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 12 лет — по 250 мг 2 раза в сутки, при тяжелых инфекциях — по 500 мг 2 раза в сутки. Детям до 12 лет — по 7,5 мг/кг веса 2 раза в сутки. Курс лечения — 7—14 дней.

Форма выпуска: таблетки по 250 и 500 мг.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Азитромицин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия с бактериостатическим, а в высоких дозах — бактерицидным эффектом, активен в отношении стрептококков, стафилококков, моракселл, гарднерелл, клостридий, хламидий, уреплазм, микоплазм, трепонем, не эффективен в отношении бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания: инфекции дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, скарлатина, при комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость макролидов, период лактации, печеночная и почечная недостаточностью, с осторожностью — при беременности. Также данный антибиотик, относящий к макролидам, поивопоказан при аритмии в анамнезе.

Побочные действия: диспепсические расстройства, сердцебиение, головокружение, головная боль, кандидоз, аллергические реакции.

Способ применения: внутрь за 1 ч до или 2 ч после еды. Взрослым при инфекциях дыхательных путей — по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. При инфекциях кожи и мягких тканей по 1000 мг в первый день и по 500 мг 1 раз в сутки, следующие 4 дня. Детям назначают по 10 мг/кг веса 1 раз в день в течение 3 дней.

Форма выпуска: капсулы по 250 и 500 мг. Порошок для приготовления суспензии с содержанием активного вещества по 100 мг в 5 мл и 200 мг в 5 мл.

Рокситромицин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия с бактериостатическим эффектом, активен в отношении хламидий, моракселл, клостридий, энтерококков, гарднерелл, микоплазм, холерного вибриона, стрептококков, стафилококков, Helicobacter pylori, обладает также противовоспалительным действием.

инфекции дыхательных путей и лор-органов, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, полости рта, гинекологические инфекции.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость макролидов, беременность и период лактации, детский возраст до 2 месяцев, выраженные нарушения функции печени.

Побочные действия: диспепсические явления, головокружение, шум в ушах, нарушение обоняния, кандидоз, суперинфекция. Также этот препарат, входящий в список антибиотиков из группы макролидов, может вызвать аллергические реакции.

Способ применения: внутрь до еды взрослым — по 150 мг 2 раза или 300 мг 1 раз в сутки. Детям — по 5—8 мг/кг веса в сутки в 2 приема.

Форма выпуска: таблетки по 150 и 300 мг.

Кларитромицин

Фонендоскоп

Как и предыдущий препарат, относится к полусинтетическим антибиотикам. Может быть введен в организм как перорально, так и при помощи инъекций. Препарат имеет высокую биодоступность и часто используется в борьбе с атипичными инфекциями. Не применяется для лечения беременных и кормящих женщин, а также новорожденных детей.

Назначения к применению Кларитромицина очень широкие – он может быть использован как для лечения инфекций органов дыхания, так и для терапии язв желудка и кишечника, абсцессов и фурункулов кожи, а также хламидийной инфекции. Возможны очень редкие побочные явления, среди которых реакции нервной системы – ночные кошмары, головная боль, головокружение и т.д.

Азитромицин

Азитромицин относится к полусинтетическим азалидам. Самый известный представитель фармацевтического рынка, выпущенный на основе этого препарата – Сумамед. Лекарство выпускается во множестве вариаций фармацевтических форм – таблеток, сиропов, порошков, капсул, а также порошков для инъекций.

Азитромицин считается оптимальным для лечения многих респираторных инфекций, т.к. имеет более высокую биодоступность по сравнению, например, с Эритромицином, в меньшей степени зависит от приемов пищи. Главным преимуществом этого средства является то, что он оказывает некоторый иммуномодулирующий эффект и оказывает защитное действие даже некоторое время спустя после окончания лечения.

Спирамицин

Спирамицин был выделен из природных компонентов (продуктов жизнедеятельности бактериальной культуры). Широко используется в практике отоларингологии, т.к. эффективен в борьбе с устойчивыми формами пневмонии. Помимо этого, эффективен в лечении менингитов, ревматизма, артрита, инфекций мочевыводящих путей.

Может использовать и для лечения беременных женщин, однако грудное вскармлливание на время лечения лучше прекратить. Выпускается в виде пероральных форм, а также порошков для внутривенного вливания. Побочные эффекты при применении препарата регистрировались крайне редко, однако среди отмеченных фигурировали кожные высыпания, тошнота, рвота.

Телитромицин

Телитромицин – это единственный представитель кетолидов, полученный полусинтетическим методом. Он отличается по своей химической структуре от всех других макролидов. Препарат используется для лечения инфекций верхних дыхательных путей – пневмонии, бронхита, фарингита, тонзиллита и т.д. В связи с тем, что препарат изучен в меньшей степени, его не назначают детям младше 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Помимо этого, Телитромицин противопоказан к приему пациентами с тяжелыми патологиями печени, почек и сердца, а также больным, страдающим от непереносимости галактозы или дефицита лактазы.

Рекомендации по приему препаратов

Антибиотики – это группа лекарственных средств, которая требует ответственного подхода к ее применению. Несмотря на то, что макролиды являются наиболее безопасными из них, они все еще могут оказывать токсические эффекты на организм при игнорировании правил их приема.

Основная опасность применения антибиотиков кроется в быстрой приспособляемости бактерий. Бесконтрольный прием препаратов ведет к образованию устойчивых штаммов, которые довольно быстро распространяются из организма одного пациента вплоть до масштаба эпидемии. Именно поэтому так важно, чтобы антибиотики выписывал профессионал.

Помимо этого, какие бы широкие спектры действия ни были у каждого отдельного препарата, ни один антибиотик не может охватить все возможные виды бактерий. Поэтому, до того, как начать принимать лекарства, необходимо пройти анализы для выявления конкретного возбудителя. Употребление неверного антибиотика не только бессмысленно, но и опасно.

При приеме антибиотиков важно соблюдать инструкцию, приложенную к препарату. Некоторые из лекарств чувствительны к последовательности относительно приема пищи – это влияет на то, как они всасываются и накапливают концентрацию в организме, что, в свою очередь, является определяющим фактором их эффективности.

Важно и соблюдать длительность приема препарата, которую определяет врач на основе анализов и тяжести инфекции. Недостаточная длительность приема антибиотика может привести к формированию суперинфекции, которая гораздо затруднительнее поддается лечению и может образовать новый, устойчивый к препарату штамм.

Антибиотики, даже самые безопасные из них, оказывают отрицательное влияние на органы выведения – печень и почки. Поэтому гораздо лучше для пациента будет на время лечения соблюдать режим диетического питания.

Лучше исключить из рациона красное мясо, жирную и острую пищу – эти продукты травмируют слизистую, нарушая всасывание препарата, и дополнительно нагружают печень. Разумеется, на время лечения запрещено употреблять алкоголь.

Таким образом, группа макролидов относится к наиболее безопасным и эффективным средствам борьбы с бактериальными инфекциями, однако это не снимает ответственности за их применение ни с врача, ни с пациента.

Оцените статью
Все про антибиотики
Adblock detector